BENZODOAZEOMAS TRICICLICAS UTILIZADAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DE LA VASOPRESINA.

Un compuesto de fórmula (I) o (II). donde m es un número entero de 0 a 1;

“HET” en el compuesto de fórmula (II) es un sistema de anillo aromático monocíclico estable de cinco o seis miembros compuesto por átomos de carbono y un heteroátomo, donde el heteroátomo es seleccionado entre el grupo consistente en N, O y S, que pueden ocupar cualquier posición en el anillo, mediante lo cual el sistema de anillo resultante es estable; A es seleccionado entre el grupo consistente en -C(O)-, SO2 y CH2; Y es seleccionado entre el grupo consistente en CH2 y CH como parte de una olefina; X es seleccionado entre el grupo consistente en CH2, CH como parte de una olefina, NR3, S y O; con la condición de que, si Y es CH como parte de una olefina, entonces X es CH como parte de una olefina; Z es seleccionado entre el grupo consistente en N y CH; R1 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, aminoalquilo y nitro; R2 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, NR4COAr, NR4CO-heteroarilo, NR4Ar, CH=CHAr, CF=CH-Ar, CH=CF-Ar, CCl=CH-Ar, CH=CCl-Ar, CH=CH-heteroarilo, CF=CH-heteroarilo, CH=CF-heteroarilo, -CCl=CH-heteroarilo, CH=CCl-heteroarilo, OCH2-Ar, OCH2-heteroarilo, SCH2-Ar y NR4CH2Ar; R3 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, acilo, alquilo, alcoxicarbonilo, alquilsulfonilo y arilsulfonilo; R4 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C4; R5 es seleccionado entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, cloro, flúor, hidroxi, dialquilamino (donde los grupos alquilo sobre el amino pueden ser iguales o diferentes), trifluorometilo y trifluorometoxi; Ar es seleccionado entre naftilo, donde el naftilo está eventualmente substituido con uno a tres substituyentes independientemente seleccionados entre alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8, alquilo C1-C8 fluorado, alcoxi C1-C8 fluorado, halógeno, ciano, hidroxi, amino, nitro, alquilamino C1-C4 o dialquilamino C1-C4 (donde los grupos alquilo sobre el amino pueden ser iguales o diferentes) o fenilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: U.S. ROUTE NO.202, P.O. BOX 300,RARITAN, NJ 08869-0602.

Inventor/es: MARYANOFF, BRUCE, E., HOEKSTRA, WILLIAM, J., MATTHEWS, JAY, M., DYATKIN, ALEXEY, B.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Diciembre de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D498/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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