Compuestos para preparar inhibidores de quinasa Raf.
(09/10/2019) Un compuesto de fórmula II-vi-a, II-vi-b o II-iv:
**(Ver fórmula)**
en la que:
A- es un anión quiral de un ácido quiral seleccionado entre el grupo que consiste en ácido alcanforsulfónico, (+) ácido tartárico, ácido málico, N-acetil-L-leucina, ácido di-toluloil-L-tartárico, (+) ácido desoxicólico, ácido quínico, (+) ácido alcanfórico, terc-butoxicarbonil-alanina, ácido tartárico, (+) ácido di-toluloil-D-tartárico, (+) ácido alcanforsulfónico, (+) ácido dibenzoil-D-tartárico, (+) ácido L-citramálico, (+) ácido 5-acetil mandélico, (+) terc butoxicarbonil-isoleucina, ácido (S)-mandélico y ácido (R)-mandélico;
Cy1 es tiazolilo; y
Cy2 es un anillo monocíclico o bicíclico,…
Agentes moduladores de S1p y/o ATX.
(31/07/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
X es O, S, S(O), -CH2-, o S(O)2;
X1, X2, y X5 son cada uno independientemente CR4 o N;
uno de X3 o X4 es C y está unido por un enlace sencillo al Anillo A, y el otro es CR4 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
L1 es un enlace directo, -C(O)- o alquileno C1-7;
el Anillo A se selecciona de:**Fórmula**
R1 es un cicloalquilo C3-8 monocíclico que está opcionalmente sustituido con 1 a 6 R6 seleccionados independientemente:
R2 es un alquil C1-7-, un cicloalquilo C3-8, un carbociclilo puenteado de 6 a 10 miembros o un sistema anular heterociclilo…
Derivados de naftaleno 1,5,6-sustituidos como moduladores de receptor de 1-fosfato de esfingosina (S1P) y/o autotaxina (ATX) para tratar trastornos inflamatorios y autoinmunitarios.
(28/11/2018) Un compuesto representado por la fórmula estructural (II) o (III):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es O, S(O)r, NR12, C(O) o CH2;
R1 es un ciclohexilo que está opcionalmente sustituido con uno a tres R6 independientemente seleccionados; R2, para cada aparición, se selecciona independientemente de entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, carboxi, alquilo C1-6, halogenoalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halogenocicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, halogenoalcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-8, halogenocicloalcoxi C3-8, alcanoílo C1-6, amino, N-(alquil C1-6)amino, N,N-di-(alquil C1-6)amino, alcoxi C1-6-carbonilo, alcanoiloxi C1-6, carbamoílo, N-(alquil C1-6)carbamoílo, N,N-di-(alquil…
Derivados del ácido 2-(1-(1-(6-((ciclohexil)oxi)-5-(trifluorometil)naftalen-2-il)etil)piperidin-3-il)acético como moduladores de la autotaxina (atx) para el tratamiento de inflamaciones y trastornos autoinmunes.
(05/10/2018) Un compuesto representado por la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que:
X1, X2 y X3 son CH; o uno de X1, X2 o X3 es N y los otros dos son CH;
R2 es un haloalquilo C1-4 o ciano;
R3 es -L1-J-L2-R12 y R4 es hidrógeno o un alquilo C1-6; o R3 y R4 junto con el nitrógeno al que están unidos son un heterociclilo de 3 a 8 miembros que está sustituido con -L2-R12, y está opcionalmente sustituido con un halo, hidroxilo, amino o un alquilo C1-6;
R5 es un halo, un alquilo C1-6 o un haloalquilo C1-6;
R6 y R7 son cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-7 o COOH; o R6 y R7 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8 o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
…
Derivados de ácido 1-[7-(cis-4-metil-ciclohexiloxi)-8-trifluorometil-naftalen-2-ilmetil]-piperidin-4-carboxílico como moduladores de autotaxina (ATX) para tratar inflamaciones y trastornos autoinmunitarios.
(28/02/2018) Un compuesto representado por la fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R3 es hidrógeno, un halógeno, haloalquilo C1-6 o ciano, a condición de que cuando R3 sea hidrógeno, R1 es un cicloalquilo C3-8 que está opcionalmente sustituido con de 1 a 6;
R5 es un cicloalquileno C1-6, carbociclilo C3-8, un heterociclilo de 3 a 8 miembros, arilo C6-10, un heteroarilo de 5 a miembros, un sistema de anillos unidos por puente que comprende de 6 a 12 miembros de anillo, un sistema de anillos espiro que comprende de 5-14 miembros de anillo, o un sistema de anillos bicíclicos representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que B' y B" están seleccionados independientemente del grupo que consiste en carbociclilo C3-8 monocíclico, un heterociclilo de 3 a 8 miembros…
Compuestos que son agentes moduladores de S1P y/o agentes moduladores de ATX.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(03/01/2018). Solicitante/s: Biogen MA Inc. Clasificación: A61K31/435, A61P17/06, A61P37/06, A61P29/00, A61K31/4545, C07D401/04, A61P19/02, A61K31/4709, C07D239/42, A61K31/439, C07D215/20, C07D213/74, C07D205/04, C07D217/22, A61K31/4725, C07C229/00, C07D491/10, C07D451/00, C07D451/14.
