21 inventos, patentes y modelos de ZENONI, MAURIZIO
Proceso para la purificación de daptomicina.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/05/2020). Solicitante/s: Cubist Pharmaceuticals LLC. Clasificación: A61K45/00, C07K7/00, A61K45/06, A61P29/00, A61P31/04, A61K38/08, C07K7/08, A61K38/00, C12P21/02, C12R1/465, A61K38/10, A61P31/10, C07K1/20, A61K38/12, C07K5/097, C07K1/36, C12P17/16, C07K1/18, C07K1/34.
Un método para purificar daptomicina que comprende:
a) someter a la daptomicina a condiciones en las que una solución micelar de daptomicina se forma alterando el pH; y
b) separar las micelas de daptomicina en la solución micelar de daptomicina de los contaminantes de bajo peso molecular mediante una técnica de separación por tamaño.
PDF original: ES-2799702_T3.pdf
Lipopéptidos de alta pureza, micelas de lipopéptidos y procesos para preparar los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/05/2020). Solicitante/s: Cubist Pharmaceuticals LLC. Clasificación: A61K45/00, C07K7/00, A61K45/06, A61P29/00, A61P31/04, A61K38/08, C07K7/08, A61K38/00, C12P21/02, C12R1/465, A61K38/10, A61P31/10, C07K1/20, A61K38/12, C07K5/097, C07K1/36, C12P17/16, C07K1/18, C07K1/34.
Un método para purificar daptomicina a partir de moléculas o agregados de alto peso molecular, en donde la daptomicina se proporciona en forma micelar, dicho método comprendiendo:
a. someter la daptomicina micelar a condiciones en las que la daptomicina está en forma monomérica alterando el pH; y
b. separar las moléculas de daptomicina monomérica de moléculas o agregados de alto peso molecular mediante una técnica de separación por tamaño.
PDF original: ES-2799706_T3.pdf
Proceso para la purificación de L-alfa-glicerofosforilcolina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/01/2019). Solicitante/s: Chemi SPA. Clasificación: C07F9/10.
Un proceso para la purificación de L-α-glicerofosforilcolina, caracterizado en que la L-α-glicerofosforilcolina se cristaliza de DMSO o una mezcla de DMSO con al menos otro solvente y caracterizado en que el DMSO se usa en una cantidad comprendida entre 2 y 100 partes en volumen por parte en peso de L-α-glicerofosforilcolina.
PDF original: ES-2695505_T3.pdf
Procedimiento para la obtención de fumarato de fesoterodina en la forma cristalina I.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(10/12/2018). Solicitante/s: Chemi SPA. Clasificación: C07C213/08, C07C219/28, C07C51/41, C07C57/15.
Procedimiento para la obtención de fumarato de fesoterodina en la forma cristalina I, que comprende suspender fumarato de fesoterodina amorfo en alcohol terc-amílico, solubilizar el producto y cristalizar el producto, en el que dicha forma cristalina I tiene un espectro de difracción de rayos X de polvo que tiene los siguientes picos (± 0,20° 2 theta): 8,95; 10,55; 11,64; 11,94; 13,02; 13,32; 15,01; 16,42; 17,74; 18,11; 19,14; 19,59; 20,16; 20,99; 22,20; 23,25; 24,16; 25,08; 26,13; 28,35; 32,66 ° (2 theta).
PDF original: ES-2693233_T3.pdf
Método para la calificación de preparaciones de pentosano polisulfato, materias primas y procesos de producción de estas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(13/09/2017). Solicitante/s: Chemi SPA. Clasificación: C08B37/00.
Un método para la preparación de polisacáridos de la fórmula**Fórmula** en donde
R es H o SO3Na
G es H, SO3Na o acetilo
que comprende al menos una etapa de identificación o cuantificación de las unidades de xilosa sustituidas con ácido 4-O-metil-glucurónico y acetilado (G ≥ acetilo).
