PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE N-METIL-N-((1S)-1-FENIL-2-((3S)-3-HIDROXIPIRROLIDIN-1-IL)ETIL)-2 ,2-DIFENILACETAMIDA ENANTIOMERAMENTE PURA.
Procedimiento para la obtención, a elección, de la N-metil-N-[(1S)-1-fenil-2-((3S)-3-hidroxipirrolidin-1- il)etil]-2,
2-difenilacetamida o de la N-metil-N-[(1R)-1- fenil-2-((3R)-3-hidroxipirrolidin-1-il)etil]-2 , 2- difenilacetamida, caracterizado porque a) se hace reaccionar un derivado de fenilglicina N- substituido de la fórmula I en la que R significa OR1 o SR1, R1 significa A, arilo, heteroarilo, Si(R3)3 o COR3, R3 significa H, A, arilo o heteroarilo, A significa un resto alquilo de cadena lineal o de cadena ramificada con 1 hasta 6 átomos de carbono, M significa H o un catión elegido del grupo formado por los álcalis, los alcalinotérreos, el amonio o alquilamonio, con un compuesto de la fórmula II en la que R2 significa H, A, arilo, heteroarilo así como Si(R3)3 o COR3 y R3 significa H, A, arilo o heteroarilo, o con una sal de adición de ácido del compuesto de la fórmula (II), con los ácidos HCl, HBr, HI, H2SO4, H3PO4 o con un ácido carboxílico orgánico, para dar un compuesto de la fórmula III en la que R y R2 tienen los significados anteriormente indicados, b) a continuación se transforma, mediante reducción, en un compuesto de la fórmula (IV) que se transforma, en caso dado, en una sal de adición de ácido, correspondiente, con los ácidos HCl, HBr, HI, H2SO4, H3PO4 o en una sal de un ácido carboxílico orgánico, y c) el compuesto de la fórmula (IV), obtenido de este modo, se hace reaccionar con un ácido carboxílico activado de la fórmula (V) en la que R4 significa F, Cl, Br, I, OA o O-CO-A, para dar el compuesto de la fórmula (VI) que, en caso dado, se transforma con un ácido inorgánico del grupo formado por HCl, HBr, HI, el ácido sulfúrico, el ácido sulfamínico, el ácido nítrico, el ácido fosfórico, el ácido ortofosfórico o con un ácido orgánico, en la correspondiente sal de adición de ácido, empleándose en la etapa a) eductos en función de los enantiómeros deseados como producto final.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.
Inventor/es: BATHE, ANDREAS, DR., HELFERT, BERND, DR., ACKERMANN, KARL-AUGUST, GOTTSCHLICH, RUDOLF, STEIN, INGEBORG, BUDAK, JENS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 16 de Abril de 1999.
Fecha Concesión Europea: 31 de Agosto de 2005.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- C07B35/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › C07B 35/00 Reacciones sin formación ni introducción de grupos funcionales que contienen heteroátomos, que implican un cambio en el tipo de enlace entre dos átomos de carbono ya directamente unidos. › Reducción.
- C07B43/06 C07B […] › C07B 43/00 Formación o introducción de grupos funcionales que contienen nitrógeno. › de grupos amido.
- C07D207/12 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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