NUEVOS COMPUESTOS DERIVADOS DE SUCCINATO, UTILES COMO INHIBIDORES DE CISTEINA-PROTEASA.

Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que: A es -C(O)- o -CH(OR8)-;

R1 es morfolinilo, en la que R1 está opcionalmente sustituido con uno o más Ra; Ra se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6, fenilo, heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en furanilo, tienilo, pirrolilo, imidazolilo, tetrazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, alcoxi C1 - 3, alcoxi C1 - 3-carbonilo ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 3, fenilo o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo y benzotiazolilo, alcanoil C1 - 5, amino, aroilamino, alquiltio C1 - 3, ariltio, ureido en el que cada átomo de nitrógeno de dicho grupo ureido puede estar independientemente sustituido con alquilo C1 - 3 o fenilo, alquil C1 - 3-sulfonilamino, arilsulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo amino puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 3, fenilo, heterociclilo seleccionado del grupo que consiste en piperidinilo, morfolinilo y piperazinilo, o heteroarilo seleccionado del grupo que consiste en pirrolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, benzofuranilo, benzotienilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, quinolinilo e isoquinolinilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Ra puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rb; Rb se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6, alcoxi C1 - 3, halógeno e hidroxi; R2 es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 es hidrógeno; R5 es alquilo C1 - 3, cicloalquilo C5 - 6 o fenilo, en la que R5 está opcionalmente sustituido con uno o más Rc; Rc se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C3 - 6, fenilo, naftilo, 4-piperidinilo, 4-morfolinilo, piperazinilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi C1 - 5, fenoxi, aroílo, alcoxi C1 - 5-carbonilo, ariloxicarbonilo, alcanoiloxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 5 o fenilo, alcanoil C1 - 5-amino, alquiltio C1 - 3, ureido en el que cada átomo de nitrógeno de dicho grupo ureido puede estar independientemente sustituido con alquilo C1 - 3 o fenilo, alquil C1 - 5-sulfonilamino, arilsulfonilamino, amino en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo amino puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo C1 - 3 o fenilo, halógeno, hidroxi, oxo, carboxi y ciano, Rc puede estar además opcionalmente sustituido con uno o más Rd; Rd se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, alcoxi C1 - 3, halógeno e hidroxi; R6 es hidrógeno o alquilo C1 - 3, estando dicho alquilo opcionalmente interrumpido con de 1 a dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de N, O y S; R7 es hidrógeno, alquilo C1 - 5, estando dicho alquilo opcionalmente interrumpido con de 1 a dos heteroátomos seleccionados del grupo que consta de N, O y S, fenilo o ciano, en la que R7 está opcionalmente sustituido con uno o más Re; Re se selecciona del grupo que consta de alquilo C1 - 3, cicloalquilo C3 - 6, fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, imidazolilo, piridinilo, indolilo, alcoxi C1 - 3, benciloxi, piridil-alcoxi C1 - 3, tienil-alcoxi C1 - 3, furanil-alcoxi C1 - 3, alcoxi C1 - 3-carbonilo, fenoxioxicarbonilo, alcanoiloxi piridil-alcoxi C1 - 5, aroiloxi, carbamoilo en el que el átomo de nitrógeno de dicho grupo carbamoílo puede estar independientemente mono o disustituido con alquilo piridil-alcoxi C1 - 3 o fenilo, alcanoil C1 - 5-amino, aroilamino, metiltio, benciltio, ureido en el que cada átomo de nitrógeno de dicho grupo ureido puede estar independientemente sustituido con alquilo piridil-alcoxi C1 - 5 o fenilo.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 900 RIDGEBURY ROAD, P.O. BOX 368,RIDGEFIELD, CONNECTICUT 068.

Inventor/es: BEKKALI, YOUNES UNIT 34, BETAGERI, RAJ, EMMANUEL, MICHEL, HICKEY, EUGENE, LIU, WEIMIN, SPERO, DENICE, M., THOMSON, DAVID, S., WARD, YANCEY, YOUNG, ERICK, R., R., PATEL, USHA, SUN, SANXING.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 28 de Julio de 2000.

Fecha Concesión Europea: 17 de Mayo de 2006.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61P37/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07C255/31 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 255/00 Nitrilos de ácidos carboxílicos (cianógeno o sus compuestos C01C 3/00). › que tienen grupos ciano unidos a átomos de carbono acíclicos de una estructura carbonada que contiene ciclos distintos a ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D207/16 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 207/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros no condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D211/66 C07D […] › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un heteroátomo como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D235/18 C07D […] › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con radicales arilo unidos directamente en posición 2.
  • C07D295/18 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/5375 A61K 31/00 […] › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
  • A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
  • C07C255/31 C07C 255/00 […] › que tienen grupos ciano unidos a átomos de carbono acíclicos de una estructura carbonada que contiene ciclos distintos a ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D207/16 C07D 207/00 […] › Atomos de carbono teniendo tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D211/66 C07D 211/00 […] › que tienen un heteroátomo como el segundo sustituyente en posición 4.
  • C07D235/18 C07D 235/00 […] › con radicales arilo unidos directamente en posición 2.
  • C07D295/18 C07D 295/00 […] › por radicales derivados de ácidos carboxílicos, o sus análogos de azufre o nitrógeno.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania.

Patentes similares o relacionadas:

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso, del 8 de Abril de 2020, de NOVARTIS AG: Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde: X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, […]

Derivados de pirrolidina novedosos, del 1 de Enero de 2020, de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG: Un compuesto de fórmula (1-ciano-ciclopropil)-amida del ácido (2S,4R)-4-[4-(5-metil-tetrazol-2-il)-2-trifluorometil-bencenosulfonil]-1-(1-trifluorometil-ciclopropanocarbonil)-pirrolidin-2-carboxílico […]

Lípidos y composiciones lipídicas para la administración de agentes activos, del 25 de Diciembre de 2019, de NOVARTIS AG: Un compuesto de fórmula (II) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: **(Ver fórmula)** R1 se selecciona del grupo que consiste en: **(Ver […]

Inhibidores de benzimidazol del canal de sodio, del 18 de Diciembre de 2019, de Zalicus Pharmaceuticals Ltd: Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.

Compuestos antivirales, del 4 de Septiembre de 2019, de Gilead Pharmasset LLC: Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

N-Fenil-1-sulfonil-2-pirrolidinacarboxamidas para la identificación de actividad biológica y farmacológica, del 16 de Agosto de 2019, de INSTITUT UNIV. DE CIENCIA I TECNOLOGÍA, S.A: Un compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** y las sales y estereoisómeros del mismo, donde R1 es hidrógeno, halo, hidroxilo, nitro, ciano, […]

Agentes moduladores de S1p y/o ATX, del 31 de Julio de 2019, de Biogen MA Inc: Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2; X1, X2, y X5 son […]

1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea como un inhibidor de TrkA cinasa, del 10 de Julio de 2019, de ARRAY BIOPHARMA, INC.: Compuesto**Fórmula** 1-((3S,4R)-4-(3-fluorofenil)-1-(2-metoxietil)pirrolidín-3-il)-3-(4-metil-3-(2-metilpirimidín-5-il)-1-fenil-1H-pirazol-5- il)urea,…

Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .