Aza-aril 1H-pirazol-1-il-bencenosulfonamidas como antagonistas de CCR(9).
(10/06/2020) Un compuesto o sal del mismo de la fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
donde
R1 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H o F;
R5 es H, F, Cl, o -CH3;…
Procesos e intermedios en la preparación de antagonistas de C5aR.
(22/04/2020) Un método de preparación de un compuesto que tiene la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde
R1 es Cl o CF3;
R2 es F o Cl; y R3 es H o CH3;
y en donde dicho compuesto de fórmula (I) está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, comprendiendo dicho método:
(a) poner en contacto un compuesto que tiene la fórmula (i-3):
**(Ver fórmula)**
en donde R se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-8, arilo y aril-alquilo C1-4, que está al menos al 95 % libre de impurezas enantioméricas o diastereoméricas, o una sal del mismo, con un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver…
(17/04/2019) Un compuesto que es de fórmula (I): **Fórmula**
o es una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o rotámero del mismo,
en la que
A se selecciona entre el grupo que consiste en -CO2H, -SO3H, -PO3H2 y un tetrazol;
Los vértices del anillo a, b, c y d se seleccionan independientemente entre CH y C(R1);
cada R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, CN, -SF5, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, -ORa, -SRa, -CORa, -NRaRb y heteroarilo de 5 o 6 miembros, en el que las porciones de alquilo de R1 están opcionalmente sustituidas adicionalmente con 1-3 Ra; y de manera opcional, los miembros de R1 adyacentes están conectados para formar un anillo adicional de 5 o 6 miembros que es saturado o…
(03/04/2019) Un compuesto representado por la estructura (I):**Fórmula**
donde n es un número entero de 0 a 3;
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
X y Z se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en 10 (i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico-condensado, donde el grupo heteroarilo tiene de 1 a 4 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalcano y heterocicloalcano, donde los anillos de heterocicloalcano tienen de 1 a 3 heteroátomos como miembros de anillo seleccionados entre N, O y S;
donde cada uno de los anillos en (i) y (ii) están opcionalmente…
Compuestos de azaindazol y métodos de uso.
(15/03/2019) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada entre el grupo que consiste en:
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o N-óxido del mismo, donde R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CO2Ra, -S(O)3Ra, -X1CO2Ra, -X1SO2Ra, -X1S(O)3Ra, -X1ORa, -CORa, -CONRaRb, -X1NRaRb, -X1NRaCORb, - X1CONRaRb, X1S(O)2NRaRb, X1S(O)2Ra, -ORa, -NRaRb, -NRaCORb, -CONRaRb, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, - S(O)2Ra, -X1CORa, X1CONRaRb y -X1NRaS(O)2Rb, donde X1 es alquileno C1-4 y cada Ra y Rb se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8 y cicloalquilo…
(14/09/2018) Un compuesto que tiene la fórmula I**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, N-óxido, versión isotópicamente enriquecida o enantioméricamente enriquecida y un rotámero del mismo en la que
cada uno de los vértices del anillo Xa, Xb y Xc se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(R2), CH y C(R2);
el subíndice n es 0, 1 o 2;
Z se selecciona del grupo que consiste en
(i) arilo y heteroarilo monocíclico o bicíclico condensado, en donde el grupo heteroarilo tiene de 1-4 heteroátomos como miembros del anillo seleccionados de N, O y S; y donde dichos grupos arilo y heteroarilo están opcionalmente sustituidos con 1 a 5 sustituyentes R5;
(ii) anillo monocíclico de cuatro, cinco, seis o siete miembros seleccionado del grupo que consiste en cicloalcano, y heterocicloalcano,…
Antagonistas de receptores de quimiocina.
(13/09/2018) Un compuesto que tiene una fórmula:**Fórmula**
en la que
el subíndice n es un número entero de 0 a 3;
cada R1a y R1b es un miembro seleccionado independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, cicloalquilo C3-6, -CORa, -CO2Ra, -CONRaRb, -NRaRb, -NRaCORb, -ORa, -X1CORa, -X1CO2Ra, - X1CONRaRb, -X1NRaCORb, -X1NRaRb, y -X1ORa, en las que X1 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquileno C1-4, y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, y cicloalquilo C3-6, y opcionalmente dos grupos R1a en átomos de carbono adyacentes se unen para formar un anillo carbocíclico…
Pirazol-1-il benceno sulfonamidas como antagonistas del CCR9.
(02/08/2017) Compuesto de fórmula (II) o sal del mismo: **Fórmula**
en donde
R1 se selecciona del grupo consistente en alquilo C2-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, alquilamino C1-8 sustituido o no sustituido, y heterociclilo C3-10 sustituido o no sustituido;
R2 es H, F, Cl o alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido; o
R1 y R2 conjuntamente con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico no aromático o un anillo heterocíclico;
R3 es H, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-8 sustituido o no sustituido, o halo;
R4 es H ó F;
R5 es H, F, Cl ó -CH3;
R6 es H, halo, -CN, -CO2Ra, -CONH2, -NH2, aminoalquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, o alcoxi…
Diazolamidas como antagonistas del receptor CCR1.
(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula**
en la que
cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH;
A1 es N o C(R5);
A2 es N o C(R7);
R1 es Cl o F;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra;
R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…
Compuestos de azaindazol y métodos de uso.
