CIP-2021 : C07D 401/10 : unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

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Notas^[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA

Notas^[g] desde C07D 401/00 hasta C07D 421/00: Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno.

C07D 401/10 · · unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de IDO.

(08/04/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: BALOG, JAMES, AARON, MARKWALDER, JAY, A., SEITZ, STEVEN, P., HUANG,AUDRIS.

Un compuesto de fórmula (III)**Fórmula** en donde: R1 es tetrazol-5-ilo o COOH; R2 es H o halo; R3 es H; R4 es H o halo; R5 es H o halo; R6 es H o halo; R7 y R8 son independientemente alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, arilalquilo C1-C6, alquilo C1-C6arilalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-arilalquilo C1-C6, heteroarilo de 5 a 6 miembros-alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C8; o R7 y R8 junto con el nitrógeno al que están unidos forman un anillo heterocíclico, monocíclico o bicíclico, de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1 o 2 grupos que son halo, fenil-alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 o un anillo heteroarilo, monocíclico de 5 a 7 miembros; R9 es**Fórmula** R16 es CH3CO- o H; y/o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2707961_T3.pdf

Moduladores negativos de octahidro-ciclopenta[c]pirrol selectivo de NR2B.

(04/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero o estereoisómero del mismo, en la que: L1 es alquilo C2-C4 lineal o ramificado opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en OH, D, OR10, NH2, NHR10, y N(R10)(R10') con la condición de que no más de un oxígeno o nitrógeno esté unido a cualquier carbono; o L1 se selecciona entre el grupo que consiste en -CO-alquilenilo C1-C2-, -S(O)2-, -S(O)2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NR10- , -alquilenil C1-C3-C(O)-alquilenilo C1-C3- y un enlace, en el que el alquenilo C1-C2 y alquilenilo C1-C3 está opcionalmente sustituido con alquilo C1-C4; Cada R10 y R10' se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H; O-alquilo C1-C5; alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

Indazoles sustituidos con amida como inhibidores de poli (ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(03/04/2019). Solicitante/s: MSD Italia S.r.l. Inventor/es: JONES, PHILIP, ONTORIA ONTORIA,JESUS MARIA, SCHULTZ-FADEMRECHT,Carsten, SCARPELI,RITA.

Una combinacion que comprende un compuesto de formula I:**Fórmula** en la que: R1 es hidrogeno o fluor; y R2 es hidrogeno o fluor; o una sal, un estereoisomero o un tautomero del mismo y uno o mas agentes antineoplasicos.

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Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.

(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde X es N o CH; Y es CH o N; A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o A es CH2, cuando Y es N; B es O o CR7R8; Z1 es CR4 o N; R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo; R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…

Compuesto de triazina y uso del mismo con fines médicos.

(20/03/2019) Un compuesto representado por la fórmula [I] o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** donde X es CH o N, el anillo Cy es la fórmula: **Fórmula** o la fórmula:**Fórmula** {donde R1 es**Fórmula** halógeno, alquilo C1-6, ciano o haloalquilo C1-4, R2 es halógeno, hidroxi, carboxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 haloalcoxi C1-4, haloalquilo C1-4, alquil C1-6-carbonilo, -C(O)NRa1Ra2 (cada uno de Ra1 y Ra2 es independientemente hidrógeno o alquilo C1-6) o -(CnH2n)-Rb 1 (n es 1, 2, 3 o 4, -(CnH2n) - puede ser una cadena lineal o ramificada…

1,4-Benzodiazepina-2,5-dionas y compuestos relacionados que presentan propiedades terapéuticas.

(12/03/2019). Solicitante/s: THE REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MICHIGAN. Inventor/es: GLICK, GARY, D.

Un compuesto o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, descrito por una fórmula seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** para uso en un método de tratamiento de un trastorno asociado con una actividad aberrante de la Rho cinasa, en donde dicho trastorno se selecciona del grupo que consiste en un trastorno cardiovascular y un trastorno relacionado con el músculo liso, en donde dicho trastorno cardiovascular es un vasoespasmo, preferiblemente un vasoespasmo de la arteria cerebral y un vasoespasmo de la arteria coronaria.

PDF original: ES-2703752_T3.pdf

Derivados de piridinona y de piridazinona como inhibidores de la poli(ADP-ribosa) polimerasa (PARP).

