CIP-2021 : C07D 498/10 : Sistemas espiro-condensados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00).

C07D 498/10 · · Sistemas espiro-condensados.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuestos y composiciones para inhibir la actividad de SHP2.

(29/04/2020) Un compuesto de formula I: **(Ver fórmula)** en que: Y1 se selecciona de N y CR7; en el que R7 se selecciona de hidrogeno, halo y amino; Y2 se selecciona de N y CR8; en el que R8 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-4, alquilo C1-2 halosustituido, alcoxi C1-2 halosustituido y amino; Y3 se selecciona de N, CR9 y C(O); en el que R9 se selecciona de hidrogeno, amino, ciano, halo, alcoxi C1-2, alquilo C1-2 halosustituido, sulfanilo halosustituido, alquilo C1-3, ciclopropilo, ciclopropilcarbonilamino, alquil C1-2-carbonilamino, morfolino-metilo e hidroxi; en el que si Y3 es C(O), Y2 se selecciona de NH y -N-alquilo C1-4 y el anillo que contiene Y1, Y2 e Y3 tiene no mas de 2 dobles enlaces; R1 se selecciona de hidrogeno, halo, alquilo C1-2…

Compuestos heterocíclicos y métodos para su uso.

(08/04/2020) Un compuesto de formula (I): **(Ver fórmula)** donde: X esta ausente e Y es -CHR3CH2-, -CH2CHR3-, -CHR3CHR4CH2-, -CH2CHR3CHR4-, -CH2CH2CHR3-, -CR3=CHCH2-, - CH=CHR3CH2- o -CH2CH=CR3-; o X es -CHR5 e Y es -CHR3-, -CHR3CHR4-, -CHR3CR4=, -CH2CHR3-, -CR3=CH- o -CH=CR3-, donde cuando Y es - CHR3CR4=, R2b esta ausente, o X es -CH2CHR5- o C(=O)CHR5- e Y es -CHR3-; R1 es -C(=O)CH(aril)(arilo), -C(=O)CH(aril)(cicloalquilo), -C(=O)CH(cicloalquilo)(cicloalquilo), -C(=O)N(aril)(arilo), - C(=O)N(aril)(cicloalquilo) o -C(=O)N(cicloalquil)(cicloalquilo); R2 es heterociclilo, heteroarilo, -(alquilen C1-4)arilo, -O(alquilen C1-3)arilo, -O(alquenilen C2-3)arilo, -O(alquinilen C2-3)arilo, -O(alquilen C1-3)cicloalquilarilo, -OarilOarilo,…

Compuestos oxaazaespíricos con actividad contra el dolor.

(26/02/2020) Compuesto de la Fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que R1 es **(Ver fórmula)** m es 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; p es 0, 1 o 2; Y es -CH2- o -C(O)-; X es un enlace, -C(RxRx')-, -O-, -C(O)-, -C(O)NR7-, -NR7C(O)- o -C(O)O-; donde Rx se selecciona entre halógeno, -OR7, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; Rx' se selecciona entre hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; …

Compuestos de tetrahidropirimidodiazepina y tetrahidropiridodiazepina para tratar el dolor y afecciones relacionadas con el dolor.

(26/02/2020) Un compuesto de fórmula general (I): **(Ver fórmula)** en la que: X es CRx o N; Rx es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; o un átomo halógeno; Y es CH2 o C=O; m es 0, 1 o 2; R1 es un átomo de hidrógeno; o un radical alquilo C1-6 lineal o ramificado; R2 es un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un átomo halógeno; haloalquilo; - SR2a; -NR2aR2b; u -OR2a; R2a y R2b son, independientemente el uno del otro, un átomo de hidrógeno; un radical alquilo C1-6 ramificado o no ramificado; un radical cicloalquilo C3-6; -(CH2)r-arilo, en el que el grupo arilo es un anillo de 5 o 6 miembros y r es 0, 1 o 2; un -(CH2)s-heteroarilo, en el que el grupo heteroarilo es un anillo de 5 o 6 miembros con al menos un átomo de nitrógeno como heteroátomo…

2,4-dihidroxi-nicotinamidas como agonistas de APJ.

