DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDICOS.

Un compuesto de fórmula (I) en la que X es hidrógeno o cloro, R y R6 son 4-epi-vancosaminilo, R7 es (alquilo C1-12)-R8 y está unido al grupo amino de R6 y R8 es un grupo de fórmula **(Fórmula)** en la que:

- q es de 0 a 4; - R12 se selecciona, independientemente, del grupo constituido por (i) halo, (ii) nitro, (iii) alquilo (C1-6), (iv) alcoxi (C1-6), (v) haloalquilo (C1-6), (vi) haloalcoxi (C1-6), (vii) hidroxi, y (viii) tioalquilo (C1-6); -r es de 1 a 5; con tal que la suma de q y r no sea mayor de 5, - Z se selecciona del grupo constituido por: (i) un enlace sencillo, (ii) alquilo (C1-C6) divalente, no sustituido o sustituido con hidroxi, alquilo (C1-C6), o alcoxi (C1-C6), (iii) alquenilo (C2-C6) divalente, (iv) alquinilo (C2-C6) divalente, y (v) un grupo de fórmula -(C(R 14 )2)s-(R 15 )- o -(R 15 )-(C(R 14 )2)s-, en las que s es 0-6, cada sustituyente R 14 se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) o cicloalquilo (C4-C10) y R 15 se selecciona entre -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -SO2O-, -C(O)-, -OC(O)-, -C(O)O-, NH-, -N(alquilo (C1-C6))-, C(O)NH-, NHC(C)- y -N = N-; - R 13 se selecciona, independientemente, del grupo constituido por: (i) heterociclilo (C4-C10), (ii) heteroarilo, (iii) cicloalquilo (C4-C10), no sustituido o sustituido con alquilo (C1-C6), y (iv) fenilo no sustituido o sustituido con de 1 a 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre: halo, hidroxi, nitro, alquilo (C1-C10), alcoxi (C1-C10), haloalcoxi (C1-C3), haloalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C3) fenilo, fenilo, fenilalquilo (C1-C3), alcoxi (C1-C6) fenilo, fenilalquinilo (C2-C3) y alquil (C1-C6) fenilo; o una sal de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.

Inventor/es: NICAS, THALIA IOANNA, COOPER, ROBIN DAVID GREY, HUFF, BRET EUGENE, QUATROCHE, JOHN THOMAS, RODRIGUEZ, MICHAEL JOHN, SNYDER, NANCY JUNE, STASZAK, MICHAEL ALEXANDER, THOMPSON, RICHARD CRAIG, WILKIE, STEPHEN CHARLES, ZWEIFEL, MARK JAMES.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 3 de Septiembre de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/14 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Péptidos que contienen radicales sacárido; Sus derivados.
  • C07K9/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos de hasta 20 aminoácidos, que contienen radicales sacáridos y una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.

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