DERIVADOS DE BENZOXAZOL Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR SEROTONINA 5HT3.

UN DERIVADO DE BENZOXAZOL DE LA FORMULA (1) O (2) QUE TIENE UN GRUPO DIAMINA ALICICLICO EN LA POSICION DOS DONDE R1,

R2, R3 Y R4 PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA HIDROGENO, ALKILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALKENILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, HALOGENO, HIDROXILO, AMINO, ALKOXI INFERIOR, CARBOXILO, CARBAMOILO Y NITRO, O CUALQUIER DE LOS DOS DE R1 A R4 PUEDEN ESTAR ENLAZADOS JUNTOS PARA FORMAR UN TERCERO DE ESTRUCTURA DE ANILLO DE SIETE ELEMENTOS QUE COMPRENDE ATOMOS DE CARBONO SOLO O ATOMOS DE CARBONO Y 1 O 2 HETEROATOMOS, QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS. R5 Y R6 PUEDEN SER IDENTICOS O DIFERENTES Y CADA UNO REPRESENTA UN GRUPO ALKILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ALKENILO INFERIOR SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO, ARILAKILO SUSTITUIDO O INSUSTITUIDO O UN GRUPO ALCOXICARBONILO, O R5 Y R6 PUEDEN ESTAR ENLAZADOS JUNTOS PARA FORMAR UN TERCERO DE ESTRUCTURA EN ANILLO DE SIENTE ELEMENTOS QUE COMPRENDE ATOMOS DE CARBONO Y 1 O 2 ATOMOS DE NITROGENO, QUE PUEDEN SER SUSTITUIDOS: X_ ES UN ANION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y M Y N PUEDEN SER EL MISMO O DIFERENTE Y CADA UNO ES UN NUMERO ENTERO DE 1 A 3. EL COMPUESTO MUESTRA UN ANTAGONISMO DE RECEPTOR DE 5-HT3 EXCELENTE, Y ES UTIL COMO AGENTE ANTIEMETICO Y TAMBIEN COMO AGENTE DE CONTROL DE PERISTALSIS, AGENTES ANALGESICO, AGENTES ANTIANSIEDAD Y AGENTE DE TRATAMIENTO DE LA SICOFRENIA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MEIJI SEIKA KAISHA LTD.
KOUICHI SHUTO.

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 4-16 KYOBASHI 2-CHOME,CHUO-KU TOKYO.

Inventor/es: SATO, YASUO, IWAMATSU, KATSUYOSHI, KONNO, FUKIO, SHUDO, KOICHI, AMANO, KAZUKO, IZUMI, MASAAKI, SHIBAHARA, SEIJI, INOYE, SHIGEHARU.

Fecha de Publicación: 1 de Abril de 2002.

Fecha Concesión Europea: 17 de Octubre de 2001.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/42 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Oxazoles.
A61K31/495 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D263/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 263/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de oxazol-1,3 u oxazol-1,3 hidrogenado. › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo, unidos directamente en posición 2.
C07D487/10 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.

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