(05/03/2019) Un compuesto de formula V:**Fórmula** en la que: la suma de a y j es 1 o 2; b es 0, 1, 2 o 3; d es 0 o 1; i es 0 o 1; X es N o CH; cada R1 es independientemente alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, halogeno o ciano; cada R2 es independientemente hidroxi, halogeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6 o NRaRb; R4 es hidrogeno o alquilo C1-6; R5 es un anillo heterociclico saturado de 4 elementos que contiene un atomo de N, un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 5 o 6 elementos que contiene uno, dos o tres atomos de N y cero o un atomo de O; o un anillo heterociclico saturado o parcialmente saturado de 7-15 elementos que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroatomos seleccionados independientemente de N, O y S; estando cualquiera de…

Moduladores del transporte nuclear y usos de los mismos.

(28/02/2019). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Inventor/es: BALOGLU,ERKAN, SHACHAM,SHARON, McCAULEY,Dilara, SANDANAYAKA,VINCENT P, SHECHTER,SHARON.

Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4; R2 se selecciona de O y S; y R3 se selecciona de -N(R4)-(cicloalquilo C3-C6), alquilo C1-C6, -(alquilen C0-C4)-heterociclilo y -(alquilen C0-C4)- heteroarilo, en el que cualquier porción alquilo, alquileno, heterociclilo y heteroarilo de R3 está opcional e independientemente sustituida; y R4 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4.

PDF original: ES-2702279_T3.pdf

Derivados de etinilo.

(21/02/2019) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que Y es N o C-R1'; R1' es hidrógeno o F; R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-7 sustituido con halógeno; R2 es hidrógeno o alquilo C1-7; o R2 forma conjuntamente con R4 un anillo heterocíclico de 6 miembros que contiene -CH2-CH2-O-CH2- o -CH2-CH2-NR-C(O)-; R es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo o bencilo; R3 es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N en el grupo piridinilo puede estar en posiciones diferentes; R4' es hidrógeno, alquilo C1-7 o alcoxialquilo C1-7; R4 es hidrógeno, alquilo C1-7, fenilo opcionalmente sustituido con halógeno o alcoxi C1-7, o es cicloalquilo, o es piridinilo opcionalmente sustituido con…

Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.

(13/02/2019) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula** o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptable, en la que: indica un enlace simple o doble; x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2- 8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y una cadena hidrocarbonada C1-12 sustituida con 0-3 Ra; en donde dicha cadena…

Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.

(08/02/2019) Un compuesto según la Fórmula (IX):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, - CR10=CR10- y -C≡C-; R1, en cada caso, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(=NH)NH2; R2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N,…

Compuestos para cromatografía de afinidad.

(06/02/2019) Un compuesto de fórmula Ib como se muestra a continuación,**Fórmula** en la que R1 es H, -CI, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; R3 es -[(CH2)2E]n(CH2)2NR'R" y n es cualquier número entero de 0 a 30, en la que R' y R" son cada uno independientemente H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir o cicloalquilo sustituido o sin sustituir y E es CH2, O, NH o S, o E está ausente; R4 es H, -Cl, -F, -Br, -I, -OH, -CN, -NO2, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, alquenilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilo o heteroarilo sustituido o sin sustituir; Y1 e Y3 son independientemente…

Arilquinazolinas.

(13/12/2018) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual X es CH, CF, S o N, Y es CH, S o N, Z es C o N, ---- si Z ≥ C, forma un enlace doble junto con el enlace sencillo, si Z ≥ N está ausente, n es 1 o 2, en cuyo caso si n ≥ 1, X ≥ S, y si n ≥ 2, ambos X ≥ CH, o el X enlazado con el anillo de pirimidina es CF y el X no está enlazado con el anillo de pirimidina es CH, o un X es CH y el otro X es N; m es 1 o 2, en cuyo caso si m ≥ 1, Y ≥ S, y si m ≥ 2, ambos Y ≥ CH, o un Y es CH y el otro Y es N; R1, R2, R3, R4 son, independientemente entre sí, H, Hal, CN, OH, CONH2, CONH(LA) o LA; R5 es H, Hal, CN o C≡CH; Cyc es fenilo…

Compuestos de imidazol y triazol como inhibidores de DGAT-1.

(20/11/2018) Compuesto representado por la fórmula general :**Fórmula** en la que el anillo A es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) alquilo C1-8 lineal o ramificado: el anillo B es benceno que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano; o heterociclo aromático monocíclico de 6 miembros que puede estar sustituido con de 1 a 3 grupo(s) sustituyente(s) seleccionado(s) de alquilo C1-8 lineal o ramificado, halógeno y ciano: X es un enlace sencillo u -O-: Y es (a) alquilo C1-8 lineal o ramificado que incluye un grupo que tiene 2 grupos sustituyentes en el mismo átomo de carbono de alquilo,…

Nuevos derivados de indol y de pirrol, su procedimiento de preparación y las composiciones farmacéuticas que los contienen.