(29/01/2020) Un compuesto de fórmula (I): **(Ver fórmula)** o un estereoisómero, un enantiómero, un diastereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, en la que: alq es alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re; el anillo B se selecciona independientemente entre: cicloalquilo C3-6, cicloalquenilo C3-6, arilo, carbociclilo bicíclico y heteroarilo de 6 miembros; R1 se selecciona independientemente entre: halógeno, NO2, -(CH2)nORb, (CH2)nS(O)pRc, -(CH2)nC(=O)Rb, -(CH2)nNRaRa, -(CH2)nCN, -(CH2)nC(=O)NRaRa, -(CH2)nNRaC(=O)Rb, - (CH2)nNRaC(=O)NRaR, -(CH2)nNRaC(=O)ORb, -(CH2)n OC(=O)NRaRa, -(CH2)nC(=O)ORb, -(CH2)nS(O)pN-RaRa,…

Derivados de alquilo y arilo de compuestos de 1-oxa-4,9-diazaespiro undecano que tienen actividad multimodal contra el dolor.

(08/01/2020) Compuesto de Fórmula I **(Ver fórmula)** en donde Y es **(Ver fórmula)** Z es -CH2-, -C(O)- o -CHR9-; m es 0 o 1; n es 1, 2 o 3; q es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; R1 es arilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquilarilo sustituido o no sustituido, alquilheterociclilo sustituido o no sustituido o -(CH2)r-W-R1'; r es 0, 1 o 2; W es un enlace, -CH2O-, -CH2C(O)NR5'-, -CH2C(O)O-, -CH2C(O)- o -C(CH3)2O-; R1' es H, -CN, heterociclilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido o R5; en donde el arilo, el heterociclilo o el cicloalquilo en R1 o R1', si están…

Compuestos oxa-diazaspiro que tienen actividad contra el dolor.

(04/12/2019) Un compuesto de la Fórmula general (I): **(Ver fórmula)** donde R1 es **(Ver fórmula)** m es 1, 2, 3, 4 o 5; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; p es 0 o 1; q es 0, 1 o 2; r es 0, 1 o 2; X es un enlace, -C(RxRx')-, -C(O)-, -O-, -C(O)NR7-, -NR7C(O)- o -C(O)O-; donde Rx se selecciona entre halógeno o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido y -OR7; Rx' se selecciona entre hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; R7 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido y alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido; …

Derivado de imidazol usado como agente antiviral y uso del mismo en la preparación de un medicamento.

(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (XI) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en donde la unidad estructural**Fórmula** se puede sustituir por**Fórmula** cada uno de X1, X2, X3, X4 representa independientemente N o CH opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre un alquilo C1-6 o un alquenilo C2-6 que está opcionalmente sustituido por 0~3 halógenos, NH2, CN u OR4, uno de -C(=O)-, -S(=O)- o -S(=O)2- está opcionalmente insertado en la cadena carbonada; R4 es H; Z representa NH, (R5)t(CH2)q o (CH2)q(R5)t opcionalmente sustituido, R5 se selecciona entre C=O, C=S, S(=O), S(=O)2, O S, t es 0 o 1, q es 0, 1, 2 o 3, t y q no son 0 al mismo tiempo; cada uno de U…

Compuestos fotocrómicos.

(21/03/2019) A compuesto fotocrómico que comprende: (a) al menos un grupo fotocrómico PC que representa un pirano, y (b) al menos un agente de alargamiento L2 unido a al menos un grupo fotocrómico, el al menos un agente de alargamiento L2 representado por: en donde: (i) P' es un grupo elegido entre radicales de esteroide, de terpenoide y de alcaloide, (ii) s' se escoge entre 0 y 20, y cada S se escoge independientemente para cada aparición entre una unidad de espaciador escogida entre: (A) -(CH2)g-, -(CF2)h-, -Si(CH2)g-, -(Si[(CH3)2]O)h-, en donde g se escoge independientemente para cada aparición entre 1 y 20; h es un número entero de…

Compuestos fotocrómicos.

(13/03/2019) Un compuesto fotocromico no termicamente reversible representado por una de Formula X y Formula XI: **(Ver fórmula)** en donde: (a) A se selecciona entre nafto, benzo, fenantro, fluoranteno, anteno, quinolino, tieno, furo, indolo, indolino, indeno, benzofuro, benzotieno, tiofeno, nafto indenocondensado, nafto heterociclocondensado y benzo heterociclocondensado; (b) AA es un grupo representado por una de las Formulas xv y xvi: **(Ver fórmula)** en donde X29 se selecciona independientemente en cada ocasion entre -C(R")(R")-, -O-, -S- y -N(R''')-, en donde R" se selecciona independientemente en cada ocasion entre hidrogeno, un alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo, arilalquilo o juntos forman cicloalquilo que esta sustituido o sin sustituir; R"' se selecciona independientemente en cada ocasion entre un grupo alquilo, arilo o…

Antagonistas del receptor CGRP.

(13/03/2019). Solicitante/s: HEPTARES THERAPEUTICS LIMITED. Inventor/es: CHRISTOPHER,JOHN,ANDREW, CONGREVE,MILES STUART, MASON,JONATHAN STEPHEN, PICKWORTH,MARK, BUCKNELL,SARAH JOANNE, DEFLORIAN,FRANCESCA.

Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o sales del mismo, en la que R1 es H o Q- alquilo (C1-C6); donde Q es un enlace, C(O) o C(O)O y donde el alquilo (C1-C6) puede estar opcionalmente sustituido con N(alquilo C1-C3)2 o CO2H; R2 es H o forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R3; R3 forma un anillo heterocíclico espirocíclico con R2 o es un anillo heterocíclico si R2 es H; y R4 es un grupo arilo opcionalmente sustituido que puede ser monocíclico o fusionado a un anillo adicional.

PDF original: ES-2719573_T3.pdf

Inhibidores de quinasas dependientes de ciclina 7 (cdk7).

(06/03/2019). Solicitante/s: Syros Pharmaceuticals, Inc. Inventor/es: LEGER, SERGE, RIPKA,AMY, SIDDIQUI,M.,ARSHAD, CIBLAT,STEPHANE, SCHMIDT,DARBY, SPROTT,KEVIN, LEBLANC,MELISSA, MARINEAU,JASON J, KABRO,ANZHELIKA, MILLER,TOM, ROY,STEPHANIE, WINTER,DANA K, BRADLEY,MICHAEL, LI,DANSU.

Un compuesto que tiene fórmula estructural Ic:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato, tautómero, estereoisómero o derivado marcado isotópicamente de los mismos, donde: el anillo A'' se selecciona de entre**Fórmula** cada uno de R7, R8 y R10 se selecciona independientemente de entre hidrógeno y metilo; R21a se selecciona de entre -Cl, -CN, -CF3, -CH3, y -CH2CH3; cada R12,si está presente, es independientemente halo; y o es 0, 1, 2 o 3.

PDF original: ES-2702951_T3.pdf

Derivados de amidas espirocíclicas.

(01/03/2019). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: KINDON, NICHOLAS, ALCARAZ,Lilian, BAILEY,ANDREW.

Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables y que es 3-(2-cloro-3-((4-(2-etiltiazol- 4-carbonil)-1-oxa-4,9-diazaspiro[5.5]undecan-9-il)metil)fenetoxi)-N-ciclopentil-N-(2-(2-(5-hidroxi-3-oxo-3,4-dihidro-2Hbenzo[ b][1,4]oxazin-8-il)etilamino)etil)propanamida.

PDF original: ES-2702467_T3.pdf

Compuestos de piridazinona y usos de los mismos.

(20/02/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en la que:**Fórmula** G1 se selecciona del grupo que consiste en y R5 ; G2 es hidrógeno, halógeno, -CN, un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente 5 sustituido, un heteroarilo opcionalmente sustituido, -CH2OH, -CH(Y1 )(OH) o -C(O)Y1 ; G3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, -C(O)Y2 , -C(O)O-Y2 , -(CH2)-OC(O)Y2 , -(CH2)-OC(O)OY2 , - (CHCH3)-OC(O)Y2 y -(CHCH3)-OC(O)OY2 ; Y1 e Y2 son independientemente un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido o un arilo opcionalmente sustituido; R1 se selecciona del grupo que…

Compuestos de 2-aminopiridina.

