9 inventos, patentes y modelos de SCHALLY, ANDREW, V.

Antagonistas de GH-RH fluorados.

(27/08/2014) Péptido seleccionado del grupo que tiene las fórmulas: [R1-A0, A1, A2, A6, A8, A9, A10, A11, A12, A13, A15, A17, A19, A20, A21, A22, A23, 5 A27, A28, A29, A30] hGH-RH - R2 en las que R1 es PhAc, PhF5Ac, CH3(CH2)10CO, Ac, Tfa o Dca, A0 es Dca, PhAc, PhF5Ac, (Dca-Ada), (CH3-(CH2)10-CO-Ada), (Ac-Ada), (PhAc-Ada) o (PhF5Ac-Ada)α-Ada, Amc, o está ausente, A1 es L-Fpa, D-Fpa, Tyr, D-Tyr, His, D-His o Fpa5, A2 es D-Arg, D-Har, D-Cit o D-Amp, A6 es Fpa, Fpa5 o Cpa, A8 es Asn, D-Asn, Cit, D-Cit, Gln, D-Gln, Ser, D-Ser, Thr, D-Thr, Ala, D-Ala, N-Me-Ala, N-Me-D-Ala, Abu, DAbu o Aib, A9 es Har, D-Har, Arg, D-Arg, Fpa, D-Fpa, His, D-His, Amp, D-Amp, Gup o D-Gup, A10 es Phe di o polifluorada (en el anillo aromático), Fpa2, Fpa3, Fpa4 o Fpa5, A11 es His, D-His, Arg, D-Arg, Cit, D-Cit, Har, D-Har, Amp,…

SINTESIS DE COMPUESTOS HETEROCICLICOS QUE CONTIENEN ANILLOS DE CINCO O SEIS MIEMBROS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/01/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Clasificación: C07D207/00, C07D265/00, C07D211/68, C07D207/18.

Un procedimiento para la conversión del nitrógeno de un grupo amino primario de una alfa,beta- o alfa,gamma-hidroxi-amina primaria en el nitrógeno de un compuesto heterocíclico que contiene nitrógeno monoinsaturado que tiene entre 5 y 6 átomos en el anillo, que comprende las etapas secuenciales de a) tratar dicha hidroxi-amina con un exceso de un haloaldehído que tiene un carbono del aldehído, un carbono que porta halo y que tiene 2 ó 3 restos entre el carbono del aldehído y el carbono que porta halo, seleccionado del grupo que consiste en CH2, CH2-CH2 y OCH2, b) añadir un exceso, con relación a la hidroxi-amina, de una base orgánica, c) neutralizar dicha base con un ácido débil y d) tratar con un ácido acuoso diluido.

ANALOGOS ANTAGONISTAS DE GH-RH QUE INHIBEN IGF-I E IGF-II.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: THE ADMINISTRATORS OF THE TULANE EDUCATIONAL FUND. Clasificación: A61P35/00, A61K38/27, A61P5/06, C07K14/60.

Péptido seleccionado del grupo que tiene la fórmula: X-R1-R2-Asp-Ala-R5-R6-Thr-R8-R9-R10-Arg-R12-R13-R14-R15-R16- Leu-R18-R19-Arg-R21-R22-Leu-Gln-Asp-Ile-R27-R28-R29-NH2 en la que X es PhAc, IndAc, lbu, Nac, 1- o 2-Npr, o Fpr, R1 es Tyr o His, R2 es D-Arg o D-Cit, R5 es Ile o Val, R6 es Phe, Nal o Phe(Y), en el que Y = F, Cl, Br, R8 es Asn, Gln, Ser, Thr, Ala, D-Asn, D-Gln, D-Ser, D-Thr, Abu, D-Abu, o Aib, R9 es Arg, Har, Lys, Orn, D-Arg, D-Har, D-Lys, D-Orn o Cit, R10 es Tyr o Phe(Y), en el que Y = H, F, Cl, Br, o OCH3, R12 es Lys, D-Lys, u Orn, R13 es Val o Nle, R14 es Leu o Nle, R15 es Gly, Ala, Abu, Nle o Gln, R16 es Gln o Arg, R18 es Ser o Nle, R19 es Ala o Abu, R21 es Lys u Orn, R22 es Leu, Ala o Aib, R27 es Met, Leu, Nle, Abu, o D-Arg, R28 es Arg o D-Arg, R29 es Arg, D-Arg, Har o D-Har, y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

ANALOGOS DE ANTRACICLINA CITOTOXICO DIRIGIDOS.

