N-ACILPIRROLIDINAS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN LA PREVENCION Y/O EL TRATAMIENTO DE LA AMNESIA.

SE PRESENTAN COMPUESTOS HETEROCICLICOS DE LA FORMULA (I): [EN DONDE ZX REPRESENTA UN GRUPO METILENO O UN ATOMO DE AZUFRE,

R REPRESENTA LA FORMULA GENERAL G-E-D-B-A(EN DONDE A REPRESENTA UN ENLACE, UN GRUPO DE ALQUILENO DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO DE ALQUENILENO DE ENTRE 2 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (EN LA QUE Y REPRESENTA UN GRUPO ALQUILENO DE ENTRE 1 Y 4 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ALQUENILENO DE ENTRE 2 Y 4 ATOMOS DE CARBONO) O UN ANILLO DE HIDROCARBONO SATURADO DE ENTRE 4 Y 7 ATOMOS DE CARBONO O UN ANILLO MONO HETEROCICLICO. B REPRESENTA UN ENLACE O UN GRUPO DE ALQUILENO DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO. D REPRESENTA UN ENLACE, O UN ATOMO DE OXIGENO, UN GRUPO CARBONIL O UN GRUPO E LA FORMULA GENERAL: -NR1-CO MO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENIL O UN GRUPO BENZIL. E REPRESENTA UN ENLACE, UN GRUPO ALQUILENO DE ENTRE 1 Y 8 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ALQUILENO DE ENTRE 1 Y 8 ATOMOS DE CARBONO SUBSTITUIDO POR UN GRUPO FENIL O BENZIL. G REPRESENTA UN ANILLO CARBOCICLICO O HETEROCICLICO QUE PUEDE ESTAR SUBSTITUIDO O INSUBSTITUIDO POR UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO ALCOXIDO DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, UN ATOMO DE HALOGENO, UN GRUPO TRIFLUOROMETIL O UN GRUPO NITRO. L REPRESENTA UN GRUPO DE LA FORMULA: -CO-COR2 -CH(OH)-COR2 -CH(OR3)2 -CH(OH)-R4 -CO-R4 -CO-CH2-COR2 -CH(OH)-CH2-COR2 -CO(OH)-CF2-COR2 -CO-CO-NR5R6 O -CO-CH2-CO-NR5R6 (EN DONDE R2 REPRESENTA UN GRUPO HIDROXIDO, UN GRUPO ALCOXIDO DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO O UN GRUPO ALCOXIDO DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO SUBSTITUIDO POR UN GRUPO FENIL. R3 REPRESENTA UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENIL, O UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO SUBSTITUIDO POR UN GRUPO FENIL. R4 REPRESENTA UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENIL, UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO SUBSTITUIDO POR UN GRUPO FENIL O UN GRUPO TRIFLUOROMETIL. R5 Y R6 CADA UNA INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO, UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO, UN GRUPO FENIL, O UN GRUPO ALQUIL DE ENTRE 1 Y 6 ATOMOS DE CARBONO SUBSTITUIDO POR UN GRUPO FENIL.) CON LA CONDICION DE QUE LOS SIGUIENTES COMPUESTOS ESTAN EXCLUIDOS: I) LOS COMPUESTOS EN LOS QUE TANTO A COMO B SEAN ENLACES. II) LOS COMPUESTOS EN LOS QUE Z SEA UN GRUPO DE METILENO Y L SEA UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: -CO-COR2 -CH(OH)-COR2 -CH(OR3)2 -CH(OH)-R4 (EN DONDE TODOS LOS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE SE DEFINIO ANTERIORMENTE.) Y R ES (1) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: G'-E-CONH-B-A(2) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: G'-CO-B-A(3) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (4) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: G'-O-ALK(5) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (6) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (7) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (8) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (9) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (10) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: O (11) UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: (EN LA QUE G' REPRESENTA UN ANILLO DE BENZENO QUE ESTA INSUBSTITUIDO O SUBSTITUIDO POR SUBSTITUYENTES). ALK REPRESENTA UN ENLACE O UN GRUPO ALQUILENO DE ENTRE 1 Y 3 ATOMOS DE CARBONO. M REPRESENTA UN ATOMO DE HIDROGENO O UN GRUPO ALQUIL INFERIOR. LOS OTROS SIMBOLOS TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE SE DEFINIO ANTERIORMENTE.) P REPRESENTA UN ENTERO ENTRE 1 Y 5: III) COMPUESTOS EN LOS QUE Z SEA UN GRUPO METILENO Y L SEA UN GRUPO DE LA FORMULA GENERAL: -COCF2COR2, -COR4, -COCH2COR2, -CH(OH)CH2COR2, -CH(OH)CF2COR2, -COCONR5R6 O -COCH2CONR5R6 (EN LA QUE R2, R4, R5 Y R6 TIENEN EL MISMO SIGNIFICADO QUE SE DEFINIO ANTERIORMENTE. LOS COMPUETOS Y LAS SALES O HIDRATOS NO TOXICOS DE LOS MISMOS POSEEN ACTIVIDAD INHIBITORIA SOBRE LA ENDOPEPTIDASA DE PROPIL, Y POR LO TANTO SON UTILES PARA LA PREVENCION Y/O TRATAMIENTO DE LA AMNESIA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-5, DOSHOMACHI 2-CHOME CHUO-KU,OSAKA-SHI OSAKA.

Inventor/es: OHNO, HIROYUKI, TODA, MASAAKI, OHUCHIDA, SHUICHI, SHINBAYASHIDANCHI 19-103.

Fecha de Publicación: 16 de Enero de 2000.

Fecha Concesión Europea: 25 de Agosto de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D207/08 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo.
C07D277/04 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › que no tienen enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
C07D277/06 C07D 277/00 […] › con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.

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