(06/02/2019) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o sus estereoisómeros o tautómeros, o sales farmacéuticamente aceptables de cada uno de los anteriores, incluyendo mezclas de los mismos en todas las relaciones, en donde R1 es H, LA, Hal, CN, S(LA), CA, R2 es H, NH2, LA, NH(LA), Hal, X-Cyc, R3 es LA, Hal, CN, CONH2, CONH(LA), o R2, R3 junto con el átomo al que están unidos, forman un heterociclo alifático de 5 o 6 miembros, que tiene 1-3 heteroátomos, seleccionados de O, S y N, que es sustituido por 1 o 2 grupos oxo, cuyo heterociclo puede estar monosustituido adicionalmente por LA, y cuyo heterociclo puede formar un sistema de anillo condensado con un grupo fenilo o piridilo, R4 es H, LA, CONH(LA) o X-Cyc,…

Proceso para la preparación de AZD5363 e intermedio novedoso utilizado en el mismo.

(26/11/2018). Solicitante/s: ASTRAZENECA AB. Inventor/es: AAVULA,SANJEEV KUMAR, CHANDUKUDLU HOUSE,VINOD KUMAR, CHIKKULAPALLI,ANIL, CHINNAKALAI,KARTHIKEYAN.

Un proceso para la preparacion de (S)-4-amino-N-(1-(4-clorofenil)-3-hidroxipropil)-1-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4- il)piperidina-4-carboxamida conocida como AZD5363, o una sal de AZD5363, que comprende: (a) la reaccion de 8-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-3-oxa-1,8-diazaespiro[4.5]decano-2,4-diona:**Fórmula** o una sal de la misma, con (S)-3-amino-3-(4-clorofenil)propan-1-ol, o una sal del mismo, en la presencia de base; y (b) ya sea aislar AZD5363 o aislar AZD5363 como una sal.

PDF original: ES-2691223_T3.pdf

Derivados de amida de compuestos de 1-oxa-4,9-diazaespiro undecano que tienen actividad multimodal contra el dolor.

(18/04/2018) Un compuesto de fórmula general (I), **(Ver fórmula)** donde Y es **(Ver fórmula)** n es 1 o 2; q es 1, 2, 3, 4, 5 o 6; X es un enlace, -C(O)O-, -C(O)NR8-, -C(O)-, -O- o -C(R4R4')-; R1 es C(O)R5 o S(O)2R5; R2 es alquilo C1-6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-6 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, o heterociclilo sustituido o no sustituido; donde cicloalquilo, arilo o heterociclilo si están sustituidos, están sustituidos por sustituyentes seleccionados entre halógeno, -R9, -OR9, -NO2, -NR9R9''', NR9C(O)R9', -NR9S(O)2R9', -S(O)2NR9R9', -NR9C(O)NR9'R9'',…

Compuestos aminoindano y uso de los mismos en el tratamiento del dolor.

(28/03/2018) Un compuesto de fórmula (I) o (II):**Fórmula** en la que: A es fenilo o heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros; R1 y R4 son, independientemente, alquilo C1 a C6 o CH2CH2OH; o R1 y R4 se unen para formar un anillo heterocíclico de 4 o 6 miembros; R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno y alcoxi C1 a C6; R3 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, CN, alquilo C1 a C6, alquenilo C2 a C6, alquinilo C2 a C6, CF3, OCF3, SCF3, alcoxi C1 a C6, alquiniloxi C2 a C6, alquiltio C1 a C6, NH(alquilo C1 a C6), N (alquilo C1 a C6) (alquilo C1 a C6) y N (alquilo C1 a C6) (alquenilo C2 a C6); o q es 2 y…

Compuestos fotocrómicos.

