PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROXI-METIL-N-2-PIRIDINIL-2H-TIENO (2,3 C)-1,2 TIAZINA-3 CARBOXAMIDA 1,1 DIOXIDO.
NUEVO PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIDINIL-2H-TIENO [2,
3 C] - 1,2 TIAZINA-3 CARBOXAMIDA 1,1 DIOXIDO, VERIFICADO EN 5 PASOS: EN EL PRIMER PASO EL CLORURO DE ACIDO 2-TIOFENO CARBOXILICO REACCIONA EN PRESENCIA DE TRIETILAMINA CON ISOCIANO ACETATO DE METILO. EN EL SEGUNDO PASO EL OXAZOL OBTENIDO EN METANOL ES TRATADO CON ACIDO CLORHIDRICO CONCENTRADO DURANTE 4 HORAS A 45-50GC. EN EL TERCER PASO EL CETOESTER OBTENIDO SE TRATA CON CLORURO DE TIONILO EN ACETONITRILO EN PRESENCIA DE TRAZAS DE SBCLSI5 COMO CATALIZADOR. EN EL CUARTO PASO EN UNA PRIMERA FASE EL COMPUESTO OBTENIDO EN EL PASO 3.G, ES TRATADO CON HIDRURO SODICO EN DIMETILFORMAMIDA ANHIDRA Y EN UNA SEGUNDA FASE SE LE ADICIONA IODURO DE METILO PARA OBTENER: 3-METOXICARBONIL-4-ACETOXI-2-METIL TIENO [2,3 C]-1,2 TIZINA-1,1 DIOXIDO, ESTE COMPUESTO REACCIONA EN UN 5.G PASO CON 2-AMINO-PIRIDINA EN XILENO SECO PARA OBTENER FINALMENTE: 4-HIDROXI-2-METIL-N-2-PIRIDINIL-2H-TIENO [2,3 C]-1,2 TIAZINA-CARBOXAMIDA 1,1 DIOXIDO. APLICACION: PARTIR DE REACTIVOS COMERCIALMENTE ASEQUIBLES. RESOLVER LA OBTENCION EN CINCO PASOS. ELIMINAR PROBLEMAS DE REGIOSELECTIVIDAD EN LA METILACION DEL N DE LA TIAZINA.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ALIANA, S.A.
Nacionalidad solicitante: España.
Provincia: MADRID.
Inventor/es: VAQUERO LOPEZ,JUAN JOSE, GARCIA NAVIO, JOSE LUIS, MOLINA PONCE,ANDRES, DE PABLO BUENO, M. SOLEDAD, ALVAREZ BUILLA, JULIO.
Fecha de Solicitud: 23 de Julio de 1990.
Fecha de Publicación: .
Fecha de Concesión: 16 de Septiembre de 1991.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D513/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
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