Un compuesto representado por la fórmula (IIa):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
A3c y A5c son N o CH, con la condición de que solamente uno de A3c o A5c sea N;
R9 es un halo, un alquilo C1-6, o un haloalquilo C1-6;
R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno o un alquilo C1-6;
R2a es un halo, haloalquilo C1-6 o ciano;
cada R3 y cada R4 son cada uno independientemente hidrógeno, un carboxi, alquilo C1-6, o un alquenilo C2- 6; o R3 y R4 junto con el carbono al que están unidos son -C(≥O)-, un espirocicloalquilo C3-8, o un espiroheterocicloalquilo de 3 a 8 miembros;
(i) m es 1;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
y R5 es CO2H; o
(ii) m es 0;**Fórmula**
se representa por la siguiente fórmula:**Fórmula**
donde B está opcionalmente sustituido adicionalmente por oxo, hidroxi, -NH2, -CONH2, o -CO2H; y R5 es CO2H.
PDF original: ES-2671194_T3.pdf
Agentes moduladores de S1P y/o ATX.
(07/06/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I): **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde:
X es -O-, -S(O)r-, -CH2- o -NR-, donde r es 0, 1 o 2;
X1, X2 y X5 son cada uno independientemente CR7 o N;
uno de X3 o X4 es C y está enlazado por un enlace sencillo con -L-, y el otro es CR7 o N, a condición de que no más de tres de X1, X2, X3, X4 o X5 sean N;
el anillo A es cicloalquilo C5-6 monocíclico o un heterociclo monocíclico de 5 a 6 miembros que comprende de 1 a 5 heteroátomos independientemente seleccionados de N, S u O; donde el anillo A está opcionalmente sustituido además con 1 a 3 R4; a condición de que el anillo A no sea morfolinilo, tiomorfolinilo o tetrahidro-2H-piranilo;…
Compuestos útiles como inhibidores de quinasa Raf.
(03/05/2017) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
Cy1 es un anillo parcialmente insaturado, o aromático de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre;
Cy2 es un anillo monocíclico, bicíclico, o tricíclico, saturado, parcialmente insaturado, o aromático de 5-14 miembros opcionalmente sustituido que tiene 0-4 heteroátomos, seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno, y azufre;
L1 es un enlace directo o una cadena de alquileno C1-6 líneal o ramificada, opcionalmente sustituida; L2 es un enlace…
Inhibidores de la enzima diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 1.
(30/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo donde Q es fenilo o un heteroarilo monocíclico, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes como se representan por T, donde cada T es independientemente alquilo, alquenilo, alquinilo, halógeno, -CN, -NO2, -OR1, -C) C (O) (R2), -N (Rw) (R1), -N (Rw) C (O) (R1), -N (Rw) -C (O) O (R1), -N (Rw) -C (O) N (R1) 2, -N (Rw) -S (O) 2 (R2), -C (O) O (R1), C (O) N (Rw) (R1), -CCO) R1, -SR1, -S (O) R2, -S (O) 2R2, -S (O) 2N (Rw) (R1), - (CRgRh) t-CN, - (CRgRh) t-NO2, - (CRgRh) t-OR1, - (CRgRh) t-OC (O) (R2) s - (CRgRh) t-N (Rw) (R1), - (CRgRh) t-N (Rw) C (O) (R1), - (CRgRh) t-N (Rw) -C (O) O (R1), - (CRgRh) tN (Rw) -C (O) N (R1) 2, - (CRgRh) t-N (Rw) -S (O) 2 (R2), - (CRgRh) t-C (O) O (R1), - (CRgRh) t-C (O) N (Rw) (R1), - (CRgRh) t-C…
Inhibidores de enzima diacilglicerol O-aciltransferasa de tipo 1.
(01/08/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I)
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 es hidrógeno o alquilo;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo, haloalquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterociclo;
R3 es cicloalquilo, arilo, heteroarilo, heterociclo, -(CRaRb)m-R4, -C(O)OR5, -C(R5)≥N-O(RV), -C(O)-R5 o -C(O)-N(R5)(R6);
m es 1, 2, 3 ó 4;
Ra, en cada caso, es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, haloalquilo, -OR7a, -N(R8)(R9),-C(O)OR7b, -C(O)-R7b, -C(O)-N(R8)(R9), -(CRcRd)p-OR7a, -(CRcRd)p-N(R8)(R9), -(CRcRd)p-C(O)0R7b, -(CRcRd)p-C(O)-R7b, -(CRcRd)p-C(O)-N(R8)(R9),…