(08/11/2017) Un compuesto fotocrómico: (I) que comprende: (A) al menos un grupo fotocrómico seleccionado entre un pirano, una oxazina y un fúlgido; y (B) al menos un agente de alargamiento unido a al menos un grupo fotocrómico, en donde el al menos un agente de alargamiento se selecciona entre: 4-(4-fluoro-fenoxicarboniloxi)-piperidin-1-ilo; 4-(bifenil-4-carboniloxi)-piperidin-1-ilo; 4-(naftalen-2-carboniloxi)-piperidin-1-ilo; 4-(4-pentadecafluoroheptiloxi-fenilcarbamoil)-benciloxi; 4-(3-piperidin-4-il-propil)-piperidin-1-ilo; éster de bis-[1-nombre del PC]-piperidin-4-ilo] del ácido bifenil-4,4'-dicarboxílico o (II)…

3-(pirimidin-4-il)-oxazolidin-2-onas como inhibidores de IDH mutante.

(02/08/2017) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**en el que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, deuterio, halo, hidroxilo, NH2, arilo, heteroarilo o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido, en el que dicho alquilo C1-4 está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en: halo, hidroxilo y NH2; R3a es hidrógeno, deuterio, alquilo C1-6, fenilo o bencilo y R3b es hidrógeno, deuterio o alquilo C1-6; o R3a y R3b se unen entre sí formando un anillo cicloalquilo de 3-7 miembros opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico de 4-7 miembros opcionalmente sustituido, en el que dichos anillos cicloalquilo y heterocíclicos están cada uno opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste…

Procedimiento para la síntesis de compuestos de morfinano y productos intermedios de los mismos.

(15/03/2017). Solicitante/s: GLAXOSMITHKLINE AUSTRALIA PTY LTD. Inventor/es: SMITH, CRAIG, PURCELL,STUART, WADDELL,LUCY, HAYES,NICHOLAS, RITCHIE,JARROD, HALLIDAY,SCOTT BRIAN, MITCHELL,MELVILLE, WILSON,GEORGE SCOTT.

Método para preparar un compuesto de fórmula III que comprende oxidar un compuesto de fórmula I durante un tiempo y en condiciones suficientes para formar un compuesto de fórmula II y convertir el compuesto de fórmula II formado en el compuesto de fórmula III; en el que: la oxidación se lleva a cabo tratando el compuesto de fórmula I con peróxido de hidrógeno en un exceso molar en presencia de un ácido carboxílico; el compuesto de fórmula II formado se convierte en el compuesto de fórmula III mediante la N-desmetilación del compuesto de fórmula II; y los compuestos de fórmulas I, II y III son:**Fórmula** en las que R es H, alquilo C1-C6, bencilo o acilo.

PDF original: ES-2627995_T3.pdf

Antagonistas de receptores de péptidos relacionados con el gen de calcitonina.

(21/12/2016) Un compuesto de acuerdo con la formula (I)**Fórmula** o una sal o un solvato farmaceuticamente aceptables del mismo en la que V es -N(R1)(R2) u OR4; R4 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-4 o (alquileno C1-4)0-1R4' R4' es cicloalquilo C3-7, fenilo, adamantilo, quinuclidilo, azabiciclo[2,2.1]heptilo, azetidinilo, tetrahidrofuranilo, furanilo, dioxolanilo, tienilo, tetrahidrotienilo, pirrolilo, pirrolinilo, pirrolidinilo, imidazolilo, imidazolinilo, imidazolidinilo, pirazolilo, pirazolinilo, pirazolidinilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, piranilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, triazinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolino, tiomorfolino o dioxolanilo;…

Morfolina-Spiro piperidina amida cíclica como moduladores del canal iónico.

(14/12/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, independientemente para cada caso: R1 es alquilo C1-C6, fluoroalquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, halo, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CN, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, fenilo, heteroarilo, o una cadena lineal, ramificada o cíclica (C1-C8)-R9 en donde hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse con O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R2 es alquilo C1-C6, alquilo C1-C6, fluoroalquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, COR8, CO2R8, CON(R8)2, CF3, CHF2, o una cadena lineal, ramificada, o cíclica (C1-C8)-R9 en la que hasta dos unidades CH2 pueden reemplazarse por O, CO, S, SO, SO2, N, CF2, o NR8; R3 es alquilo C1-C6 o halo; R8es H, alquilo C1-C6, o cicloalquilo C3-C8, de cadena lineal, ramificada…

Derivados de aril-sultamo como moduladores de RORc.

