Spiro-[1,3]-oxazinas y spiro-[1,4]-oxazepinas como inhibidores de BACE1 y/o BACE2.
(31/08/2016) Compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que:
V es -CR7aR7b-,
W es -CR2aR2b-,
X es -CR1aR1b-, -O-, -S- o -SO2-,
Y -NH-C≥O-,
Z se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) heteroarilo,
ii) heteroarilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
iii) arilo, y
iv) arilo sustituido con 1 a 4 sustituyentes seleccionados individualmente de entre R8,
R1a se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
ii) halógeno, y
iii) alquilo-C1-6,
R1b se selecciona de entre el grupo que consiste de:
i) hidrógeno,
…
Derivados de dibenzoazepina y benzodiazepina sustituidos útiles como inhibidores de la gamma-secretasa.
(19/08/2015) Compuestos de fórmula general I**Fórmula**
en donde
R1 es -(CHR')q-arilo o -(CHR')q-heteroarilo, que están sin sustituir o mono, di- o tri-sustituidos por alquilo inferior, alcoxilo inferior, CF3 o halógeno, o es alquilo inferior, alquenilo inferior, -(CH2)n-Si(CH3)3, -(CH2)n-O-alquilo inferior, -(CH2)n-S-alquilo inferior, -(CH2)q-cicloalquilo, -(CH2)n-[CH(OH)]m-(CF2)p-CHqF(3-q), o es -(CH2)n-CR2- CF3, en donde los dos radicales R forman junto con el átomo de carbono un anillo cicloalquilo;
R' es hidrógeno o alquilo inferior;
n es 1, 2 ó 3;
m es 0 ó 1;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6;
q es 0, 1, 2 ó 3;
R2 es hidrógeno o alquilo inferior;
R3 es hidrógeno, alquilo inferior, -CH2CF2CF3, CH2CF3, (CH2)2CF3, CF3, CHF2, CH2F o es…
Compuestos 2,5,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-3-ilamina o 2,3,6,7-tetrahidro-[1,4]oxazepin-5-ilamina.
(21/05/2014) Compuestos de fórmula
en los que
A es O y B es -CR8R9-; o
B es O y A es - CR8R9;
R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R2 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R3 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R4 se selecciona de entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo-C1-7 y cicloalquilo-C3-7;
R5 es alquilo-C1-7 o cicloalquilo-C3-7;
o R3 y R5 junto con el átomo de C al que están unidos forman un anillo ciclopropilo;
R6a,…
Derivados de malonamida como inhibidores de gamma secretasa.
(20/03/2013) La presente invención, se refiere a derivados de malonamida de la fórmula
en donde,
A 1, es CHR ó-C(O)-;
A2, es -C(O)- y
R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, alquilo CrC7, halógeno, hidroxi, ó
alcoxi CrC7 Ó
A2, es -C(O)- y
R2/R3 son, de una forma independiente la una con respecto a la otra, hidrógeno, ó alquilo CrC7;
R, es hidrógeno ó alquilo CrC7, sustituido por halógeno;
R 1, es hidrógeno, alquilo CrC7 Ó -(CH2)n-arilo, opcionalmente sustituido por halógeno;
R4, es alquilo CrC7, sustituido por halógeno
n es O, 1 ó 2.
Derivados de 4,5-dihidro-oxazol-2-il-amina.
(13/03/2013) Un compuesto de la fórmula
X Ar (R3)m I
en la que
R1/R1' con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior sustituidopor halógeno, alcoxi inferior sustituido por halógeno, alcoxi inferior sustituido por hidroxi, -O-(CH2)o-O-alquiloinferior, -(CH2)p-O-alquilo inferior, -O-S(O)2-alquilo inferior, -S(O)2-alquilo inferior o ciano;
o R1 y R1' junto con -(CH2)2O-, -O-CH2-O- o -N(R)-(CH2)2-O- pueden formar un anillo de 5 ó 6 eslabonesjunto con los átomos de carbono a los que están unidos; R es hidrógeno o alquilo inferior;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, ciano, alcoxi inferior, alcoxi inferior sustituido por halógeno, -O-(CH2)p-cicloalquilo C3-6 o (CH2)o-O-alquilo inferior;
R3 con independencia entre sí es hidrógeno, ciano, alcoxi inferior, alquilo inferior, alquilo inferior…
MÉTODO DE PREPARACIÓN DE DERIVADOS PUROS DEL 4-PIRROLIDINOFENILBENCIL ÉTER COMO INHIBIDORES DE LA MAOB.
