Derivados de imidazol y su uso como inhibidores de la farnesil-protein-transferasa.

Un compuesto de fórmula (1) Ar1C(R12)R13 OAr2(CH2)p-Ar 3 Fórmula (1) en la cual Ar1 representa:

R5 es hidrógeno, alquilo C1-4, fenil-alquilo C1-4, R6 es hidrógeno, alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, dihalo-alquilo C1-4, alcoxiC1-4, alcoxi C1-4 -alquilo C1-4, sulfanil-alquilo C1-4, amino-alquilo C1-4, N-(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4, N,N-di(alquil C1-4)amino-alquilo C1-4 o fenil-alquilo C1-4; mes0,1ó 2; R12 y R13 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-4; Ar 2 es fenilo o heteroarilo; p es0ó 1; Ar 3 es fenilo, piridinilo, piridazinilo, pirimidilo o pirazinilo, estando sustituido el anillo en los átomos de carbono del anillo por R2 y -(CH2)nR3 y en lacualAr 3 está unido a Ar 1 C(R12)R13 CH(AR2)O por un átomo de carbono del anillo; R2 es un grupo de la fórmula (2): **fórmula** en la cual R7 es hidrógeno o alquilo C1-4, R8 es -(CH2)q-R10 en cuya fórmulaq es 0-4 y R10 es alquilsulfanilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, hidroxi, alcoxi C1-4, carbamoílo, N-alquil C1-4carbamoílo, N,N-(dialquil C1-4)carbamoílo, alquilo C1-4, fenilo, tienilo, o alcanoil -amino C1-4, R9 es hidroxi, alcoxi C1-6, cicloalquiloxi C3-9, heterociclil-oxi, heterociclil-alcoxi C1-4 o -NH-SO2-R11 en cuya fórmula R 11 representa trifluorometilo, alquilo C1-4, fenilo, heteroarilo, aril-alquilo C1-4 o heteroarilalquilo C1-4; o R2 representa una lactona de fórmula (3) Fórmula (3) teniendo el grupo de fórmula (2) o (3) conguración L o Den el carbono quiral alfa del aminoácido libre correspondiente; n es0,1ó 2; R 3 es fenilo o heteroarilo; los anillos fenilo y heteroarilo en R3,R5,R6,R9,R11 y Ar2 están sustituidos opcionalmente de manera independiente en los átomos de carbono del anillo con hasta tres sustituyentes seleccionados de alquilo C1-4, halógeno, hidroxi, alcoxi C1-4, alcoxiC1-4-carbonilo , alcanoílo C1-4, alcanoiloxi C1-4, amino, alquilamino C1-4, di(alquil C1-4)-amino, alcanoilamino C1-4, nitro, ciano, carboxi, tiol, alquilsulfanilo C1-4, alquilsulfinilo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, alcano C1-4-sulfonamido, N-(alquilsulfonil C1-4)-N-alquilamino C1-4, aminosulfonilo, N-(alquil C1-4)-amino-sulfonilo , N,N-di(alquil C1-4)aminosulfonilo, carbamoílo, N-(alquil C1-4)carbamoílo, N,N-(di-alquil C1-4)-carbamoílo, carbamoil-alquilo C1-4, N-(alquil C1-4)carbamoil-alquilo C1-4, N,N-(di-alquil C1-4)carbamoil-alquilo C1-4, hidroxi-alquilo C1-4 y alcoxiC1-4alquilo C1-4, y en los grupos NH del anillo (que reemplazan hidrógeno) con alquilo C1-4, alcanoílo C1-4, alquilsulfonilo C1-4, halo-alquilo C1-4, difluorometilo o trifluorometilo; o una(o) de sus sales, profármacos o solvatos farmacéuticamente aceptables.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ASTRAZENECA UK LIMITED
ZENECA PHARMA S.A.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 15 STANHOPE GATE,LONDON W1Y 6LN.

Inventor/es: ARNOULD, JEAN-CLAUDE, CENTRE DE RECHERCHES.

Fecha de Publicación: 16 de Enero de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 19 de Octubre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 5 de Septiembre de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/415 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,2-Diazoles.
C07D233/60 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de oxígeno o azufre, unidos a los átomos de nitrógeno del ciclo.
C07D233/64 C07D 233/00 […] › con radicales hidrocarbonados sustituidos, unidos a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. histidina.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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