COMPUESTOS DE 2-(4-HIDROXIFENIL)BENZOTIOFENO , COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA ALIVIAR EL SINDROME POSTMENOPAUSICO.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE FORMULA I EN DONDE R ES -H,
-OH, -O(ALKILO C1-C4), -O-CO-(ALKILO C1-C6), -O-CO-AR EN EL QUE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, O -O-SO2-(ALKILO C4C6); R1 ES -H, -OH, -O(ALKILO C1-C4), -O-CO(ALKILO C1-C6), -O-CO-AR EN EL QUE AR ES FENILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -O-SO2-(ALKILO C4-C6) CLORO O BROMO; R2} ES -H O -OH; N ES 2 O 3; Y R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALKILO C1-C4, O SE COMBINAN PARA FORMAR 1-PIPERIDINILO, 1PIRROLIDINO, METILO-1-PIRROLIDINILO , DIMETILO-L-PIRROLIDINILO , 4-MORFOLINO, O 1-HEXAMETILENEIMINO; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS. ADEMAS SE PROPORCIONAN METODOS PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DEL SINDROME POST-MENOPAUSIA, E INHIBICION DE ENDOMETRIOSIS, FIBROSIS UTERINA, Y PROLIFERACION CELULAR DEL MUSCULO BLANDO. ADEMAS SE PROPORCIONAN FORMULACIONES FARMACEUTICAS CON COMPUESTOS DE FORMULA I, QUE INCLUYEN OPCIONALMENTE ESTROGENO O PROGESTINA.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA ADEMAS UN PROCESO PARA PREPARAR UN COMPUESTO DE FORMULA IC EN DONDE RA Y R1A SON -OH O -OR5; R3 Y R4 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE ALKILO C1-C4, O COMBINAN PARA FORMAR 1-PIPERIDINILO, 1PIRROLIDINO, METILO-1-PIRROLIDINILO , DIMETILO-L-PIRROLIDINILO , 4-MORFOLINO, O 1-HEXAMETILENEIMINO; Y R5 ES UN GRUPO DE PROTECCION HIDROXI CAPAZ DE RESISTIR LA REDUCCION MEDIANTE UN AGENTE DE REDUCCION FUERTE; O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS, QUE COMPRENDE:
A) LA ELIMINACION OPCIONALMENTE DE LOS GRUPOS DE PROTECCION HIDROXI R5 DE UN COMPUESTO DE FORMULA II EN DONDE N, R3, R4, Y R5 SON COMO SE HA DEFINIDO ANTERIORMENTE, O UNA SAL DE LOS MISMOS;
B) LA REACCION DE DICHO COMPUESTO DE FORMULA II CON UN AGENTE DE REDUCCION EN LA PRESENCIA DE UN DISOLVENTE QUE TIENE UN PUNTO DE EBULLICION EN EL RANGO DE ALREDEDOR DE 150 (GRADOS) C A ALREDEDOR DE 200ºC, Y CALENTAMIENTO DE LA MEZCLA DE REFLUJO; Y
C) SALIFICACION OPCIONALMENTE DEL PRODUCTO DE REACCION DEL PASO B).
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, JONES, CHARLES DAVID, CULLINAN, GEORGE JOSEPH, FAHEY, KENNAN JOSEPH, DODGE, JEFFREY ALLEN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 2 de Mayo de 2002.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- C07D333/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
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