PROCEDIMIENTOS Y COMPUESTOS PARA LA INHIBICION DE MRP1.
Un compuesto de fórmula I: **(Fórmula)** en la que A es un cicloalquilo C3-C8,
opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces con un alquilo C1-C4; het es un anillo heterocíclico de cinco (5) miembros que comprende N y un segundo heteroátomo seleccionado de N, O o S; pudiendo estar el átomo de carbono no condensado del anillo heteroarilo opcionalmente sustituido con Rb: alquilo C1-C6, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, un éster de aminoácido, CH2OH, CH2O-heterociclo, halo, CH2N3, CH2SR1, CH2NR4R6, OR1, SR13, (SCH2)k-fenilo o NR4R6; con la condición de que cuando het es pirazol o imidazol, el nitrógeno saturado del anillo het puede estar opcionalmente sustituido con Ra: alquilo C1-C4; k es 0, 1, 2, 3 ó 4; n es 0, 1 ó 2; p es 0 ó 1; q es 0, 1 ó 2; r es 0, 1 ó 2; t es 0, 1, 2, 3 ó 4; u es 0, 1, 3, 3 ó 4; Y es -E-C(O)R3, -E-CH=CHR13, -E-C(OH)R13, -E-NR4R5, -E-OR2, -E-S(O)qR13, -E-SO2NR4R6, -C(R11)=NR6 o un heterociclo opcionalmente sustituido; E es un enlace o -C(R11)(R11)-;R1 es independientemente en cada aparición hidrógeno o alquilo C1-C6; R2 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido, C (O)-arilo o (CH2)2NR4R5; R3 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido, aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heterociclo opcionalmente sustituido, OR13 o NR4R6; R4 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C6, aril(alquilo C1-C4) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, o R4 y R5, R6, R6' se combinan para formar =CR1R14.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY
WANG, QIUPING.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, LANDER, PETER, AMBROSE, LOHMAN, MARK, CHRISTOPHER, JUNGHEIM, LOUIS, NICKOLAUS, MUEHL, BRIAN, STEPHEN, THRASHER, KENNETH, JEFF, BONJOUKLIAN, ROSANNE, COHEN, JEFFREY, DANIEL, GRUBER, JOSEPH, MICHAEL, JOHNSON, DOUGLAS, WEBB, KROIN, JULIAN, STANLEY, NORMAN, BRYAN, HURST, PATEL, VINOD, FRANCIS, VEPACHEDU, SREENIVASARAO, WHITE, WESLEY, TODD, XIE, YONGPING, YORK, JEREMY SCHULENBURG, PARKHURST, BRANDON, LEE, WANG, QUIPING.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 11 de Diciembre de 2000.
Fecha Concesión Europea: 17 de Noviembre de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/47 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Quinoleínas; Isoquinoleínas.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P43/00 A61P […] › Medicamentos para usos específicos, no previstos en los grupos A61P 1/00 - A61P 41/00.
- C07D498/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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