(08/02/2012) Un método para la preparación de derivados enantioméricamente puros del 4-pirrolidinilo fenilbencil éter, de fórmula (I): el cual método comprende los pasos de: a) desdoblamiento de un racemato de fórmula (II): con un agente de desdoblamiento con el fin de obtener el enantiómero (S) del mismo, de fórmula (S)-(II) : b) conversión del enantiómero de fórmula (S)-(II) en la correspondiente amida primaria de fórmula (III): c) ó bien haciendo reaccionar directamente el compuesto de fórmula (III) con un compuesto de fórmula (IV): ArI(OCOR)2 (IV) en presencia de por lo menos ácido acético y/o anhídrido acético con el fin de obtener un compuesto de fórmula (I); d) ó haciendo reaccionar el compuesto de fórmula (III) con el compuesto de fórmula (IV) con el fin de obtener un…
(24/10/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en donde R1 es naftilo opcionalmente sustituido por uno a tres grupos alcoxilo C1-C5; R2 es fenilo o bencilo, opcionalmente sustituido por sustituyentes seleccionados independientemente entre uno a tres halógenos, ciano, grupos alcoxilo C1-C3 y nitro; 3 4 3A 4 R es H-[CH(OR )]2-CH2-O-CH2-, ó R -(CH2)k [CH(OR )]l-CH2-O-; R3a es hidroxilo o alcoxilo C1-C3, R4 es hidrógeno o C1-C3-alquilo; k es 1 ó 2, l es 1 ó 2; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE MALONAMIDA COMO INHIBIDORES DE GAMMA SECRETASA PARA EL TRATAMIENTO DE LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER.
(21/06/2011) Compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R es halógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es alquenilo C2-C6, -(CH2)ncicloalquilo C3-C7 , -(CH2)n-COR' o es bencilo opcionalmente sustituido por halógeno o es -(CH2)n-morfolinilo; R' es alcoxi C1-C6, hidroxi o amino; R2 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o di-(alquilo C1-C6), alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o hidroxi o es bencilo o cicloalquilo C3-C7; R3 es alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido por halógeno o es bencilo opcionalmente sustituido por dos átomos de halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C7 o -(CH2)n-piridinilo; X es -CR4R4'- o -CR4R4'-O-; R4/R4' con…
DERIVADOS 2-OXO-AZEPAN SUSTITUIDOS CON FLÚOR.
(29/03/2011) Los compuestos de la fórmula general **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, o es arilo o heteroarilo, no sustituido o sustituido por halógeno; R2 es heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, que no está sustituido o está sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alquiloxi C1-C7, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno, O-alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o está sustituido por C(O)-NR''2, (CR2)m-C(O)-R', heteroarilo o S(O)2-alquilo C1-C7; R3/R3', R4/R4' y R5/R5' son independientemente el uno del otro hidrógeno o flúor, en la que al menos uno de R4/R4' 15 o R5/R5' es siempre flúor; R'…
DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.
(31/08/2010) Un compuesto de la fórmula I
DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.
(11/05/2010) Un compuesto de la fórmula I
DERIVADOS DE PIRIMIDINA, TRIAZINA Y PIRAZINA COMO RECEPTORES DE GLUTAMATO.