PDF original: ES-2644823_T3.pdf
Método para preparar fumarato de fesoterodina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(08/06/2016). Solicitante/s: Chemi SPA. Clasificación: C07C219/28, C07C227/16, C07C59/40.
Procedimiento para preparar fumarato de fesoterodina que comprende: la reacción de salificación de fesoterodina con ácido fumárico en al menos una cetona que tiene de tres a seis átomos de carbono a una temperatura de entre 30 y 45ºC, en el que una mezcla de fesoterodina y ácido fumárico se calienta en la al menos una cetona que tiene de tres a seis átomos de carbono mencionada anteriormente, hasta la disolución completa durante un periodo comprendido entre 10 minutos y dos horas, y la disolución se enfría entonces a una temperatura inferior a 25ºC; y la precipitación del fumarato de fesoterodina así obtenido.
PDF original: ES-2590027_T3.pdf
Lipopéptidos de alta pureza, micelas de lipopéptidos y procesos para preparar los mismos.
(24/06/2015) Un método para purificar daptomicina que comprende:
a) someter a la daptomicina a condiciones en las que la solución micelar de daptomicina se forma alterando el pH;
b) separar las micelas de daptomicina en la solución micelar de daptomicina de los contaminantes de bajo peso molecular por una técnica de separación por tamaño;
c) someter a la daptomicina a condiciones en las que una solución monomérica de daptomicina se forma alterando el pH; y
d) separar las moléculas de daptomicina monoméricas en la solución monomérica de daptomicina de las moléculas o agregados de alto peso molecular por una técnica de separación por tamaño.
Procedimiento para la preparación de 2-hidroxi-4-fenil-3,4-dihidro-2H-cromen-6-il-metanol y (R)-feso-deacilo.
(13/08/2014) Procedimiento para la preparación de 2-hidroxi-4-fenil-3,4-dihidro-2H-cromen-6-il-metanol de fórmula (I),**Fórmula**
que comprende:
a. la sililación del 4-hidroximetilfenol de fórmula (A)**Fórmula**
con un agente de sililación para obtener el compuesto bis-sililado de fórmula (B)**Fórmula**
en la que PG es un grupo protector sililado;
b. la desprotección selectiva del hidroxilo fenólico del compuesto bis-sililado de fórmula (B) para obtener el compuesto monosililado de fórmula (C)**Fórmula**
c. la reacción del compuesto de fórmula (C) con trans-cinamaldehído y una amina secundaria cíclica…
Polimorfo novedoso del clorhidrato del éster (6-dimetilaminometil-2-naftalenílico) del ácido (4-hidroxicarbamoilfenil)-carbámico.
(21/05/2014) Clorhidrato del éster (6-dimetilaminometil-2-naftalenílico) del ácido (4-hidroxicarbamoilfenil)-carbámico en forma cristalina II, caracterizado porque tiene un espectro de difracción de rayos X en polvo que tiene los siguientes picos ± 0,20 º (2θ): 5,10; 10,07; 14,90; 15,15; 15,67; 17,24; 17,84; 18,51; 19,23; 20,25; 20,37; 22,01; 22,63; 23,12; 24,76; 25,40; 27,78; 28,97; 31,02.
Procedimiento para la síntesis de azacitidina y decitabina.
(08/01/2014) Procedimiento para la síntesis de azacitidina o decitabina, que comprende la reacción de sililación de azacitosina en de 3 a 100 partes en volumen de un disolvente orgánico aprótico no sililado por cada parte en peso de azacitosina, en presencia de un agente de sililación, caracterizado porque dicho agente de sililación es N,O-bis-trimetilsilil-trifluoroacetamida.
Un procedimiento novedoso para la síntesis de sal disódica de pemetrexed.
