MACROLIDOS ANTIBIOTICOS.
Un compuesto A de la fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable,
profármaco, o solvato del mismo, en la que: X es Cl, Br, I, ó F; Y es =O, o =NOR5; o Y significa ambos -H y y -OR5; o ambos -H y y -NR5R10; R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, alquilo C1-C6 (heterocíclico de 4- a 10- miembros), alquenilo C2-C6 (heterocíclico de 4- a 10- miembros), alquinilo C2C6 (heterocíclico de 4- a 10- miembros, (aril C6-C10) alquilo C1-C6, (aril C6-C10) alquenilo C2-C6 y (aril C6-C10) alquinilo C2-C6 en el que las mencionadas fracciones alquilo de los grupos anteriores se sustituyen opcionalmente por halo o alquilo C1-C6 y en el que las mencionadas fracciones heterocíclicas se sustituyen opcionalmente mediante heterocíclicos de 4- a 10- miembros, alquilo C1-C6 (heterocíclico de 4- a 10- miembros), ó (aril C6-C10) alquilo C135 C6, y en el que además el arilo y las fracciones heterocíclicas de cada uno de los grupos anteriores y sustituyentes opcionales se sustituyen opcionalmente mediante 1 a 4 grupos R7. R4 se selecciona entre H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, (alcoxi C1-C6) alquilo C1-C6, (alquiltio C1-C6) alquilo C1-C6, (cicloalquil C5-C8) alquilo alfa ramificado C2-C5 cicloalquilo C3-C8, cicloalquenilo C5-C8, grupo heterocíclico conteniendo de 3 a 6 miembros con O ó S, o fenilo, en el que cada grupo R4 se puede sustituir con entre 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre hidroxi, halo, (arilo C6-C10) alquenilo C2-C6, y alquilo C1C4; R5 y R10 se seleccionan independientemente entre H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, heterocíclicos de 4 a 10 miembros, (heterocíclico de 4 a 10 miembros) alquilo C1-C6 y (aril C6-C10) alquilo C1-C6, en el que el mencionado arilo y grupos heterocíclicos se sustituyen opcionalmente por 1 a 4 grupos R7; R6 es H, -C(O) alquilo C1-C6, benzilo, benziloxicarbonilo, o (alquilo C1-C6)3 sililo; R7 se selecciona independientemente entre halo, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, azido, -C(O)R8, -C(O)OR8, -OC(O)R8, -NR8C(O)R9, -C(O)NR8R9, -NR8R9, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo C6-C10, heterocíclicos de 4- a 10- miembros, y alcoxi C1-C6; y cada R8 y R9 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-C6, arilo C6-C10, y heterocíclicos de 4- a 10- miembros.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.
Inventor/es: KANEKO, TAKUSHI, PFIZER GLOBAL RESEARCH, MCMILLEN, WILLIAM THOMAS.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 14 de Julio de 2004.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
- A61P31/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › Agentes antibacterianos.
- A61P33/02 A61P […] › A61P 33/00 Agentes antiparasitarios. › Antiprotozoarios, p. ej. para la leishmaniasis, tricomoniasis, toxoplasmosis.
- C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.
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