(01/05/2004) ESTA INVENCION CAE EN EL CAMPO DE LA QUIMICA DE DIRECCION DE DERIVADOS ANTICANCERIGENOS DE LA ANTRACICLINA. MAS EN PARTICULAR, SE REFIERE A LA DOXORRUBICINA (DOX) O SUS DERIVADOS DE DAUNOSAMINA MODIFICADA (DM-DOX) LIGADOS COVALENTEMENTE A ANALOGOS DE HORMONAS PEPTIDICAS TALES COMO LH-RH, BOMBESINA O SOMATOSTATINA. ESTOS CONJUGADOS COVALENTES SON DIRIGIDOS HACIA VARIOS RECEPTORES TUMORALES POR LOS ANALOGOS DE HORMONAS PEPTIDICAS. LOS COMPUESTOS DE ESTA INVENCION SE REPRESENTAN POR LA FORMULA GENERAL: Q 14 - O - R - P DONDE Q TIENE LA FORMULA GE NERAL (II) DONDE: Q 14 REPRESENTA UNA FRACCION Q CON UNA CADENA LATERAL EN LA POSICION 14; R - ES H O - C(O) (CH 2 ) N…

ANALOGOS DE HGH-RH(1-29)NH2 QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA.

(01/03/2004) SE EXPONE UN PEPTIDO DEL GRUPO QUE TIENE LAS FORMULAS: AL ) X - R 1 - R 2 - R 3 - R 4 - R 5 R 6 - THR - R 8 - R 9 - R 10 - R 11 R SUP,12 - VAL - LEU - R 15 - GLN - LEU - SER - R 19 - R 20 - R 21 - LEU - LEU - GLN - ASP - ILE R 27 - R 28 - R 29 , EN DONDE X ES H, AC, AQC, IAC, BRPROP, FOR, IBU, NAC, 2 - NAC, 1 - O 2 - NPT, 1 - O 2 NPR, PHAC, FPR O CUALQUIER OTRO GRUPO ACILO AROMATICO O NO POLAR, R 1 ES TYR, HIS O PHE(Y), EN DONDE Y = H, F, CL, BR, NO 2 , NH2 , CH 3 O OCH 3 , R 2 ES D ARG, D - CIT, D - HAR, D - LYS, D - TIC O D - OM, R 3 ES ASP, D - ASP, ALA, D - ALA O GLY, R 4 ES ALA, ABU O GLY, R 5 ES ILE, ALA O GLY, R 6 ES PHE, TIC, ALA, PRO, TPI, NAL O PHE(Y), EN DONDE…

ANALOGOS DE HGH-RH(1-29)NH2 CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA.

(01/02/2001) SE PRESENTAN ANALOGOS SINTETICOS DEL HGH - RH NH 2} QUE TIENEN SUSTITUCIONES DE DIFERENTES AMINOACIDOS Y QUE ESTAN ACILADOS EN EL TERMINAL N, Y QUE EXHIBEN UNA DURACION ANTAGONISTICA PROLONGADA. CONFORMACIONES DIFERENTES INCLUYEN ANALOGOS DE LA FORMULA: X - R1 - R2 - R3 - R4 - R5 - R6 - THR R8 SER - TYR - R11 - R12 - VAL - LEU - R15 - GIN - LEU - SER R19 - R20 - R21 - LEU - LEU - GIN - ASP - ILE - R27 - R28 - R29, EN DONDE X ES NIL, H AC, IAC, BRPROP, FOR, IBU, NAC, 2- NAC, 1O2 - NPT, 1-O2-NPR O AQC, R1 ES TYR, HIS, GLU, O GLT, R2 ES DARG, D-CIT, D-HAR, D-LYS, O D-ORN, R3 ES ASP, ALA, O GLY; R4 ES ALA O GLY, R5 ES ILE, ALA O GLY; R6 ES PHE, ALA, PRO, TPI, NAL O PHE(Y), EN DONDE Y ES F, CL, BR, NO{SUB, 2}, CH{SUB, 3} O OCH{SUB, 3}; R8 ES ASN, SER, VAL, ILE, ALA, ABU, NLE O AIB; R11 ES ARJ, D-ARJ, O CIT; R12 ES LYS, D-LYS CIT O ALA;…

POLIPEPTIDOS ANTAGONISTAS DEL BOMBECIN.

