ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

Un compuesto que comprende una amida de la fórmula I: en donde el * indica un átomo de carbono asimétrico;

R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halo, amino, hidroxiamino, nitro, ciano, sulfonamido, alquilo inferior, -OR5, -C(O)OR5, perfluoro-alquilo inferior, alquilo inferior tio, perfluoro-alquilo inferior tio, alquilo inferior sulfonilo, perfluoro-alquilo inferior sulfonilo o alquilo inferior sulfinilo; R3 es cicloalquilo que presenta de 3 a 7 átomos de carbono; R4 es -C(O)NHR40; o un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros no sustituídos o monosustituídos unido por un átomo de carbono del anillo al grupo amina mostrado, el anillo heteroaromático de cinco o seis miembros contiene de 1 a 3 heteroátomos de azufre, oxígeno o nitrógeno, con un heteroátomo que es nitrógeno el cual se encuentra junto al átomo de carbono que conecta el anillo; dicho anillo heteroaromático monosustituído se encuentra monosustituído en una posición de átomo de carbono del anillo diferente que no sea adyacente a dicho átomo de carbono de conexión con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste de alquilo inferior, halo, nitro, ciano, -(CH2)n-0R6, -(CH2)n- C(O)OR7, -(CH2)n-C(O)NHR6, -C(O)-C(O)0R8, -(CH2)n-NHR6; R40 es hidrógeno, alquilo inferior, alquenilo inferior, hidroxi alquilo inferior, halo alquilo inferior, -(CH2)n-C (O)OR5 ó -C(O)-(CH2)n-C(O)OR6; R5 es hidrógeno, alquilo inferior o perfluoro-alquilo inferior; R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo inferior; y n es 0, 1, 2, 3 ó 4; "alquilo inferior" y "alcoxilo inferior" indican grupos con 1 a 7 átomos de carbono; y "alquenilo inferior" indica grupos con 2 a 6 átomos de carbono; ó una sal respectiva farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: CORBETT, WENDY, LEA, HAYNES, NANCY-ELLEN, KESTER, ROBERT, FRANCIS, SARABU, RAMAKANTH, BIZZARRO, FRED, THOMAS, FOCELLA, ANTONINO, GRIPPO, JOSEPH, FRANCIS, HOLLAND, GEORGE, WILLIAM, MAHANEY, PAIGE, E.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 20 de Marzo de 2000.

Fecha Concesión Europea: 6 de Octubre de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
  • A61K31/426 A61K 31/00 […] › 1,3-Tiazoles.
  • A61P3/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
  • C07D213/75 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales amino o imino, acilados por ácidos carbónico o carboxílico, o por sus análogos de azufre o nitrógeno, p. ej. carbamatos.
  • C07D277/46 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › por ácidos carboxílicos o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D277/56 C07D 277/00 […] › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

ACTIVADORES DE GLUCOQUINASA.

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