CARBAMATOS D11 DE MACROLIDOS ANTIBACTERIANOS.

Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,

en la que: X es -CH2NR7-, o -NR7CH2-, en los que el primer guión de cada uno de los grupos X anteriores está unido al carbono C10 del compuesto de fórmula 1 y el último guión de cada grupo está unido al carbono C8 del compuesto de fórmula 1; R1 es hidroxilo; R2 es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, ciano, -CH2S(O)nR8, en el que n es un número entero que varía de 0 a 2, -CH2OR8, -CH2NR8R9, -(CH2)m(arilo C6-C10), o -(CH2)m(heteroarilo de 5-10 miembros), en los que m es un número entero que varía de 0 a 4, y en el que los restos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo y heteroarilo de los grupos R2 anteriores están opcionalmente sustituidos por 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, ciano, nitro, trifluorometilo, azido, -C(O)R8, -OC(O)R8, -NR8C(O)R9, -C(O)NR8R9, -NR8R9, hidroxilo, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, arilo C6-C10, y heteroarilo de 5-10 miembros; R3 es un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxialquilo o alquiltioalquilo C2-C8, cada uno de los cuales puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos hidroxilo; un grupo cicloalquilalquilo C5-C8 en el que el grupo alquilo es un grupo alquilo C2-C5 ramificado en a; un grupo cicloalquilo C3-C8 o un grupo cicloalquenilo C5-C8, pudiendo, cualquiera de los dos, estar opcionalmente sustituido por metilo o uno o más hidroxilos o uno o más grupos alquilo C1-C4 o átomos de halógenos; o un anillo heterocíclico que contiene oxígeno o azufre de 3 a 6 miembros que puede estar saturado, o total o parcialmente insaturado y que puede estar opcionalmente sustituido por uno o más grupos alquilo C1-C4 o átomos de halógenos; o R3 es fenilo que puede estar opcionalmente sustituido con, al menos, un sustituyente seleccionado entre grupos alquilo C1-C4, alcoxilo C1-C4 y alquiltio C1-C4, átomos de halógenos, grupos hidroxilo, trifluorometilo, y ciano; R4 es H o un grupo protector de hidroxilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CONNECTICUT 06340.

Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, BRONK, BRIAN, SCOTT, CHENG, HENGMIAO, BERTINATO, PETER, ZIEGLER, CARL, BERNARD, DUTRA, JASON KENNETH.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 2 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/70 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
  • C07H17/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 17/00 Compuestos que contienen radicales heterocíclicos unidos directamente a los heteroátomos de los radicales sacárido. › Heterociclos que contienen ocho o más miembros cíclicos, p. ej. eritromicinas.

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