(25/10/2018) Compuesto de fórmula (I) : **Fórmula** en la cual : • W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 representan respectivamente un átomo de hidrogeno y un grupo metilo, o bien W representa un grupo C-H mientras que A1 y A2 forman con los átomos de carbono que los lleva un cliclohexenilo o un ciclo benzo eventualmente sustituido por un átomo de halógeno, • T representa un átomo de hidrógeno , un alquilo (C1-C6) lineal o ramificado eventualmente sustituido por uno a tres átomos de halógeno, un grupo alquil (C1-C4)-NR1 R2 o un grupo alquil (C1-C4) - OR6 • R1 y R2 representan independientemente el uno del otro un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-C6) lineal o ramificado,…

Compuestos, composiciones y procedimientos.

(17/10/2018). Solicitante/s: CYTOKINETICS, INC.. Inventor/es: MORGAN, BRADLEY P., LU,Pu-Ping, MUCI,Alex, TOCHIMOTO,Todd, KRAYNACK,ERICA, MORGANS,DAVID.

Un compuesto para uso en un procedimiento para mejorar la contractilidad cardíaca sin variar el transitorio de calcio, donde el compuesto es **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Ftalazinonas e isoquinolinonas como inhibidores de ROCK.

(04/10/2018) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: M es N; L es -CR4R4C(O)-; R1 se selecciona entre NR5R5, carbociclo C3-10 y heterociclo de 4 a 15 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, NR8, O y S(O)p; en donde dichos carbociclo y heterociclo están sustituidos con 1-4 R7; R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, haloalquilo C1-4, -OH, -CH2OH, -OCH2F, -OCHF2, -OCF3, CN, -NH2, -NH(alquilo C1-4), -N(alquilo C1-4)2, -CO2H, - CH2CO2H, -CO2(alquilo C1-4), -CO(alquilo C1-4), -CH2NH2, -CONH2, -CONH(alquilo C1-4), -CON(alquilo C1-4)2, - OCH2CO2H, -NHCO(alquilo C1-4), -NHCO2(alquilo C1-4), -NHSO2(alquilo C1-4), -SO2NH2, -C(≥NH)NH2,…

Inhibidores de la calicreína plasmática.

(30/05/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que B se selecciona de isoquinolinilo opcionalmente monosustituido, disustituido o trisustituido y 1H-pirrolo [2,3- b]piridina opcionalmente sustituido, en el que dicho o dichos sustituyentes opcionales se seleccionan de alquilo, alcoxi, OH, F, Cl, CN, COOR8, CONR8R9, CF3 y NR8R9; o B es:**Fórmula** n es 1; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, C(R16)-C, C(R16)≥C, C≥N, y N, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de seis miembros; o el anillo que contiene W, X, Y y Z es:**Fórmula** R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes…

Derivados de benzamida para inhibir la actividad de ABL1, ABL2 y BCR-ABL1.

(28/02/2018) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: Y en cada aparición se selecciona independientemente de N y CH; R1 se selecciona de pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo; en donde dicho pirimidinilo, piridinilo, fenilo, quinoxalinilo e isoquinolinilo de R1 está no sustituido o sustituido con 1 a 3 grupos R6; R2 se selecciona de pirrolidinilo, piperidinilo, azetidinilo, morfolino, piperazinilo, 2-oxa-6-azaespiro-[3.4]-octanilo, 3- azabiciclo-[3.1.0]-hexan-3-ilo, pirrolo-[3,4-c]-pirazol-5(1H,4H,6H)-ilo,hexahidropirrolo-[3,4-c]-pirrolilo, 6-oxo-2,7- diazaespiro-[4.4]-nonanilo, 1H-2,3-dihidropirrolo-[3,4-c]-piridinilo, 1,4-oxazepan-4-ilo, 2-oxo-oxazolidinilo, 1,4- diazepanilo, tetrahidro-2H-piranilo, 3,6-dihidro-2H-piranilo, 3,7-dioxa-9-azabiciclo-[3.3.1]-nonanilo y -NR5aR5b; en donde dichos pirrolidinilo, piperidinilo,…

Derivados de quinazolinona como inhibidores de PARP.