(06/05/2015) Un compuesto que tiene una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, hidrato o N-óxido de los mismos, en donde el subíndice m es un número entero de 0 a 4;
R1 es un sustituyente seleccionado independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-C8, haloalquilo C1-C8, cicloalquilo C3-C6, cicloalquenilo C3-C6, -CO2Ra, -S(O)3Ra, -X1CO2Ra, -X1SO2Ra, -X1S(O)3Ra, -X1OR3, -CORa, - CONRaRb, -X1NRaRb, -X1NRaCORb, -X1CONRaRb, X1S(O)2NRaRb, X1S(O)2Ra, -ORa, -NRaRb, -NRaCORb, -CONRaRb, -NRaS(O)2Rb, -S(O)2NRaRb, -S(O)2Ra, -X1CORa, X1CONRaRb, y -X1NRaS(O)2Rb, en donde X1 es alquileno C1-C4 y cada Ra y Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C8, haloalquilo C1- C8, y cicloalquilo C3-C6, y cicloalquenilo C3-C6, o opcionalmente Ra y…
4-Amino-3-(imidazolil)pirazol[3,4-d]pirimidinas.
(25/02/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o sales farmacéuticamente aceptables, hidratos o N-óxidos de los mismos, en donde R1a y R1b se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H y CH3;
R2a se selecciona del grupo que consiste en H y F; y
R2d se selecciona del grupo que consiste en H, alcoxi 10 C1-C4 y haloalcoxi C1-C4 cuyo compuesto no es 2-(4- amino-3-(1H-imidazol-2-il)-1H-pirazol[3,4-d]pirimidin-1-il)-1-(4-(4-cloro-3-metoxifenil)piperazin-1-il)etanona.
N-(2-(hetaril)aril)arilsulfonamidas y N-(2-(hetaril)hetaril)arilsulfonamidas.
(06/08/2014) Compuesto, sal, o N-óxido de fórmula (I):**Fórmula**
en donde Ar1 es un arilo C6-10 sustituido o no sustituido o un heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido; presentando cada uno de ellos entre 0 y 5 sustituyentes seleccionados del grupo compuesto por halógeno, alquilo C1-8 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-8 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-8 sustituido o no sustituido, -CN, -NO2, ≥O, -C(O)R3, -CO2R3, -C(O)NR3R4, -OR3, -OC(O)R3, -OC(O)NR3R4, -NR5C(O)R3, - NR5C(O)NR3R4, -NR3R4, -NR5CO2R3, -NR5S(O)2R3, -SR3, -S(O)R3, -S(O)2R3, -S(O)2NR3R4, arilo C6-10 sustituido o no sustituido, heteroarilo de entre 5 y 10 miembros sustituido o no sustituido, y heterociclilo de entre 3 y 10 miembros sustituido o no sustituido;
A…
BENZAMIDAS SUSTITUIDAS CON TIOETER COMO INHIBIDORES DEL FACTOR XA.
(13/05/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:
BENZAMIDAS E INHIBIDORES RELACIONADOS DEL FACTOR XA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, C07D409/12, C07D401/12, A61P7/02, C07D417/12, C07D409/14, A61K31/18, A61K31/33, C07D333/38, C07C317/44, C07D213/82, C07C311/46, C07D213/81, C07D217/22, C07C317/40, C07C311/16.
Compuesto seleccionado del grupo que consiste en: ** ver fórmula** en el que : A-Q es un miembro seleccionado del grupo de ** ver fórmula** R1a es un miembro seleccionado del grupo de: H,-F, -Cl y Br; R 1d1 , R 1d2 y R 1d4 son independientemente un miembro seleccionado del grupo de: H, -F, -Cl, -Br, -Me, -NO2, -OH, -OMe, -NH2, -NHAc, -NHSO2Me, -CH2OH y -CH2NH2 R 1d3 es un miembro seleccionado del grupo de: H, -CH3, -CF3, -Cl, -F, -Br, -NH2, -N(-Me)2, -OH, -OMe, -NHSO2Me, -NO2, -CN, -C(=O)-OMe, -CO2H, -C(=O)-NH2, -SO2NH2, -SO2CH3, -NHC(=O)-Me, -C(=O)-N(Me)2, -CH2NH2, -CH2-N(-Me)2, -CH2OH, -OCH2 CO 2H, -OCH 2C(=O)-OMe, -OCH 2C(=O)-NH 2, -OCH 2C(=O)-N(-Me) 2, ** ver fórmula** R 1e es un miembro seleccionado del grupo de: F, -Cl, -Br, -OH, -Me y -OMe; y todas las sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.
BENZAMIDAS E INHIBIDORES RELACIONADOS DEL FACTOR XA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: MILLENNIUM PHARMACEUTICALS, INC.. Clasificación: C07D213/75, A61K31/44, C07D401/12, A61P7/02.
Un compuesto de **fórmula**, en la que cada uno de Z y Z´´ es independientemente un alquilo C1-C6 que está opcionalmente sustituido con un grupo hidroxilo, ácido carboxílico o éster de ácido carboxílico; R1a es un miembro seleccionado entre el grupo de H, - F, -Cl y Br; cada uno de R1d1 y R1d3 es independientemente un miembro seleccionado entre el grupo de H, -Cl, -F, -Br, -OH y -OMe; R1e es un miembro seleccionado entre el grupo de -F, - Cl, -Br, -OH, -Me y -OMe; y todos los isómeros, sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo.
