CLORHIDRATO DE 6-HIDROXIFENIL)-3-(4-(PIPERIDINOETOXI) BENZOIL)BENZO(B)TIOFENO.
CLORHIDRATO DE 6-HIDROXIFENIL)-3-[4-(PIPERIDINOETOXI)BENZOIL]BENZO[B]TIOFENO.
LA PRESENTE INVENCION ESTA DIRIGIDA A UNA NUEVA FORMA CRISTALINA, NO SOLVATADA DE CLORHIDRATO DE 6-HIDROXI-2-(4-HIDROXIFENIL)-3-[4-2(PIPERIDINOETOXI)BENZOIL]BENZO[B]TIOFENO , QUE ESTA SUSTANCIALMENTE LIBRE DE CLOROBENCENO Y DE IMPUREZAS ORGANOALUMINICAS O SALES DE ALUMINIO; ASI COMO TAMBIEN SUSTANCIALMENTE LIBRE DE OLOR, POR LO QUE ES PARTICULARMENTE UTIL PARA SU USO EN LA FABRICACION DE COMPOSICIONES FARMACEUTICAS. EN EL NUEVO PROCEDIMIENTO DE PREPARACION SE USAN CATALIZADORES DE BORO, EN LA ETAPA DE ACILACION DE UN 6-ALCOXI-2-ALCOXIFENIL-BENZOTIOFENO. A DICHA ETAPA DE ACILACION LE SUCEDE UNA ETAPA DE DESALQUILACION DE LOS GRUPOS FENOLICOS, AISLANDOSE UN SOLVATO CRISTALINO DE LA FORMULA I. EL SOLVATO CRISTALINO DEL COMPUESTO DE FORMULA I SE HACE REACCIONAR, EN METANOL, O EN UNA MEZCLA DE METANOL Y AGUA, CON UNA BASE; Y FINALMENTE SE EXTRAE COMO UN DISOLVENTE HIDROCARBONADO ALIFATICO EN FORMA DE BASE LIBRE EL COMPUESTO CRISTALINO NO SOLVATADO, O BIEN, SE TRATA CON ACIDO CLORHIDRICO PARA OBTENER EL CLORHIDRATO DEL COMPUESTO CRISTALINO NO SOLVATADO.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, INDIANA 46285.
Inventor/es: LUKE, WAYNE DOUGLAS, SMITH, LABELL ELIZABET, MCGILL III, JOHN MCNEILL, MILLER, RANDAL SCOT.
Fecha de Solicitud: 13 de Septiembre de 1995.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 4 de Junio de 1998.
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/38 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el azufre como heteroátomo de un ciclo.
- C07D333/56 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
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