DIAMIDAS QUE INHIBEN LA ACTIVIDAD DE LA TRIPTASA Y DEL FACTOR XA.
Compuestos de la fórmula (I) en la cual X es C(=NR1)NH2, en donde R1 es H,
OH, C(=O)OR2, alquilo, aralquilo, aralquiloxi, ariloxi o un grupo heteroalquilo, en donde R2 es alquilo, heteroalquilo, un carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo o aralquilo; Y es O, S, SO, SO2, SO2NH, PO2NH, CO o CR8R9 en donde R8 y R9 son independientemente H, alquilo, heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo; Ar es arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo, en donde X está unido directamente al sistema de anillo aromático; R3 es H, un grupo alquilo, un grupo heteroalquilo, un carbociclo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo heteroarilalquilo o un grupo aralquilo; R4 es H, alquilo, heteroalquilo, un carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, heteroarilalquilo o aralquilo; R5 es H, un grupo alquilo, un grupo heteroalquilo, un carbociclo, un grupo heterocicloalquilo, un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo aralquilo, y R6 y R7 son independientemente H, alquilo, heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo, o juntos son miembros de un sistema de anillo heterocicloalquilo, o un sistema de anillo heteroarilo; en donde el término alquilo se refiere a un grupo alquilo saturado o insaturado de cadena lineal o ramificada, que contiene desde uno a diez átomos de carbono y en el cual cualquier heteroalquilo, carbociclo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo o heteroarilalquilo como se define en esta memoria puede estar sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de grupos F, Cl, Br, I, OH, NH2, SH o NO2 o grupos alquilo, heteroalquilo, arilo, aralquilo, aralquiloxi, heteroarilo, carbocíclico o heterocicloalquilo insustituidos; o una sal, solvato, hidrato o formulación farmacológicamente aceptable de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MORPHOCHEM AKTIENGESELLSCHAFT FUR KOMBINATORISCHE CHEMIE.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: GMUNDER STRASSE 37-37A,81379 MUNCHEN.
Inventor/es: NERDINGER, SVEN, FUCHS, THILO, ILLGEN, KATRIN, ECKL, ROBERT.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 22 de Febrero de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D209/16 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Triptaminas.
- C07D295/18 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
Clasificación PCT:
- A61K31/40 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P11/06 A61P 11/00 […] › Antiasmáticos.
- A61P29/00 A61P […] › Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D209/16 C07D 209/00 […] › Triptaminas.
- C07D295/18 C07D 295/00 […] › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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