Derivados de triazol como inhibidores de quinasa.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**

o una de sus sales farmacéuticamente aceptable, donde

X es O; S ó NR6;

R1 es T1; alquilo C1-6; C

(O)OR7; C(O)R7; C(O)N(R7R7a); S(O)2N(R7R7a); S(O)N(R7R7a); S(O)2R7; ó S(O)R7; donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;

uno de R2, R3 es T2 y el otro es R5a;

R4, R5 son H;

R5a es H;

R6, R7a se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos, que son el mismo o diferente;

R7 es T1; o alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R8;

R8 es T1; alquilo C1-6; halógeno; CN; C(O)OR11; OR11; C(O)R11; C(O)N(R11R11a); S(O)2N(R11R11a); S(O)N(R11R11a);

S(O)2R11; S(O)R11; N(R11)S(O)2N(R11aR11b); SR11; N(R11R11a); OC(O)R11; N(R11)C(O)R11a; N(R11)S(O)2R11a;

N(R11)S(O) R11a; N(R11)C(O)N(R11aR11b); N(R11)C(O)OR11a; ó OC(O)N(R11R11a); donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferentes;

T1 es cicloalquilo C3-7; heterociclilo; o fenilo, donde T1 está opcionalmente sustituido con uno o más R10; R11, R11a, R11b, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferente;

R10 es alquilo C1-6; halógeno; CN; C(O)OR12; OR12; oxo (≥O), donde el anillo está saturado al menos parcialmente; C(O)R12; C(O)N(R12R12a); S(O)2N(R12R12a); S(O)N(R12R12a); S(O)2R12; S(O)R12; N(R12)S(O)2N(R12aR12b); SR12;

N(R12R12a); OC(O)R12; N(R12)C(O)R12a; N(R12)S(O)2R12a; N(R12)S(O)R12a; N(R12)C(O)N(R12aR12b); N(R12)C(O)OR12a;

ó OC(O)N(R12R12a); donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferentes;

R12, R12a, R12b, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más halógenos que son el mismo o diferente;

T2 es T3; C(R13R13a)-T3; C(R13R13a)-C(R13bR13c)-T3; cis C(R13)≥C(R13b)-T3; trans C(R13)≥C(R13b)-T3; ó C≡C-T3;

R13, R13a, R13b, R13c, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y F;

T3 es heterociclilo; heterobiciclilo; fenilo; naftilo; indenilo; o indanilo; donde T3 está opcionalmente sustituido con uno o más R14;

R14 es alquilo C1-6; halógeno; CN; C(O)OR15; OR15; oxo (≥O), donde el anillo está saturado al menos parcialmente;

C(O)R15; C(O)N(R15R15a); S(O)2N(R15R15a); S(O)N(R15R15a); S(O)2R15; S(O)R15; N(R15)S(O)2N(R15aR15b); SR15;

N(R15R15a); OC(O)R15; N(R15)C(O)R15a; N(R15)S(O)2R15a; N(R15)S(O)R15a; N(R15)C(O)N(R15aR15b); N(R15)C(O)OR15a; ó OC(O)N(R15R15a); donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R16;

R15, R15a, R15b se eligen independientemente entre el grupo que consiste en H; y alquilo C1-6, donde alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con uno o más R17;

R16, R17, se eligen independientemente entre el grupo que consiste en halógeno; CN; C(O)OR18; OR18; C(O)R18;

C(O)N(R18R18a); S(O)2N(R18R18a); S(O)N(R18R18a); S(O)2R18; S(O)R18; N(R18)S(O)2N(R18aR18b); SR18; N(R18R18a);**Fórmula**

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2007/059051.

Solicitante: CELLZOME LIMITED.

Nacionalidad solicitante: Reino Unido.

Dirección: 980 GREAT WEST ROAD BRENTFORD, MIDDLESEX TW8 9GS REINO UNIDO.

Inventor/es: MIDDLEMISS, DAVID, CANSFIELD,ANDREW, RAMSDEN,NIGEL, WILSON,FRANCIS, SUNOSE,MIHIRO, TAYLOR,JESS, BURCKHARDT,SVENJA, BELL,KATHRYN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P37/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/437 (conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))

PDF original: ES-2549862_T3.pdf

 

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