(01/11/1998) PSEUDOPETIDOS QUE COMPRENDEN UN PEPTIDO DE FORMULA (I): X-A1-A2TRP-ALA-VAL-GLY_HIS_LEUPSI-A9-Q DONDE X ES HIDROGENO, UN ENLACE SENCILLO QUE ENLAZA EL GRUPO AMINOALFA DE A1 A LA UNIDAD GAMA CARBOIXILO SOBRE LA UNIDAD 3-PRIOPIONILO DE A2 CUANDO A2 ES GLU, O UN GRUPO DE FORMULA R1CO DONDE R1 ES ELEGIDO ENTRE LOS GRUPOS QUE CONSISTEN EN A) HIDROGENO, ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C110, P-HL-FENILO, P-HL-FENILALQUILO C1-10, NAFTILO, NAFTILALQUILO C110, INDOLILO, INDOILALQUILO C1-10, PIRIDILO, PIRIDILALQUILO C1-10, TIENILO, TIENILALQUILO C-10, CICLOHEXILO, CICLOHEXILALQUILO C1-10 DONDE HL 0 F, CL, BR, CH3, OH, O OCH3: B) (N(R2)(R3)ENILO O FENILALQUILOC1-10, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10, C) R4OES UN RESIDUO ACIDO DE AMINO D CONSISTE EN PHE, P-HL-PHE,PGLU, NAL, PAL, TPI , TRP INSUSTITUIDO O TRP SUSTITUIDO EN EL ANILLO BENCENO POR…

ANALOGOS DE SOMATOSTALINA.

(01/10/1995) SE PRESENTAN DOS GRUPOS DE COMPUESTOS CITOTOLICOS, ESTRECHAMENTE RELACIONADOS ESTRUCTURALMENTE, CUYOS COMPUESTOS TIENEN LA FORMULA: DONDE R ELEVADO 1 ES L O D-PHE, D-TRP, L O D-MEL, R ELEVADO 3 ES MEL, TYR O PHE, R ELEVADO 6 ES THR O VAL, R ELEVADO 8 ES THR, TRP O MEL, Q ES SELECCIONADO DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HIDROGENO, L Y D-MEL, DIPEPTIDO DE MEL-MEL, CICLOPROPANOALCANOILO , AZIRIDINA-2-CARBONILO , METOTREXOILO, 1,4-NAFTOQUINONA-5-OXICARBONILETILO , EPOXIALQUILO Y LOS DERIVADOS DE OMEGA-CARBONIL-ALQUILAMINO DEL MISMO; Y LOS DERIVADOS DE OMEGA-CARBONIL-ALCANOILO DE 2-HIDROXIMETILO-ANTRAQUINONA-DOXORUBICINA , ESPERAMICINA Y MITOMICINA…

ANTAGONISTAS NONAPEPTIDOS DE LA BOMBESINA.

(01/07/1995) LOS NUEVOS PSEUDOPOLIPEPTIDOS DE ESTA INVENCION SON POTENTES ANTAGONISTAS DE LA BOMBESINA. SE PRESENTAN LOS PROCESOS PARA SU PRODUCCION, LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS POLIPEPTIDOS Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICAMENTE ACTIVOS. EN PARTICULAR, LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A PSEUDOPEPTIDOS QUE CONTIENEN UNA UNIDAD NONAPEPTIDA DE LA FORMULA (I): X A9 C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; X ES HIDROGENO O UN ENLACE SENCILLO QUE SE UNE A A2, EL RESIDUO ACILO DE UN ACIDO ORGANICO O UN GRUPO DE LA FORMULA R1COLQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10; 2) R1CO (R3)-COIL-C7-10-ALQUILO C710, R3 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-10; B) R4-O-CO EN DONDE R4 ES ALQUILO C1-10, FENILO O FENILALQUILO C7-10.…