Macrociclos peptídicos frente a Acinetobacter baumannii.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en la que:
X1 es C-L1-R11 o N,
X2 es C-L2-R12 o N,
X3 es C-L3-R13 o N,
X4 es C-L4-R14 o N, con la condición de que no más de tres de X1, X2, X3 y X4 sean N;
X5 es C-L5-R15 o N,
X6 es C-L6-R16 o N,
X7 es C-L7 R17 o N,
X8 es C-L8-R18 o N, con la condición de que no más de tres de X5, X6, X7 y X8 sean N;
R1 es -(CH2)m-heteroarilo o -(CH2)m-heterocicloalquilo, en el que el heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más halo, ciano, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, cicloalquilo C3-7 o alcoxi C1-7;
R2, R4 y R6 se seleccionan cada uno individualmente de hidrógeno, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7;
R3 es -alquilo…
Heteroarildihidropirimidinas 6-fusionadas novedosas para el tratamiento y profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/05/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, A61P31/12, C07D498/04, A61K31/4985, C07D513/04.
Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R2 es hidrógeno o halógeno;
R3 es hidrógeno o halógeno;
R4 es alquilo C1-6;
R5 es hidrógeno, hidroxialquilo C1-6, aminocarbonilo, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi;
R6 es hidrógeno, alcoxicarbonilo C1-6 o carboxi-CmH2m-;
X es carbonilo o sulfonilo;
Y es -CH2-, -O- o -N(R7)-,
en la que R7 es hidrógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquil C3-7-CmH2m-, alcoxicarbonil C1-6-CmH2m-, -CtH2t-COOH, -haloalquil C1-6-COOH, -(alcoxi C1-6)alquil C1-6-COOH, -alquil C1-6-O-alquil C1-6-COOH, -cicloalquil C3-7-CmH2m-COOH, -CmH2m-cicloalquil C3-7-COOH, hidroxi-CtH2t-, carboxiespiro[3.3]heptilo o carboxifenil-CmH2m-, carboxipiridinil-CmH2m-;
W es -CH2-, -C(alquil C1-6)2-, -O- o carbonilo;
n es 0 o 1;
m es 0-7;
t es 1-7;
o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2714110_T3.pdf
Compuestos de piracina para el tratamiento de enfermedades infecciosas.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 es heterociclilo, estando dicho heterociclilo insustituido o sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de (alquil C1-6)2aminocarbonilo, (alquil C1-6)2-morfolinilcarbonilo, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6-alquilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6, alquil C1-6(alquil C1-6-sulfonil)amino, alquil C1-6-aminocarbonilo, alquil C1-6-carbonilo, alquil C1-6-carbonilamino, alquil C1-6-imidazolilo, alquil C1-6-morfolinilcarbonilo, alquil C1-6-oxadiazolilo, alquil C1-6-oxazolilo, alquil C1-6-pirazolilo, alquil C1-6-sulfonilo, alquil C1-6-sulfonilamino, alquil C1-6-sulfonilalquilo C1-6, carbamoilo, ciano, dioxopirrolidinilo, haloalquilo C1-6, haloalquil C1-6-oxadiazolilo, halógeno, halopiperidinilcarbonilo,…
Derivados de 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.2]octan-4-ilo y 5-oxa-2-azabiciclo[2.2.1]heptan-4-ilo como moduladores de TAAR1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/04/2017). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: A61P25/00, C07D491/08, A61K31/5386.
Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que
----C---- es -CH2- o -CH2-CH2-;
X es -NH-, -C(10 O)NH- o -NHC(O)NH-;
Ar es fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene uno o dos átomos de N, seleccionado del grupo que consiste en piridinilo, pirimidinilo, pirazolilo o piracinilo;
R1 es halógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7, alcoxi C1-7 sustituido con cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-7 sustituido con halógeno o es cicloalquilo C3-6;
- - es -CH2-;
n es 0 o 1;
m es 0, 1 o 2;
o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable del mismo, todas las mezclas racémicas, todos sus correspondientes enantiómeros y/o isómeros ópticos.
PDF original: ES-2674800_T3.pdf
Antagonistas del receptor mineralocorticoide.
(18/01/2017) El compuesto de Formula IV:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es N o CRY;
cada RY es independientemente H o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con halo u OH; cada Rx es independientemente H, halo, OR, o alquilo C1-C6, dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, OR y alquilo C1-C6;
cada R es independientemente H, CF3, alquilo C1-C6 o arilo, dichos alquilo y arilo estan opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre halo, arilo y alquilo C1-C6;
R1 es:
1) heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros, dichos heteroarilo o heterociclilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres R5,
2) alquilo C1-C6, dicho alquilo esta…
6-Aminoácido heteroarildihidropirimidinas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por virus de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(21/12/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D409/14, C07D413/14, C07D417/14, A61P31/20, C07D403/06, A61K31/5355.
Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**
en las que:
R1 es alquilo C1-6 o trifluorometil-CxH2x-, en el que x es un valor entre 1 y 6,
uno de entre R2 y R3 es fenilo, que se encuentra sustituido una, dos o tres veces con alquilo C1-6, ciano o halógeno, y el otro es hidrógeno o deuterio,
R4 es fenilo, tiazolilo, oxazolilo, imidazolilo, tienilo o piridinilo, que se encuentra sustituido o no sustituido con alquilo C1-6, alquilsulfanilo C1-6, halógeno o cicloalquilo, en las que dicho alquilo C1-6 adicionalmente puede sustituirse opcionalmente con halógeno,
A es:**Fórmula**
que se encuentra sustituido o no sustituido con grupos seleccionados de entre alquilo C1-6, deuterio y halógeno, o sales farmacéuticamente aceptables, o enantiómeros o diastereómeros de los mismos.