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: m es el número 0 o 1; n es el número 0 o 1; p es un número de 0 a 3; q es el número de 0, 1 o 2; r es un número de 1 a 3; A es: un enlace; -(CRjRk)t-; -C(O)-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-C(O)-; -NRa-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-NRa-; -C(O)NRa-(CRjRk)t-; - (CRjRk)t-NRaC(O)-; -O-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-O-; -S-(CRjRk)t-; -(CRjRk)t-S-; -SO2-(CRjRk)t-; o -(CRjRk)t-SO2-; t es un número de 0 a 4; W es: -CRbRc-; -O-; -S-; -SO2-; o -NRd-; uno de X1, X2, X3 y X4 es N y los demás son CRe; o dos de X1, X2, X3 y X4 son N y los demás son CRe; o tres de X1, X2, X3 y X4 son N y el restante es CRe; o cada uno de X1, X2, X3 y X4 es CRe; Y es: -O-; -S-; SO2-; -CRfRg-;…

Espiro-oxazolonas.

(26/10/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: SCHNIDER, PATRICK, RUNTZ-SCHMITT,Valerie, DOLENTE,COSIMO, FASCHING,BERNHARD.

Un compuesto de fórmula I,**Fórmula** en la que X1 es C-R1 o N; X2 es C-R1 o N; X3 es C-R1 o N; X4 es C-R1 o N; en el que solamente uno de X1, X2, X3 y X4 es N; R1 cada uno por separado se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 y alcoxi C1-6; R2 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; R3 se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-6; o R2 y R3 juntos son ≥O; Y1 es C-R4 o N; Y2 es C-R4 o N; Y3 es C-R4 o N; Y4 es C-R4 o N; en el que solamente uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es N; R4 cada uno por separado se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, halógeno-alquilo C1-6, hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 y Si(alquilo C1-6)3; m es 1, 2 o 3; y n es 0 o 1; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2657994_T3.pdf

Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.

(31/08/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que: V es -CR7aR7b-, W es -CR2aR2b-, X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-, Y -NH-C≥O-, Z se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) heteroarilo, ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8, iii) arilo, y iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8, R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) hidrógeno, ii) halógeno, y iii) alquilo-C1-6, R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de: i) hidrógeno, …

Procedimiento y productos intermedios para la síntesis de compuestos de 8-[{1-(3,5-bis-(trifluorometil)fenil)-etoxi}-metil]-8-fenil-1,7-diaza-spiro[4.5]decán-2-ona.

(11/05/2016). Solicitante/s: OPKO HEALTH, INC. Inventor/es: SHIH, NENG-YANG, PALIWAL, SUNIL, MERGELSBERG, INGRID, TSUI,HON-CHUNG, SCHERER,DOMINIK HERMANN, HUTTENLOCH,MONIKA ERIKA.

Procedimiento para preparar un compuesto de lactamo de fórmula I**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar un compuesto de fórmula 27a-sulfonato**Fórmula** con cinc en presencia de ácido acético, formando así el lactamo de fórmula I, en la que R1 se selecciona de entre alquilo lineal, ramificado o cíclico que presenta hasta 6 átomos de carbono, fenilo, 2-metoxi-etilo, 2- (dimetilamino)etilo, (L)-mentilo, (D)-mentilo, dimetilamida, (R)-bencil-oxazolidinonamida, (S)-benciloxazolidinonamida, isobornilo, cis-pinán-2-ilo, isopinocanfeilo, adamantilmetilo, 2-adamantilo, 1-adamantilo y -8- fenilmentilo; y R5 se selecciona de entre bencilo, p-tolilo y metilo.

PDF original: ES-2579771_T3.pdf

Derivados de espiro-tetrahidro-benzotiofeno útiles para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas.

