DERIVADOS DE AZA-OXINDOL SUSTITUIDOS.
Un compuesto de fórmula: **FORMULA** en la que: X se selecciona del grupo que consiste en:
N, CH, CCF3, y C(C1-12 alifático); Y es C o N, con la condición de que cuando Y sea N, no haya R1, Z y A sean cada uno C, y D sea CH; Z es C o N, con la condición de que cuando Z sea N, no haya R2, Y y A sean cada uno C, y D sea CH; A es C o N, con la condición de que cuando A sea N, no haya R3, Y y Z sean cada uno C, y D sea CH; D es CH o N, con la condición de que cuando D sea N, entonces Y, Z y A sean cada uno C; con la condición adicional de que Y, Z y A, y D no representen todos simultáneamente C y CH, respectivamente; R1 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, tiol, hidroxi, hidroxi-C1-12 alifático, arilo, aril-C1_12 alifático, R6-aril-C1_12 alifático, cic, cic-C1-6 alifático, het, het-C1_12 alifático, alcoxi C1_12, ariloxi, amino, C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo , di-C1-12 alifático-aminosulfonilo , alcoxi C1~12-carbonilo, halógeno, ciano, sulfonamida y nitro, donde R6, arilo, cic y het son como se define más adelante; R2 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, N-hidroxiimino-C1_12 alifático, alcoxi C1_12, hidroxi-C1_12 alifático, alcoxi C1~12-carbonilo, carboxilo-C1_12 alifático, arilo, R6-aril-oxicarbonilo , R6-oxicarbonilarilo, het, aminocarbonilo, C1_12 alifático-aminocarbonilo , aril-C1_12 alifático-aminocarbonilo , R6-aril-C1-12 alifáticoaminocarbonilo , het-C1_12 alifático-aminocarbonilo , hidroxi-C1_12 alifático-aminocarbonilo , alcoxi C1-12-C1-12 alifático-aminocarbonilo , alcoxi C1-12-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo , di-C1_12 alifático-aminosulfonilo , halógeno, hidroxi, nitro, C1_12 alifático-sulfonilo, aminosulfonilo y C1-12 alifáticoaminosulfonilo , donde R6, arilo y het son como se define más adelante; R1 y R2 están unidos opcionalmente para formar un anillo fusionado seleccionado del grupo que se define para het más adelante, y dicho anillo fusionado está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: C1~12 alifático, halógeno, nitro, ciano, alcoxi C1~12, carbonil-alcoxi C C1_12 y oxo; R3 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1~12 alifático, hidroxi, hidroxi-C1-12 alifático, di-C1-12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo , di-C1_12 alifático-aminosulfonilo , alcoxi C1-12, arilo, ariloxi, hidroxiarilo, het, hidroxi-het, het-oxi y halógeno, donde arilo y het son como se define más adelante; R2 y R3 están unidos opcionalmente para formar un anillo fusionado seleccionado del grupo que se define para het más adelante, y dicho anillo fusionado está sustituido opcionalmente con C1-6 alifático y/o C1-6 alifático-carbonilo;R4 se selecciona del grupo que consiste en: ácido sulfónico, C1-12 alifático-sulfonilo, ssulfonil-C1_12 alifático, C1-12 alifático-sulfonil-C1-6 alifático, C1-6 alifático-amino, R7-sulfonilo, R7-sulfonil-C1_12 alifático, R7-aminosulfonilo, R7aminosulfonil-C1_12 alifático, R7-sulfonilamino, R7-sulfonilamino-C1_12 alifático, aminosulfonilamino, di-C1_12 alifático-amino, di-C1_12 alifático-aminocarbonilo , di-C1_12 alifático-aminosulfonilo , di-C1_12 alifático-aminosulfonil-C1_12 alifático, (R8)1-3-arilamino, (R8)1-3-arilsulfonilo , (R8)1~3-aril-aminosulfonilo , (R8)1-3-aril-sulfonilamino , het-amino, het-sulfonilo, het-aminosulfonilo, aminoiminoamino y aminoiminoaminosulfonilo , donde R7, R8, arilo y het son como se define más adelante; R5 es hidrógeno, o R4 y R5 están unidos opcionalmente para formar un anillo fusionado seleccionado del grupo que se define para het más adelante, y dicho anillo fusionado está sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: C1_12 alifático, oxo y dioxo; R6 se selecciona del grupo que consiste en: C1_12 alifático, hidroxi, alcoxi C1_12 y halógeno; R7 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, C1_12 alifático, alcoxi C1_12, hidroxi-alcoxi C C1_12, hidroxiC1_12 alifático, ácido carboxílico, C1_12 alifático-carbonilo, het, het-C1_12 alifático, het-alcoxi C1_12, di-het-alcoxi C1-12arilo, aril-C1_12 alifático, aril-alcoxi C1_12, aril-carbonilo, alcoxialcoxialcoxialcoxialifático C1_18 e hidroxilo, donde het y arilo son como se define más adelante; R8 se selecciona del grupo que consiste en: hidrógeno, nitro, ciano, alcoxi C1_12, halo, carbonil-alcoxi C C1_12 y haloC1_12 alifático; Arilo se selecciona del grupo que consiste en: fenilo, naftilo, fenantrilo y antracenilo; Cic se selecciona del grupo que consiste en: ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo y ciclooctilo, y opcionalmente, tiene uno o más grados de insaturación; Het es un sistema de anillos con heteroátomos saturado o insaturado, seleccionado del grupo que consiste en: bencimidazol, dihidrotiofeno, dioxina, dioxano, dioxolano, ditiano, ditiazina, ditiazol, ditiolano, furano, imidazol, isoquinolina, morfolina, oxazol, oxadiazol, oxatiazol, oxatiazolidina, oxazina, oxadiazina, piperazina, piperidina, pirano, pirazina, pirazol, piridina, pirimidina, pirrol, pirrolidina, quinolina, tetrahidrofurano, tetrazina, tiadiazina, tiadiazol, tiatriazol, tiazina, tiazol, tiomorfolina, tiofeno, tiopirano, triazina y triazol; y sus sales y solvatos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: GLAXO GROUP LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: GLAXO WELLCOME HOUSE BERKELEY AVENUE,GREENFORD, MIDDLESEX UB6 ONN.
Inventor/es: HARRIS, PHILIP, ANTHONY, GLAXO WELLCOME INC., VEAL, JAMES, MARVIN, GLAXO WELLCOME INC., LACKEY, KAREN, ELIZABETH, GLAXO WELLCOME INC., KUYPER, LEE, FREDERICK GLAXO WELLCOME INC.
Fecha de Publicación: .
Fecha Solicitud PCT: 3 de Marzo de 2000.
Fecha Concesión Europea: 14 de Mayo de 2003.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/4365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo el sistema heterociclico el azufre como heteroátomo del ciclo, p. ej. ticlopidina.
- A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D471/14 C07D 471/00 […] › Sistemas orto-condensados.
- C07D513/14 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.
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