(08/02/2010) Compuestos de la fórmula general: **(Ver fórmula)** en donde R1 significa nitro o ciano; R2 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7) o -NHR10; y R10 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), -(CH2)n-OR11, -(CH2)p-cicloalquilo (C3-C6), -(CH2)m-NHC( O)O-alquilo (C1-C7), o (CH2)p-piridilo; y R11 significa hidrógeno o alquilo (C1-C7); R3 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), fluoro, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), ciano o nitro; R4 significa hidrógeno o fluoro; **(Ver fórmula)** significa: **(Ver fórmula)** en donde R5 significa hidrógeno, alquilo (C1-C7), alquenilo (C1-C7), -(CH2)m-OR11, fluoro-alquilo (C1-C7) o -(CH2)n-CN; R6 significa alquilo (C1-C7), halógeno, hidroxi, alcoxi (C1-C7), alquiltio (C1-C7), -O-(CH2)m-OR11,…
DERIVADOS DE MALONAMIDA BLOQUEANTES DE LA ACTIVIDAD GAMMA-SECRETASA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(24/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/55, C07D223/16, C07D243/14, A61K31/5513, C07D313/14, C07D223/18.
Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 es uno de los grupos siguientes **(Ver fórmula)** R2 es alquilo C1 - 7, alquinilo C2 - 7, -(CH2)n-O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-S-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CN, -(CR''R")n-CF3, -(CR''R")n-CHF2, -(CR''R")n-CH2F, -(CH2)n-C(O)O-alquilo C1 - 7, -(CH2)n-halógeno, o es -(CH2)n-cicloalquilo, opcionalmente sustituido por uno o varios sustituyentes elegidos entre el grupo formado por fenilo, halógeno y CF3; R'', R" con independencia de n y con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, halógeno o hidroxi; R3 , R4 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo C1 - 7, alcoxi C1 - 7, fenilo o halógeno; R 5 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, -(CH2)n-CF3 o -(CH2)n-cicloalquilo; R 6 es hidrógeno o halógeno;.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61K31/27, A61P25/28, C07C271/12, C07C235/34.
Compuestos de la fórmula general : **ver fórmula** en donde R 1 y R 2 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C 1-C 6; R 3 y R 4 son independientemente uno del otro hidrógeno o alquilo de C1-C6; R 5 es halógeno, CN, alquilo de C 1-C 6 o alcoxi de C 1-C 6; n, m u o es 0, 1 o 2; así como sus sales farmacéuticamente aceptables, con la condición de que se excluye 4-(benciloxi)fenil-N-butil-carbamato, 2-[4-(fenilmetoxi)fenoxi]acetamida, éster 4-(fenilmetoxi)fenílico del ácido dimetil-carbámico, 2-[4-(3-clorobenzoxi)benzoxil]acetamida, éster 4-benciloxibencílico del ácido dimetil-carbámico, éster 4-benciloxi-fenilico del ácido metil-carbámico, 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi-2-metil-propionamida y 2-[4-[(4-clorofenil)metoxi]fenoxi]-2-metil-N-(1-metiletil)-propionamida y con la condición adicional de que se excluyen los compuestos de la fórmula general (I) en donde uno de R 1 o R 2 es alquilo de C1-C6 y el otro es hidrógeno; R 3 y R 4 son hidrógeno; n, m es 0; o es 1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/54, C07C235/34.
Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es (C1-C3)-alquilo, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, (C1-C6)-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y flúor; R 3 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; A es un grupo divalente de fórmula (a), (b) o (c) (Ver fórmulas) R 4 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; R 5 , R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; y n es 1, 2 o 3; con la condición de que se excluye 3-[4-(3-cloro-benciloxi)-fenil]-N-etil-propionamida y 3-[4-(4-bromo-benciloxi)-fenil]- propionamida.
(01/12/2007) Un compuesto de fórmula (I) en donde R1 es a)-(CH2)k-N(R3, R4) y en donde k es 2, 3 ó 4; b)-(CH2)k-O-R3, en donde k es 2, 3 ó 4; c)-(CH2)m-R5, en donde m es 1 ó 2; ó d)-(CH2)l-R6, en donde l es 1, 2 ó 3; R2 es cicloalquilalquilo inferior, 1, 1, 1-trifluoroetilo, fenilo o bencilo, en donde el grupo fenilo o bencilo están opcionalmente sustituidos independientemente con 1-3 halógenos, ciano, alcoxilo C1-C3 o nitro; y cicloalquilo inferior se refiere a un radical de carbono alifático saturado de cadena ramificada o lineal con 1 a 5 átomos de carbono que tiene un radical carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono; R3 es hidrógeno o alquilo C1-C3; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3, alquil-C1-C3-sulfonilo, aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminosulfonilo, alquil-C1-C3-aminocarbonilo,…
DERIVADOS DE TETRAHIDROÑ-HETEROCICLOACEPINIL PIRIMIDINA.
