DERIVADOS DE INDENOPIRIMIDINA.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula I: **fórmula** donde Y es hidrógeno,

metilo, hidroxi, metoxi, cloro, uoro, o -NHCOCH3; R1 es hidrógeno, cloro, fluoro, metoxi, o tri uorometilo; y R2 y R3 son, cada uno de ellos independientemente, hidrógeno, cloro, fluoro, o trifluorometilo, que comprende:
a) la deshidratación de un alfa,alfa-difenil-5 -pirimidinametanol de fórmula II **fórmula** donde R1, R2 y R3 son los definidos arriba, para producir un compuesto de fórmula I donde Y es hidrógeno; o
b) la oxidación de un compuesto de fórmula I, donde Y es hidrógeno, para producir el correspondiente compuesto de fórmula I, donde Y es hidroxi; o
c) la reacción de un compuesto de fórmula I, donde Y es hidroxi, con acetonitrilo y ácido metanosulfónico, para producir el correspondiente compuesto de fórmula I, donde Y es -NHCOCH3; o
d) la reacción de un compuesto de fórmula I, donde Y es hidroxi, con cloruro de tionilo para producir el correspondiente compuesto de fórmula I, donde Y es cloro; o
e) la reacción de un compuesto de fórmula I, donde Y es hidroxi, con trifluoruro de dietilaminoazufre para producir el correspondiente compuesto de fórmula I, donde Y es fluoro; o
f ) la reacción de un compuesto de fórmula I, donde Y es cloro, con una fuente de iones metoxido para producir el correspondiente compuesto de fórmula I, donde Y es metoxi; o
g) la reacción de un compuesto de fórmula I, donde Y es hidrógeno, con un agente de metilación en presencia de una base fuerte para producir el correspondiente compuesto de fórmula I donde Y es metilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER, INDIANAPOLIS INDIANA 46285.

Inventor/es: JONES, CHARLES DAVID, HIRSCH, KENNETH STEVEN, KRUMKALNS, ERIKS VICTOR, SAUNDERS, DONALD GRANT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Julio de 1992.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/505 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirimidinas; Pirimidinas hidrogenadas, p. ej. trimetoprima.
  • C07D239/70 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
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DERIVADOS DE INDENOPIRIMIDINA.

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