2-AMINOPIRIDINAS CON SUSTITUYENTES ALCOXI RAMIFICADOS COMO INHIBIDORES DE LA NOS.

Un compuesto de fórmula 6 en el que X es CHOH, CH2 o CHR10, en la que R10,

junto con X, el grupo CH2 adyacente a X y el nitrógeno de NR1R2, forman un anillo saturado de cinco o seis eslabones; R1, R2, R3 y R4 se seleccionan independientemente entre alquilo C1- C6, tetrahidronaftaleno, arilo y aralquilo, siendo dicho arilo y el radical arilo de dicho aralquilo fenilo o naftilo y el radical alquilo es lineal o ramificado y contiene de 1 a 6 átomos de carbono, y pudiendo dicho alquilo C1-C6, dicho tetrahidronaftaleno y el radical arilo de dicho aralquilo estar sustituidos opcionalmente por uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes, seleccionados independientemente entre halo (por ejemplo, cloro, fluoro, bromo, yodo), nitro, hidroxi, ciano, amino, alcoxi C1-C4 y (alquil C1-C4)-amino; o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de piperazina, piperidina o pirrolidina o un anillo azabicíclico que contiene de 6 a 14 elementos, 1 a 3 de los cuales son nitrógeno y el resto de los cuales son carbono; y en el que dichos anillos de piperazina, piperidina y pirrolidina pueden estar sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes, preferiblemente por cero a dos sustituyentes, seleccionados independientemente entre alquilo C1-C6, amino, (alquil C1-C6)amino, di(alquil C1- C6)amino, anillos heterocíclicos de 5 a 6 eslabones fenilsustituidos que contienen de 1 a 4 átomos de nitrógeno en los anillos, benzoílo, benzoilmetilo, bencilcarbonilo, fenilaminocarbonilo, feniletilo y fenoxicarbonilo, y pudiendo los radicales fenilo de cualquiera de los sustituyentes antes mencionados estar sustituidos opcionalmente por uno o más sustituyentes, preferiblemente por cero a dos sustituyentes, seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, nitro, amino, ciano, CF3 y OCF3; y las sales farmacéuticamente aceptables de dicho compuesto.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER PRODUCTS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: EASTERN POINT ROAD,GROTON, CT 06340-5146.

Inventor/es: LOWE, JOHN, ADAMS, III.

Fecha de Publicación: 16 de Septiembre de 2002.

Fecha Solicitud PCT: 11 de Agosto de 1998.

Fecha Concesión Europea: 3 de Abril de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/44 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados.
C07D213/73 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Radicales insustituidos amino o imino.
C07D401/10 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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