(11/09/2013) Un procedimiento para la preparación de éster dietílico de pemetrexed 2 **Fórmula**
que comprende la etapa de purificar la mezcla obtenible haciendo reaccionar los compuestos 1 y 1a en presenciade un agente químico que puede promover la formación de un enlace peptídico en un disolvente orgánicoaprótico**Fórmula**
caracterizado por que se somete la mezcla a las siguientes etapas:
a) lavado con una solución básica acuosa que tiene un pH de desde 7 hasta 10;
b) concentración de la fase orgánica;
c) adición de un disolvente orgánico polar y/o una mezcla de disolventes orgánicos polares;
d) precipitación del éster dietílico de…
Método de preparación de fesoterodina y/o fumarato de fesoterodina.
(01/02/2013) Un procedimiento para preparar fesoterodina que comprende la esterificación de(R)-2-[3-(diisopropilamino)-1-fenilpropil]-1-4-(hidroximetil)fenol con ácido isobutírico, o un precursor del mismo, enagua o en una mezcla de agua y al menos un disolvente orgánico, caracterizado porque dicha agua tiene un pHalcalino y dicha esterificación se lleva a cabo en ausencia de aminas.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE CEFOTETÁN.
(02/11/2011) Procedimiento para la obtención de cefotetán purificado, de fórmula (l) **Fórmula** que contiene no más del 0,2% del tautómero de fórmula (ll) **Fórmula** en su forma ácida con K.F hasta 2,5%, y una concentración sobre una base seca de por lo menos 99,0%, caracterizado porque una solución acuosa de cefotetán en bruto enfriada a entre 0º y + 4ºC se pone en contacto con cationes Al+3 que se originan de un reactivo seleccionado de entre el grupo constituido por óxido de aluminio neutro, 3+ 3+ tricloruro de aluminio anhidro y tricloruro de aluminio hexahidratado, o con cationes Fe o Cr , para provocar la formación de un precipitado con el compuesto tautomérico mencionado anteriormente, a un pH en el intervalo de…
PURIFICACIÓN DE COMPUESTOS DE BETA-LACTAMA.
(10/01/2011) Procedimiento para convertir en 7α-metoxi cefalosporinas las 7α-metiltio-cefalosporinas que están contenidas como impurezas en cantidades inferiores al 0,5% en las 7α-metoxi cefalosporinas, caracterizado porque una 7α-metoxi-cefalosporina que contiene un grupo amida en la posición 7, e impurificada con el correspondiente análogo 7α-metiltio, se trata con un agente de halogenación seleccionado del grupo que comprende bromo, Nbromosuccinimida, N-clorosuccinimida, N-cloroacetamida, cloramina T, diclorouretano y 1,3-dibromo-5,5-dimetilhidantoína, en solución metanólica, a una temperatura entre 0o C y +5 o C durante un tiempo…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE CEFOXITINA.
(10/02/2010) Procedimiento para preparar cefoxitina ácida de fórmula en una única etapa, caracterizado porque un compuesto de fórmula o un derivado trimetilsililo del mismo se disuelve en cloruro de metileno y a continuación se hace reaccionar a una temperatura comprendida entre -80ºC y -95ºC, como mínimo, con un dador de cloro positivo seleccionado del grupo que comprende diclorouretano de etilo y N-cloro-succinimida, y con metilato de sodio disuelto en metanol, a efectos de obtener un compuesto de fórmula que, a continuación, se desacetila con una solución acuosa de hidróxido de sodio a efectos de obtener un compuesto de fórmula que finalmente se carbamoíla por reacción con isocianato de clorosulfonilo en tetrahidrofurano a una temperatura comprendida entre -45ºC y -50ºC, a efectos de obtener la cefoxitina mencionada anteriormente de fórmula (I),…
SOLVATO CRISTALINO DEL ACIDO DE CEFUROXIMA CON ACETONITRILO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/05/2008). Ver ilustración. Solicitante/s: ACS DOBFAR S.P.A.. Clasificación: C07D501/34, C07D501/02.
Solvato cristalino prácticamente anhidro del ácido de cefuroxima de fórmula (II) (Ver fórmula).
DERIVADOS DE AMINOTIAZOL UTILES EN LA PREPARACION DE ANTIBIOTICOS DE BETA-LACTAMA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2004). Solicitante/s: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL, INC.. Clasificación: C07D417/12, C07D277/30, C07D501/06.
LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE AMINOTIAZOL, CUYO CARBOXILO SE ACTIVA POR MEDIO DE TIOESTERES, SIENDO DICHOS DERIVADOS SUSCEPTIBLES DE SER CONDENSADOS CON NUCLEOS DE BE LACTAMA, PARA PRODUCIR ANTIBIOTICOS A BASE DE BE -LACTAMA.
PROCEDIMIENTO DE REDUCCION SELECTIVA DE SULFOXIDOS DE CEFALOSPORINA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2001). Solicitante/s: ACS DOBFAR S.P.A.. Clasificación: C07D501/00, C07D501/04.
SE PRESENTA UN PROCEDIMIENTO PARA LA REDUCCION SELECTIVA DE SULFOXIDOS DE CEFALOSPORINA DE COMPUESTOS DE 3-HIDROXI CEPHEM Y 3-METILEN CEPHAM MEDIANTE TRATAMIENTO CON UN AGENTE DE CLORACION EN PRESENCIA DE UN SOLVENTE Y UNA BASE, LOS CUALES SON AMBOS INERTES AL AGENTE DE CLORACION.
FORMA CRISTALINA DE CEFUROXIMA AXETIL BIODISPONIBLE.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/11/2000). Solicitante/s: ACS DOBFAR S.P.A.. Clasificación: A61K31/545, C07D501/34.
UNA FORMA CRISTALINA BIODISPONIBLE DE AXETILO DE CEFUROXIMA, OBTENIDA MEDIANTE TRATAMIENTO DEL AXETILO DE CEFUROXIMA CONOCIDO, EN FORMA CRISTALINA O AMORFA, CON AGUA O CON UN SOLVENTE ORGANICO MISCIBLE EN AGUA, O CON UNA MEZCLA DE AMBOS, A UNA TEMPERATURA DE ENTRE +20 C Y +100 C, SEGUIDO DE ENFRIAMIENTO Y SEPARACION DEL PRODUCTO CRISTALINO POR METODOS CONOCIDOS.
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS ENZIMATICA DE ANTIBIOTICOS BETA-LACTAMA EN PRESENCIA DE UN INHIBIDOR DE ENZIMA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2000). Solicitante/s: ACS DOBFAR S.P.A.. Clasificación: C12P17/18, C12P35/04, C12P37/04.
UN PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR PENICILINAS Y CEFALOSPORINAS, REACCIONANDO UN NUCLEO DE BETA-LACTAM CON UNA AMIDA. LA REACCION SE CATALIZA MEDIANTE UNA ENZIMA DE ACILASA DE PENICILINA Y SE PRODUCE EN LA PRESENCIA DE INHIBIDORES DE ENZIMAS.
METODO PARA LA ACILACION DEL GRUPO DE 7-AMINO DEL ANILLO DE CEFALOSPORANICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/02/1998). Solicitante/s: FINPAEL S.P.A. Clasificación: C07D501/04, C12P35/00, C12P35/04.
SE PRESENTA UN METODO PARA LA ACILACION DEL GRUPO DE 7-AMINO DEL ANILLO CEFALOSPORANICO, DE ACUERDO CON EL CUAL SE PREPARA UN ADUCTOR PROTEGIDO DE TIAZOLIL DE AMINO 7-ACA ACILANDO DICHO GRUPO DE AMINO MEDIANTE UN ACIDO ACETICO DE AMINOTIAZOLIL CUYO GRUPO DE AMINO HAYA SIDO PROTEGIDO MEDIANTE UN GRUPO DE FENIL ACETIL O FENOXI ACETIL, EL GRUPO DE AMINO SE DESPROTEGE ENTONCES MEDIANTE HIDROLISIS ACUOSA EN LA PRESENCIA DE UNA AMIDASA DE LA PENICILINA G O RESPECTIVAMENTE DE UNA AMILASA DE LA PENICILINA V.
