Derivados de ácido 3-pirrolidiniltio-1-azabiciclo(3.2.0)hept-2-eno-2-carboxílico y procedimientos para su preparación.

Un procedimiento para preparar un compuesto de la fórmula: (I) en la que R 1 es carboxi o carboxi protegido,

R 2 es hidroxi-alquilo C1 C4 o hidroxi alquilo C1 C4 protegido, R 3 es hidrógeno o alquilo C1 C6, R 4 es hidroxi-alquilo C1 C6 protegido o no protegido; hidroxi-alquilo C1 C6 protegido o no protegido que tiene amino protegido o no protegido; halo alquilo C1 C6; carbamoil-alquilo C1 C6 protegido o no protegido; amino-alquilo C1 C6 protegido o no protegido; ureido-alquilo C1 C6 protegido o no protegido; ureidocarbonil-alquilo C1 C6 protegido o no protegido; triazolil-alquilo C1 C6; un grupo heteromonocíclico saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 4 átomo(s) de nitrógeno, o que contiene 1 a 2 átomo(s) de azufre y 1 a 3átomo(s) de nitrógeno, donde dicho grupo heterocíclico puede estar sustituido con sustituyente(s) adecuado(s) seleccionado(s) entre alquilo C1 C6, amino, amino alquilo C1 C6, mono o di-alquil C1 C6 amino, mono o di-alquil C1 C6 amino alquilo C1 C6 y grupo protector de imino; o alquil C1 C6 sulfonilo; R 5 es hidrógeno, alcan-C1-C6 -imidoílo o grupo protector de imino, A es alquileno C1 C4, y X es azufre, oxígeno, imino o imino protegido, con la condición de que cuando X es oxígeno, entonces R 4 no es \ureido alquilo C1 C6 protegido o no protegido", y sus sales, que comprende (a) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 2 y R 3 son cada uno como se ha definido arriba, o un derivado reactivo en el grupo oxo del mismo o sus sales con un compuesto de la fórmula: en la que R , R , A y X son cada uno como se ha definido arriba, o sus sales para dar un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, o sus sales; y (b) someter un compuesto de la fórmula: en la que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, y R 1 a es carboxi protegido, o sus sales a una reacción de eliminación del grupo protector de carboxi en R 1 a para dar un compuesto de la fórmula: en la que R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, o sus sales; y (c) someter un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, y R 5 a es un grupo protector de imino, o sus sales a una reacción de eliminación del grupo protector de imino de R 5 a para dar un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, o sus sales; y (d) someter un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, y R 2 a es hidroxi-alquilo C1 C6 protegido, o sus sales a una reacción de eliminación del grupo protector de hidroxi en R 2 a para dar un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 3 , R 4 , R 5 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, y R 2 b es hidroxi-alquilo C1 C6, o sus sales; y (e) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, o sus sales con un agente de alcan-C1-C6-imidoilación para dar un compuesto de la fórmula: en la que R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , A y X son cada uno como se ha definido arriba, y R 5 b es alcan-C1-C6-imidoílo , o sus sales.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: FUJISAWA PHARMACEUTICAL CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 3, DOSHOMACHI 4-CHOME HIGASHI-KU, OSAKA-SHI OSAKA 541.

Inventor/es: NAKAJIMA, TAKASHI, MATSUDA, KEIJI, MURATA, MASAYOSHI, TSUTSUMI, HIDEO, HATTORI, KOHJI.

Fecha de Publicación: 1 de Noviembre de 1994.

Fecha Concesión Europea: 28 de Julio de 1993.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/40 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil.
C07D207/12 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de oxígeno o azufre.
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

Patentes similares o relacionadas:

1,5-Dihidro-4H-pirazolo[3,4-d]pirimidin-4-onas y 1,5-dihidro-4H-pirazolo[4,3-c]piridin-4-onas como inhibidores de la PDE1, del 29 de Julio de 2020, de H. LUNDBECK A/S: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde Y es N o CH; R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-C8 lineal o ramificado, cicloalquilo […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Compuestos de heteroaril carboxamida como inhibidores de RIPK2, del 29 de Julio de 2020, de BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH: Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: X es N y Y es CH; o X es CH y Y es N; […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Ureas cíclicas como inhibidores de ROCK, del 22 de Julio de 2020, de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un enantiómero, un diastereómero, un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable […]

Derivado heteroarilo o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, método de preparación del mismo y composición farmacéutica para prevenir o tratar enfermedades asociadas con PI3 quinasas, que contiene el mismo como principio activo, del 22 de Julio de 2020, de KOREA RESEARCH INSTITUTE OF CHEMICAL TECHNOLOGY: Un compuesto representado por la fórmula 1, un isómero óptico del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en la fórmula […]

Derivados de 5-[2-(piridin-2-ilamino)-1,3-tiazol-5-il]-2,3-dihidro-1H-isoindol-1-ona y su uso como inhibidores dobles de fosfatidilinositol··3-cinasa delta y gamma, del 15 de Julio de 2020, de ASTRAZENECA AB: Compuesto de formula (I) **(Ver fórmula)** donde X es C(O) o SO2; Y es SO2NHR5 o SO2R6; R1 se selecciona de alquilo C1-4, […]

Antagonistas del receptor de dopamina D3 que tienen una unidad estructural biciclo, del 15 de Julio de 2020, de Indivior UK Limited: Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde; A y B juntos tienen la fórmula: **(Ver […]