COMPUESTOS DE BENZOTIOFENO DE USO FARMACEUTICO.

LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA UN COMPUESTO DE FORMULA I DONDE R{SUB,

1} ES H, OH, HALO, OCO(C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO), OCO(ARILO), OSO{SUB,2} (C{SUB,4}-C{SUB,6} ALQUILO), OCOO (C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO),OCOO(ARILO) , OCONH(C{SUB,1}-C{SUB ,6} ALQUILO), O OCON(C{SUB,1}-C{SUB,6}ALQUILO){SUB ,2}; R{SUB,2} ES ARILO, C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, C{SUB,3}-C{SUB,6} CICLOALQUILO, O 4-CICLOHEXANOL; R{SUB,3} ES O(CH{SUB,2}){SUB,2} O O(CH{SUB,2}){SUB,3}; R{SUB,4} Y R{SUB,5} SON OPCIONALMENTE CO(CH{SUB,2}){SUB,3} , CO(CH{SUB,2}){SUB,4} , C{SUB,1}-C{SUB,6} ALQUILO, O R{SUB,4} Y R{SUB,5} SE COMBINA PARA FORMAR, CON EL NITROGENO PARA EL QUE ELLOS ESTAN LIGADOS, PIPERIDINA, MORFOLINA, PIRROLIDINA, 3METILPIROLLIDINA, 3,3-DIMETILPIROLLIDINA , 3,4-DIMETILPIROLLIDINA , AZEPINA O PIPECOLINA; R{SUB,6} ES C=CH{SUB,2}, CH(C{SUB,1}-C{SUB,5}ALQUILO) , CH(C{SUB,2}-C{SUB,5} ALQUENILO), C=CH(C{SUB,1}-C{SUB,5} ALQUILO, CH(ARILO),C(OH)(C{SUB ,1}C{SUB,5}ALQUILO), C(OH)(C{SUB,2}-C{SUB ,5}ALQUENILO), C(OH)ARILO; Y SALES DE LAS MISMA ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE. LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA POSTERIORMENTE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS CONTENIENDO COMPUESTOS DE LA FORMULA I, OPCIONALMENTE CONTENIENDO ESTROGENO O PROGESTINA, Y EL USO DE DICHOS COMPUESTOS SOLOS, O EN COMBINACION CON ESTROGENO O PROGESTINA, PARA ALIVIAR LOS SINTOMAS DEL SINDROME POSTMENOPAUSICO, PARTICULARMENTE OSTEOPOROSIS, CONDICIONES CARDIOVASCULARES PATOLOGICAMENTE RELACIONADAS Y CANCER DEPENDIENTE DE ESTROGENO. COMO SE USA AQUI , EL TERMINO "PROGESTINA" INCLUYE COMPUESTOS QUE CONTIENEN ACTIVIDAD PROGESTINACIONAL, COMO POR EJEMPLO, PROGESTERONA, NORETILNODRELO, NONGESTROL, ACETATO MEGESTROL, NORETINDRONE. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION TAMBIEN SON UTILES PARA LA INHIBICION DE ENFERMEDADES DE LAS FIBRAS UTERINAS Y ENDOMETRIOSIS EN MUJERES Y PROLIFERACION DE CELULAS MUSCULARES SUAVIZANTES DE LA AORTA, PARTICULARMENTE RESTENOSIS EN HUMANOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 307, EAST MCCARTY STREET,INDIANAPOLIS INDIANA 46285.

Inventor/es: BRYANT, HENRY UHLMAN, DODGE, JEFFREY ALAN.

Fecha de Publicación: 16 de Octubre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 16 de Agosto de 2000.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
C07D333/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
C07D333/64 C07D 333/00 […] › Atomos de oxígeno.
C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

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