Pirazoles sustituidos como bloqueantes del canal de calcio tipo N.

Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**

en el que

X1, X2,

X3 y X4 son independientemente CH o N;

n es 0, 1 ó 2;

R1 se selecciona del grupo consistente de alquilo C1-4, alcoxi C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquil-amino C1-4, amino, pirrolidin-1-il, nitro, halo, trifluorometoxi, trifluorometilo, y ciano;

R2 es alcoxi C1-4, halo o trifluorometilo;

en el que R1 y R2 alternativamente pueden formar un anillo de heteroarilo de 6 miembros con n siendo 1 y R2 enlazado a X1; R3 es hidrógeno o bromo;

el anillo A se selecciona del grupo consistente de piridina-N-óxido, benzo[1,3] dioxol-5-ilo, 4,4-dimetilciclohex- 1-en-1-ilo, indolilo, 1-metil-indolilo, 2,3-dihidrobenzo[b] [1,4]-dioxin-6-ilo, ciclopent-1-en-1-ilo, benzofuranilo, fenilo y heteroarilo, en el que dicho heteroarilo, es un anillo de 5 a 6 miembros que contiene opcionalmente 1 heteroátomo adicional seleccionado del grupo consistente de N, O y S;

en el que dicho fenilo, y dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con R4;

R4 se selecciona del grupo consistente de hidroxilo, halo, ciano, amino, carboxi, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, di(alquilo C1-4)amino, alquilcarbonilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-4, alquilcarbonilamino C1-4, di(alquilo C1-4)amino-carbonilo, hidroxilo-alquilo C1-4, morfolin-4-il-alcoxi C1-4, imidazol-1-il-alcoxi C1-4, di(alquilo C1- 4)amino-alcoxi C1-4, alquilsulfonilo C1-4, morfolin-4-il-carbonilo, di(alquilo C1-4)amino-alquilo C1-4- aminocarbonilo, aminocarbonilo, 1-metil-piperidin-4-il-carbonilo, hidroxilo-alquilo C1-4-aminocarbonilo y alquilo C1-4-sulfinilo; y

Q se selecciona del grupo consistente de**Fórmula**

o un enantiómero, diastereómero, solvato o sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/055271.

Solicitante: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V..

Nacionalidad solicitante: Bélgica.

Dirección: TURNHOUTSEWEG 30 2340 BEERSE BELGICA.

Inventor/es: SUI, ZHIHUA, FLORES,CHRISTOPHER, WALL,Mark, SUBASINGHE,NALIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4155 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos.
  • A61P23/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Anestésicos.
  • C07D405/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D405/14 C07D 405/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D409/04 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D409/14 C07D 409/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2600743_T3.pdf

 

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