DERIVADOS DE ACETILENO COMO INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

Un compuesto de la fórmula (I): en donde: R es hidrógeno, alquilo,

o alquilcarbonil; Ar1 es arileno o heteroarileno en donde dicho Ar1 se sustituye opcionalmente con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados del alquilo, halo, alkoxi, haloalkoxi, o haloalquilo; X y Y se seleccionan independientemente de la unión o del alquileno en donde el alquileno se sustituye opcionalmente con halo, haloalquilo, hidroxi, alkoxi, haloalkoxi, amino, alquilamino, o dialquilamino; R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, heteroalquilo, sustituidos por heteroalquilo, arilo, heteroarilo, aralquilo, heteroaralquilo, hidroxialquilo, alkoxialquilo, o aminoalquilo; o R1 y R2 junto con el carbono al cual se unen forman cicloalquileno o heterocicloalquileno; Z es -CONR3-, -NR4CO-, -SO2NR5-, -NR6SO2-, -NR7CONR8-, -NR9SO2NR10-, -OCONR11-, o -NR12COO- donde R3-R12 se seleccionan independientemente del hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, haloalkoxi, alkoxialquilo, aralquilo, o heteroaralquilo; y Ar2 es arilo, aralquilo, aralquenilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroaralquenilo, heterocicloalquilo, o heterocicloalquilalquilo; y estereoisómeros individuales, isómeros geométricos individuales, o mezclas de los mismos; o una sal aceptable farmacéuticamente de los mismos siempre y cuando el ácido hidroxámico y los grupos acetilénicos no estén orto a cada uno.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PHARMACYCLICS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 995 EAST ARQUES AVENUE,SUNNYVALE, CA 94086.

Inventor/es: SENDZIK,MARTIN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 7 de Febrero de 2007.

Clasificación PCT:

  • A61K31/343 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con un carbociclo, p. ej. cumarano, bufuralol, bufenolol, clobenfurol, amiodarona.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07C259/10 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › que tienen átomos de carbono de grupos hidroxámicos unidos a átomos de carbono de ciclos aromáticos de seis miembros.
  • C07D209/42 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
  • C07D215/48 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D239/70 C07D […] › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.
  • C07D277/56 C07D […] › C07D 277/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,3 o tiazol-1,3 hidrogenado. › Atomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo más un enlace a halógeno.
  • C07D307/85 C07D […] › C07D 307/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de oxígeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos en la posición 2.
  • C07D333/70 C07D […] › C07D 333/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros que tienen un átomo de azufre como único heteroátomo del ciclo. › unidos en posición 2.
DERIVADOS DE ACETILENO COMO INHIBIDORES DE HISTONA DEACETILASA.

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