(16/07/2005) Compuestos de fórmula general: caracterizados porque: R1 significa oxígeno, hidroxi, alcoxi C1-C7 o 2, 2, 2- trifluoroetoxi; R2 significa nitro o ciano; R3 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, oxígeno, alcoxi C1- C7, amino, alquil-amino C1-C7 o hidroxi-alquil-amino C1- C7; R4 significa hidrógeno, alquilo C1-C7, alquenilo C2-C7, o está ausente, si el átomo de nitrógeno adyacente ya es el origen de tres enlaces como N= o =N-; R5, R6, R9 y R10 significan, independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; significa R7, R8, R11 o R12 significan, independientemente entre sí, hidrógeno, alquilo C1-C7, o hidroxi; R13 y R14 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R15 y R16 significan independientemente entre sí, hidrógeno o alquilo C1-C7; R17 significan hidrógeno, alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, hidroxi o amino; R18…
TETRAHIDRO-BENZO(D)AZEPINAS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(01/07/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07F7/18, C07D401/14, C07D405/14, C07D487/04, A61P43/00, G01N33/50, A61K31/55, C07D471/04, C07D403/14, C07D401/04, C07D403/04, C07D521/00, C07D223/04.
Compuestos de la **fórmula** en donde R1 significa hidrógeno, alquilo C1-7, oxígeno, halógeno, ó -OR, -O(C3-C6)cicloalquilo , -O(CHR)n-(C3- C6)cicloalquilo, -O(CHR)nCN, -O(CHR)nCF3, -O(CHR)- (CHR)nNR2, -O(CHR)(CHR)nOR, -O(CHR)n-alquenilo C2-7, -OCF3, -OCF2-R, -OCF2-alquenilo C2-7, -OCHRF, -OCHF-alquenilo C2-7, -OCF2CRF2, -OCF2Br, -O(CHR)nCF2Br, -O(CHR)n-fenilo, en donde el grupo fenilo opcionalmente se puede substituir independientemente uno de otro por entre uno y tres grupos alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halógeno, nitro o ciano, así como con sus sales farmacéuticamente aceptables en su forma racémica y ópticamente activa.
NUEVOS 4-(OXIALCOXIFENIL)-3-OXI-PIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA INSUFICIENCIA CARDIACA Y RENAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2004). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61K31/445, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D211/42.
NUEVOS DERIVADOS DE PIPERIDINA DE FORMULA GENERAL (I), EN DONDE R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , Q, X, W, Z, M Y N TIENEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA DESCRIPCION. SON INHIBIDORES DE LA RENINA Y PUEDEN UTILIZARSE, POR EJ., PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION ARTERIAL Y LA INSUFICIENCIA CARDIACA O RENAL.
DERIVADOS DE AMINOACIDOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2000). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D409/12, C07D401/12, A61K38/00, C07D231/12, C07D333/24, C07D233/64, C07D407/12, C07D307/54, C07D277/30, C07D233/60, C07D233/56.
LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA EN LA QUE A, R1, R2, R3, R4 Y R5 POSEEN EL SIGNIFICADO INDICADO EN LA SOLICITUD 1, EN FORMA DE DIASTEREOMEROS OPTICAMENTE PUROS, MEZCLAS DE DIASTEREOMEROS, RACEMATOS DIASTEREOMEROS O MEZCLAS DE RACEMATOS DIASTEREOMEROS ASI COMO SUS SALES DE APLICACION FARMACEUTICA, INHIBEN LA ACCION DE LA ENZIMA NATURAL RENINA Y, ADEMAS, PUEDEN UTILIZARSE EN FORMA DE PREPARADOS FARMACEUTICOS EN LA LUCHA O PREVENCION CONTRA LA HIPERTENSION SANGUINEA E INSUFICIENCIA CARDIACA. SE PUEDEN PRODUCIR SEGUN DIFERENTES PROCEDIMIENTOS CONOCIDOS.