(27/09/2017) Compuestos seleccionados del grupo No. Nombre "A1" 6-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A2" 2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-8-metoxi-3H-quinazolin-4-ona "A3" 8-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A4" 5-fluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A5" 6-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A6" 8-cloro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A7" 6-fluoro-2-{4-[1-(2-hidroxi-etoxi)-1-metil-etil]-fenil}-3H-quinazolin-4-ona "A11" 6,8-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A12" 5,6-difluoro-2-[4-(1-hidroxi-1-metil-etil)fenil]-3H-quinazolin-4-ona "A13" 6-fluoro-2-[5-(1-hidroxi-1-metil-etil)-2-piridil]-3H-quinazolin-4-ona …

Inhibidores de DGAT.

(30/08/2017) Un compuesto de fórmula A-L1-B-C-D-L2-E o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un heterociclilo bicíclico de 7 a 12 miembros opcionalmente sustituido por 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; L1 es NH; B está seleccionado entre un grupo piridina, N-óxido de piridina, piridazina, pirimidina, pirazina, oxazol y tiazol en el que además de los restos L1 y C-D al cual se encuentra unidos, el resto B puede tener de 1 a 3 sustituyentes adicionales seleccionados entre halógeno, alquilo C1-10, cicloalquilo C3-12, ciano, trifluorometilo, alcoxi C1-10, hidroxilo y amino; …

Sales de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-il-metil)-imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2-il]benzamida y procesos relacionados con la preparación de las mismas.

(19/07/2017). Solicitante/s: Incyte Holdings Corporation. Inventor/es: LIU, PINGLI, ZHOU,JIACHENG, WENG,LINGKAI, PAN,YONGCHUN, QIAO,LEI.

Una sal que es la sal de ácido diclorhídrico de 2-fluoro-N-metil-4-[7-(quinolin-6-ilmetil)imidazo[1,2-b][1,2,4]triazin-2- il]benzamida, o un hidrato o solvato de la misma.

PDF original: ES-2643363_T3.pdf

Composiciones y métodos para moduladores de apoptosis.

(05/07/2017) Un compuesto que tiene una Fórmula estructural (III): **Fórmula** o una sal, solvato, o éster del mismo; donde X e Y son O; J, K, L y M son independientemente CR25 o N; R25 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, OR26, S(O)tR26, CO2R26, CONR26R27 o NR26R27, en la que t es 0, 1 o 2; y R26 y R27 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, heteroarilalquilo, heteroarilalquilo sustituido, heteroalquilo o heteroalquilo sustituido, o alternativamente, R26 y R27, tomados junto con los átomos a los que están unidos,…

Compuestos inhibidores de la fosfodiesterasa tipo 10A.

(14/06/2017). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: BLACK, LAWRENCE, A., DRESCHER, KARLA, GENESTE,HERVE, OCHSE,MICHAEL, JANTOS,KATJA, TURNER,SEAN, JAKOB,CLARISSA.

Compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en el que Y1 e Y2 son átomos adyacentes en Het1, que se eligen independientemente del grupo que consiste en carbono y nitrógeno; k es 0, 1, 2 o 3; **(Ver fórmula)** donde la fracción de fórmula Het1/2: se elige entre los radicales Het1/2a a Het1/2q siguientes: **(Ver fórmula)** X1 es N o C-Rx1; X2 es N o C-Rx2; X3 es N o C-Rx3; X4 es N o C-Rx4; siempre que 0, 1 o 2 de X1, X2, X3 y X4 sean N; Het2 es fenilo o un hetarilo monocíclico de 5 o 6 integrantes, que tiene un heteroátomo elegido entre O, S y N como integrante del anillo y opcionalmente uno o dos heteroátomos más o fracciones de heteroátomos elegidos entre O, S, N y N-R1a como integrantes del anillo, donde fenilo y el hetarilo de 5 o 6 integrantes no están sustituidos o llevan, independientemente uno de otro, 1, 2 o 3 radicales R1; Cyc se elige entre .

PDF original: ES-2639956_T3.pdf

Derivados heterocíclicos que contienen grupos amino primarios y diazeniodiolatos.

(19/04/2017) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es O o NR7;**Fórmula** está unido a cualquier átomo de carbono del anillo distinto del carbono al que están unidos R1 y R2; R1 es hidrógeno, -C(O)Oalquilo C1-6 o -C(O)OH, o junto con R2, forma ≥O; R2 es hidrógeno, o junto con R1, forma ≥O; R4 es -alquilo C1-6, -CD2alquilo C1-5, -alquilen C2-5-OH, -alquilen C2-5-O-C(O)alquilo C1-6, -alquileno C1-6-arilo o -CH2CH≥CH2; R5 y R6, que están unidos a cualquier átomo del anillo de carbono disponible, son independientemente hidrógeno, deuterio, -alquilo C1-6, -C(O)Oalquilo C1-6, -C(O)OH, …

Derivados de fluoro-piridinona útiles como agentes antibacterianos.

