ANALOGOS DE HGH-RH(1-29)NH2 QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA.

SE EXPONE UN PEPTIDO DEL GRUPO QUE TIENE LAS FORMULAS: AL ) X - R 1 - R 2 - R 3 - R 4 - R 5 R 6 - THR - R 8 - R 9 - R 10 - R 11 R SUP,

12 - VAL - LEU - R 15 - GLN - LEU - SER - R 19 - R 20 - R 21 - LEU - LEU - GLN - ASP - ILE R 27 - R 28 - R 29 , EN DONDE X ES H, AC, AQC, IAC, BRPROP, FOR, IBU, NAC, 2 - NAC, 1 - O 2 - NPT, 1 - O 2 NPR, PHAC, FPR O CUALQUIER OTRO GRUPO ACILO AROMATICO O NO POLAR, R 1 ES TYR, HIS O PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO 2 , NH2 , CH 3 O OCH 3 , R 2 ES D ARG, D - CIT, D - HAR, D - LYS, D - TIC O D - OM, R 3 ES ASP, D - ASP, ALA, D - ALA O GLY, R 4 ES ALA, ABU O GLY, R 5 ES ILE, ALA O GLY, R 6 ES PHE, TIC, ALA, PRO, TPI, NAL O PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO 2 , NH 2 , CH 3 U OCH 3 , R 8 ES ASN, GLN, SER, THR, VAL, LEU, ILE, ALA, D - ALA, D - ASN, D - GLN, D - THR, D - LEU, ABU, D - ABU, NLE O AIB, R 9 ES SER, R 10 ES TYR O PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO 2 , CH 3 U OCH 3 , R 11 ES ARG, D - ARG O CIT, R 12 ES LYS, D - LYS, CIT, D - CIT, OM, D - OM, NLE O ALA, R 15 ES GLY, ALA, ABU O GLN, R SUP,19 ES ALA O ABU, R 20 ES ARG, D - ARG O CIT, R 21 ES LYS, D - LYS, OM O CIT, R 27 ES MET, NLE O ABU, R 28 ES SER, ASN, ASP, ALA O ABU, R 29 ES AGM, ARG - NH SU B,2 , ARG - OH, CIT - NH 2 , CIT - OH, HAR NH 2 O HAR - OH, Y BE ) X - A 1 - B 2 - A 3 - R 4 R 5 - R 6 - THR - A 8 - SER R 10 - R 1 1 - B 12 - VAL - LEU - R 15 A 16 - A 17 SER - R 19 - R 20 - B 21 - LEU - LEU - GLN - A SUP,25 - ILE - R 27 - R 28 B 29 , EN DONDE SE FORMA UN PUENTE DE LACTAMO ENTRE CUALQUIERA DE LOS PARES DE POSICIONES 1,2; 2,3; 8,12; 16,20; 1721; 21,25; 25,29 O DE AMBAS POSICIONES 8,12 Y 21,25, Y X ES H, AC, AQC, IAC, BRPROP, FOR, IBU, NAC, 2 - NAC, 1 - O 2 - NPT, 1 O 2 - NPR, PHAC, FPR O CUALQUIER OTRO GRUPO ACILO AROMATICO O NO POLAR, A ES GLU, D - GLU, GLN, ASP, D - ASP, ASN, ABU, LEU, TYR, HIS, PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO 2 , NH 2 , CH 3 U OCH 3 , SER, THR, VAL, ILE, ALA, D - ALA, D ASN, D - GLN, D - THR, D - LEU, ABU, D - ABU, NLE O AIB, B ES LYS, D - LYS, ARG, D - ARG, OM, D - OM O AGM; R 4 ES ALA, ABU O GLY, R 5 ES I LE, ALA O GLY, R 6 ES PHE, TIC, TPI, NAL O PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO 2 , NH 2 , CH 3 U OCH SUB ,3 , R 10 ES TYR O PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO SUB,2 , NH 2 , CH 3 U OCH 3 , R 15 ES GLY, A LA, ABU O GLN, R 27 ES MET, NLE O ABU, R 28 ES SER, ASN, ASP, ALA O ABU Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1430 TULANE AVENUE,NEW ORLEANS LOUISIANA 70112.

Inventor/es: SCHALLY, ANDREW, V., ZARANDI, MARTA, TOTH, KATALIN.

Fecha de Publicación: 1 de Marzo de 2004.

Fecha Solicitud PCT: 2 de Mayo de 1997.

Fecha Concesión Europea: 9 de Julio de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K38/25 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Factor que libera a la hormona de crecimiento [GH-RF] (Somatoliberina).
C07K14/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 14/00 Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados. › Factor de liberación de la hormona del crecimiento (GH-RF) (Somatoliberina).

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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