DERIVADOS DE INDOLINIL N-HIDROXIUREA Y ACIDO N-HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE LIPOXIGENASA.

CIERTOS NUEVOS DERIVADOS DEL INDOL TIENEN LA HABILIDAD DE INHIBIR LA ENZIMA DE 5-LIPOXIGENASA Y TIENEN LA FORMULA (I) EN DONDE R1 ES ALQUILO C1-C4 O -NR2R3;

R2 Y R3 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C1-C4; R4 ES CICLOALQUILO C3-C6, CICLOALQUILALQUILO C4-C7, ALQUILO C2-C4 ARILOXI, ALQUILO C2-C4 ARILTIO, ALQUILO C2-C4 ARILAMINO, ALQUILO C2-C4 ARILSULFINILO, ARILO, ALQUILO C1-C6 ARILO, ALQUILO C1-C6 ARILOXIARILO O ALQUILO C1-C6 ARILTIOARILO, Y LOS GRUPOS ARILO EN DICHO ARILOXIALQUILO, ARILTIOALQUILO, ALRILAMINOALQUILO, ARILSULFINILALQUILO, ARILO, ARILALQUILO, ARILOXIARILALQUILO Y ARILTIOARILALQUILO PODRIAN SER SUSTITUIDOS HASTA EN NUMERO MAXIMO DE SUSTITUYENTES Y LOS SUSTITUYENTES CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, SON SELECCIONADOS DEL GRUPO QUE CONSISTE EN HALO, CIANO, ALQUILO C1-C5, ALQUENILO C2-C6, ALCOXI C1-C5, ALQUENILOXI C2-C6, ALCOXIALQUILO C2-C6, ALQUILO C1-C4 HALOSUSTITUIDO, ALCOXI C1-C4 HALOSUSTITUIDO, ALCOXICARBONILO C2-C5, AMINOCARBONILO Y ALQUILTIO C1-C4; A ES ALQUILENO C1-C6, ALQUENILENO C3-C6 O -O-(CH2)M-; Y ES INDEPENDIENTEMENTE, HALOGENO, ALQUILO C1-C6 HALOSUSTITUIDO, ALQUILO C1-C6, ALQUENILO C2-C6, ALCOXI C1-C6 O ALQUENILOXI C3-C8; M ES 2, 3 O 4; N ES 0, 1, 2 O 3; Y SIEMPRE QUE EL SUSTITUYENTE Y, SI ESTA PRESENTE, Y EL GRUPO A ENLAZANTE ESTEN UNIDOS AL ANILLO AROMATICO. ESTOS COMPUESTOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ALIVIACION DE ENFERMEDADES INFLAMATORIAS, CONDICIONES ALERGICAS Y ENFERMEDADES CARDIOVASCULARES EN MAMIFEROS Y COMO INGREDIENTE ACTIVO EN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA TRATAR TALES CONDICIONES.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: STEVENS, RODNEY W., IKEDA, TAKAFUMI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 10 de Junio de 1993.

Fecha Concesión Europea: 17 de Diciembre de 1997.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/40 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
  • C07D209/08 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Australia, Brasil, Canadá, República Checa, República de Corea, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Eslovaquia, Estados Unidos de América.

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