(12/04/2017). Solicitante/s: PFIZER INC.. Inventor/es: BROWN, MATTHEW, FRANK, MELNICK, MICHAEL, JOSEPH, PLUMMER,MARK STEPHEN, CHE,YE, MONTGOMERY,JUSTIN IAN, REILLY,USA, PRICE,LOREN MICHAEL.

Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 se representa por hidrógeno, halógeno, hidroxi, ciano, alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, trifluorometilo o trifluorometoxi; Ra se representa por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C3, alcoxi C1- C3, flúor, cloro, hidroxi, trifluorometilo y trifluorometoxi.

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Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIA.

(29/03/2017) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es un carbociclo C3-6; el anillo B es un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 0-3 heteroátomos adicionales seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p; opcionalmente, el anillo B forma un anillo condensado o un anillo espiro con un heterociclo de 4 a 7 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en NR6, O y S(O)p; el anillo B, incluyendo el anillo condensado o el anillo espiro, está sustituido con 1-3 R5; L se selecciona entre el grupo que consiste en: -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10-, -CºC-, -CHR10NH-,…

2,3-Benzodiazepinas.

(22/03/2017) Compuestos de fórmula general I **Fórmula** A en la que X representa un átomo de oxígeno o de azufre, y A representa un anillo de heteroarilo monocíclico con 5 o 6 átomos de anillo o representa un anillo de fenilo, y R1a representa hidrógeno, halógeno, ciano, carboxi, amino o aminosulfonilo, o representa un resto alcoxi C1-C6, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alcoxi C2-C3, alquil C1-C6-amino, alquil C1-C6-carbonilamino, alquil C1-C6-amino-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alquilo C1-C6, N-(heterociclil)-alcoxi C1-C6, hidroxi-alquilo C1-C6, hidroxi-alcoxi C1-C6, halo-alquilo C1-C6, halo-alcoxi C1-C6, alquil C1-C6-carbonilo o alcoxi C1- C6-carbonilo, orepresenta un resto heterociclilo…

Derivados de bencilamina.

(01/03/2017) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que V se selecciona entre C y N, tal que el anillo aromático que contiene V e s fenilo o piridina; R2 está ausente cuando V es N; o, cuando está presente, R2 se selecciona de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; R1 y R3 se seleccionan, independientemente, de H, alquilo, alcoxi, CN, halo y CF3; W, X, Y y Z se seleccionan, independientemente, de C, N, O y S, de manera que el anillo que contiene W, X, Y y Z es un heterociclo aromático de cinco miembros; en la que R5, R6 y R7 están, independientemente, ausentes o se seleccionan independientemente de H, alquilo, halo, arilo, heteroarilo y CF3; P es -C(R10)(R11)NH2; R8 y R9 se seleccionan, independientemente, de H y alquilo, o juntos…

Moduladores heterocíclicos de la síntesis de lípidos.

(01/02/2017) Compuesto de estructura (IX): **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: R1 es H, -CN, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -O-(cicloalquilo C3-C5), -O-(alquilo C1-C4 lineal o ramificado) donde: cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; y cuando R1 no es H, -CN o halógeno, está sustituido opcionalmente por uno o más halógenos; cada R2 es independientemente hidrógeno, halógeno o alquilo C1-C4 lineal o ramificado; R3 es H, -OH o halógeno; R21 es H, halógeno, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C5 donde el cicloalquilo C3-C5 opcionalmente incluye un heteroátomo de oxígeno o nitrógeno; R22 es H, halógeno o alquilo C1-C2; R24 es H, alquilo C1-C4 lineal o ramificado, -(alquilo C1-C4)t-OH, -(alquilo C1-C4)t-Ot-(cicloalquilo…

Procedimiento para la preparación de derivados de piperazinil y diazepanil benzamida.

(25/01/2017). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Inventor/es: CHOUDHURY, ANUSUYA, SORGI, KIRK, L., PALMER, DAVID, LIU,JING, GRIMM,JEFFREY S.

Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo; en donde que comprende**Fórmula** hacer reaccionar un compuesto de fórmula (Xa) con un compuesto de fórmula (XIa); en presencia de un agente de acoplamiento peptídico; en un disolvente orgánico o una mezcla de disolventes orgánicos; para producir el compuesto correspondiente de fórmula (Ia).

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