ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.

Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera del mismo,

en el cual: X representa -O-, S-o NR3-; R1 representa hidrógeno, hidroxi, C1-6alquilo o arilo; R2 representa hidrógeno; C1-12alquilo; C3-7cicloalquilo; C2-8alquenilo; arilo; Het1; o C1-12alquilo sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de C3-7cicloalquilo, hidroxi, C1-4alquiloxi, ciano, amino, mono- y y di(C1-4alquil)amino, mono- o o ddi(aril-C1, 4alquil)amino, di(aril-C1-4alquil)aminocarboniloxi , (C1-4alquil)(aril-C1-4 alquil)amino, mono- y di(aril)-amino, (C1-4alquil)(di(C1-4alquil)amino-C1-4alquil)-amino , pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo sustituido opcionalmente con C1, 4alquilo, morfolinilo, perhidro-azepinilo, carboxilo, C C1-4 alquiloxi-carbonilo, aminocarbonilo, mono- y di(C1-4alquil)-aminocarbonilo , arilo, ariloxi y ariltio; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar un radical bivalente de fórmula -R1-R2- en donde -R1-R2- representa-(CH2)n- en donde n es 2, 3, 4, 5 ó 6; R3 representa hidrógeno, C1-6alquilo, arilo, Het1 o C1-6alquilo sustituido con arilo o Het1; R4 representa hidrógeno; hidroxi; mercapto; C1-6alquil-oxi; C C1-6alquiltio; ariloxi; ariltio; Het1-oxi; Het1-tio; C C1-12 alquilosustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C1-6alquiloxi, C1-6alquiltio, ariloxi, ariltio, Het1-oxi, , Het1-tio, C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con hidroxicarbonil-C1-6alquilo , carboxilo, C1-6alquiloxicarbonilo , aril-C1-6alquiloxi, arilC1-6alquiltio, arilo, Het1; C2-8alquenilo sustituido opcionalmente con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados de halo, C3-7cicloalquilo, arilo, Het1; C2-8alquinilosustituido opcionalmente con halo, C3-7cicloalquilo, arilo; C3-7cicloalquilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo o arilo; C5-7ciclo-alquenilo sustituido opcionalmente con C1-6alquilo o arilo; arilo; Het1; o -Alk - NR3R5 (i) o -NR3R5 (ii) en donde Alk representa C1-6alcanodiílo; y R5 representa hidrógeno, C1-6alquilo, arilo, Het1, (aril o Het1)C1-6alquilo, (aril o Het1)-carbonilo o o (aril o o Het1) C1-6alquiloxicarbonilo; arilo representa indanilo, indenilo, naftilo, 5, 6, 7, 8-tetrahidro-2-naftalenilo; fenilo; donde dicho indanilo, indenilo, naftilo o fenilo puede estar sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de hidroxi, halo, nitro, ciano, amino, azido, mono- o o di(C1-6alquil)amino, C1-6alquilcarbonilamino , C1-6alquilo, polihalo-C1-6alquilo , hidroxi-C1-6alquilo, fenilo, feniloxi, fenil-C1-6alquiloxi, piridinil-C1-6 alquiloxi, C1-6alquiloxi, formilo, carboxilo, y C1-6alquilcarbonilo; o dos átomos de carbono adyacentes en dicho fenilo pueden estar sustituidos por un solo radical bivalente que tiene la fórmula C1-12alcanodiílo o polihalo C1-12alcanodiílo; Het representa un heterociclo insaturado seleccionado de pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, triazolilo, tetrazolilo y piridinilo; pudiendo estar cada uno de dichos heterociclos insaturados sustituido opcionalmente con amino, mercapto, C1-6alquilo, C1-6alquiltio o arilo; y Het1 representa un heterociclo monocíclico seleccionado de pirrolidinilo, pirrolilo, pirazolilo, imidazolilo, 1, 3, 4-tria -zolilo, 1, 2, 4-triazolilo, tetrahidro-furanilo, furanilo, tiolanilo, tienilo, dioxolanilo, isoxazolilo, oxazolilo, isotiazolilo, tiazolilo, isoxazolidinilo, oxazolidinilo, isotiazolidinilo, tiazolidinilo, piperidinilo, piridinilo, piperazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo, 1, 2, 3-triazinilo, 1, 2, 4-triazinilo, tetrahidropiranilo, piranilo, morfolinilo y dioxanilo; pudiendo estar cada uno de dichos heterociclos monocíclicos sustituido opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de C1, 4alquilo, hidroxi, amino, halo, arilo, arilcar.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30,2340 BEERSE.

Inventor/es: VENET, MARC, GASTON, MABIRE, DOMINIQUE, ADELINET, CHRISTOPHE, DENIS, CSOKA, IMRE, CHRISTIAN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 8 de Diciembre de 1998.

Fecha Concesión Europea: 30 de Junio de 2004.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D213/40 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Atomo de nitrógeno sustituyente acilado.
  • C07D233/56 C07D […] › C07D 233/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, no condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D249/08 C07D […] › C07D 249/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen tres átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo. › Triazoles 1,2,4; Triazoles 1,2,4 hidrogenados.
  • C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D403/12 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D405/12 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D409/12 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/12 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

ANILIDAS MIMETICAS DEL ACIDO RETINOICO.

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