(06/04/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula** en la que X indica un grupo seleccionado de -S-CH2-, -SO-CH2, mientras que Y indica un grupo -CH2-, o 5 alternativamente X-Y forman juntos un grupo -NR5-O-, -NR5-CO-, Q indica un anillo de tiofeno, L indica un enlace sencillo o un grupo -NR5-CO-, U indica un grupo fenilo, piridina o pirimidina, R1, R2, R3 se seleccionan independientemente entre sí de H, CN, halógeno, Ar, Het, A, OA, SO2A, CO2A, O(CH2)Ar, o 2 de R1, R2 y R3 se unen juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros condensado al anillo U y que contiene opcionalmente de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente de O, N o S, Ra Rb son independientemente entre sí H, A, Ar, (CH2)Ar, (CH2)Het, R5 se selecciona de H, A, (CH2)-Ar, A es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono…

Derivado de piperidina novedoso.

(30/03/2016). Solicitante/s: MSD K.K. Inventor/es: SATO, NAGAAKI, TAKAHASHI, HIDEKAZU, NAGASE,TSUYOSHI, ISHIKAWA,SHIHO, TOKITA,SHIGERU, WADA,TOSHIHIRO.

El compuesto 4-(2-metoxipirimidin-5-il)-9-(4-{3-[(2R)-2-metilpirrolidin-1-il]propoxi}fenil)-1-oxa-4,9-diazaespiro- [5,5]undecan-3-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2574014_T3.pdf

Inhibidores del transportador equilibrativo de nucleósidos ENT1.

(17/02/2016) Compuesto de fórmula **Fórmula** incluyendo cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que -A-B- representa **Fórmula** en los que n es un número entero 0 o 1; R13 representa hidroxi o halo; R14 representa hidrógeno o alquilo de C1-6; en los radicales bivalentes (a-4), (a-5) y (a-6), cualquiera de los átomos de hidrógeno en el mismo o en un átomo de carbono diferente puede estar sustituido por halo; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo o alquilo de C1-6; R3, R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, halo, alquilo…

4-pirazolil-N-arilpirimidin-2-aminas y 4-pirazolil-N-heteroarilpirimidin-2-aminas como inhibidores de quinasas Janus.

(27/01/2016) Un compuesto de Fórmula IIa, IIb, IIc, IId, IIe, IIf o IIg:**Fórmula** o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: El anillo A es arilo o heteroarilo; Q es H, Cy1, halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, CN, NO2, ORa1, SRa1, C(O)Rb1, C(O)NRc1Rd1, C(O)ORa1, OC(O)Rb1, OC(O)NRc1Rd1, NRc1Rd1, NRc1C(O)Rb1, NRc1C(O)NRc1Rd1, NRc1C(O)ORa1, C(≥NRg)NRc1Rd1, NRc1C(≥NRg)NRc1Rd1, S(O)Rb1, S(O)NRc1Rd1, S(O)2Rb1, NRc1S(O)2Rb1, o S(O)2NRc1Rd1, en donde dichos alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alquinilo C2-6, están opcionalmente sustituidos con 1, 2, 3, 4 ó 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, halosulfanilo, CN, NO2, ORa1,…

Derivados de espiro azetidina asoxazol y uso de los mismos como antagonistas de sstr5.

(20/01/2016). Solicitante/s: TAKEDA PHARMACEUTICAL COMPANY LIMITED. Inventor/es: TAKAKURA,NOBUYUKI, YAMASHITA,TOHRU, HIROSE,HIDEKI, KINA,ASATO, MIZOJIRI,RYO, KASAI,SHIZUO, OGINO,MASAKI, YAMASAKI,TAKESHI, MORIMOTO,SACHIE, NAKAHATA,TAKASHI.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula:**Fórmula** donde el anillo P es un anillo no aromático opcionalmente sustituido; el anillo Q es un anillo de hidrocarburo aromático opcionalmente sustituido C6-14 o un heterociclo de 5 a 14 miembros opcionalmente sustituido; R1 es CO2Ra en donde Ra es un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-16; R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6; R4 y R5 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo cicloalquilo C3-10; R6, R7, R8 y R9 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6, R10 y R11 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-6; y n es un número entero 0 a 2, o una sal del mismo.

PDF original: ES-2629729_T3.pdf

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