PDF original: ES-2617906_T3.pdf
Antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
(17/08/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH u O;
Cada R1 es independientemente halo, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 u OR, en donde dichos alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3, CF2H o CN;
Cada R es independientemente H, alquilo C1-C6, CF3 o cicloalquilo C3-C10, en donde dichos alquilo y cicloalquilo están opcionalmente sustituidos con entre uno y tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF2H, CF3 o CN;
Cada R3 es independientemente halo, OR, alquilo C1-C6,…
Antagonistas del receptor de mineralocorticoides.
(03/08/2016) Un compuesto de Formula I:**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
X es NH u O;
Cada R1 es independientemente halo, CF3, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 u OR, en donde dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OR, CF3 o CN; Cada R es independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 o CF3 en donde dichos alquilo y cicloalquilo estan opcionalmente sustituidos con uno a tres grupos seleccionados entre halo, OH, alcoxi C1-C6, CF3 o CN; Cada Ra es independientemente H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C10 o CF3 en donde dichos alquilo, cicloalquilo…
4-Metil-dihidropirimidinas novedosas para el tratamiento y la profilaxis de la infección por el virus de la hepatitis B.
(04/05/2016) Compuestos de Fórmula I,**Fórmula**
donde,
R1 es alcoxicarbonilo C1-2 o ciano;
R2 es fenilo, que está sustituido por halógeno;
R3 es tiazolilo, tienilo, imidazolilo, isoxazolilo o piridinilo; que está no sustituido o sustituido por halógeno o alquilo C1- 6;
X es oxígeno o -NR7;
R4 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno; alquilo C1-6 y trifluoroalquilo C1-6; o
R4 y R5, junto con el átomo de carbono al cual se unen, forman un cicloalquilo de 3 a 7 miembros; o cuando X es -NR7, uno de R4 y R5 es hidrógeno o alquilo C1-6, y el otro uno con el átomo de carbono al cual se y - NR7, forman un anillo de pirrolidinilo, morfolinilo o piperidinilo, cuyo anillo está no sustituido o sustituido por flúor;
M es alcoxicarbonilo C1-6, carboxi, dialquilamino C1-6 alcoxicarbonilo C2-6,…
Compuestos aminoheteroarílicos como inhibidores de proteín quinasas.
(16/07/2014) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:
R1 está seleccionado entre arilo C6-12, y hetero arilo de 5-12 miembros, y cada hidrógeno en R' está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3;
R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, -S(O)mR4, -SO2NR4R5, -S(O)2OR4, -NO2, -NR4R5, - (CR6R7)nOR4, -CN, -C(O)R4, -OC(O)R4, -O(CR6R7)nR4, -NR4C(O)R5, -(CR6R7)nC(O)OR4, -C(≥NR6)NR4R5, -NR4C(O)NR5R6, -NR4S(O)pR5 o -C(O)NR4R5;
cada R4, R5, R6 y R7 es independientemente hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2- 12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros o heteroarilo de 5-12…
Compuesto de heteroarilamino inhibidores de proteín quinasas.
(18/04/2013) Un compuesto de fórmula 2 en la que: **Fórmula**
R1 está seleccionado entre arilo C6-12, heteroarilo de 5-12 miembros, cicloalquilo C3-12 o heteroalicíclico de 3-12 miembros; y cada hidrógeno en R1 está opcionalmente sustituido con uno o más grupos R3; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12 o arilo C6-12; R3 es halógeno, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, cicloalquilo C3-12, arilo C6-12, heteroalicíclico de 3-12 miembros, heteroarilo de 5-12 miembros, S(O)mR4, SO2NR4R5, S(O)2OR4, NO2, NR4R5, (CR6R7)nOR4, CN, C(O)R4, OC(O)R4, O(CR6R7)nR4, NR4C(O)R5, (CR6R7)nC(O)OR4,…
Derivados de triazolopirazina utiles como agentes anticancerosos.
(20/03/2012) Un compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en la que:
R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, Br, Cl, F, -O(CH2)nCH3, -NR10C(O)OR12, - (CR12R13)nNR10R11, -O(CH2)nOR10, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -S(O)2R10, -S(O)R10, -S(O)2NR10R11, -CF3, -CF2H, -NR10C(O)NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10S(O)2R11, -N(CH2)n(cicloalquilo C3-C8), -CN, - NO2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroaliciclilo de 3 a 8 miembros, heteroaliciclo de 3 a 8 miembros- (heteroaliciclo de 3 a 8 miembros), heterobiciclilo de 8 a 10 miembros, heteroarilo de 5 a 7 miembros, arilo C6-C10, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6 en los que alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8,…
AGONISTAS DEL RECEPTOR DE NIACINA, COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y PROCEDIMIENTOS DE TRATAMIENTO.
(08/06/2011) Se desvela un compuesto representado por la fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo en la que: X representa CH2, O, S, S(O), SO2 o NH, de tal forma que cuando X representa NH, el átomo de nitrógeno puede estar opcionalmente sustituido con R 6 , C(O)R 6 o SO2R 6 , en los que: R 6 representa alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos, 0-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: Oalquilo C1-3, OH, NH2, NHalquilo C1-3, N(alquilo C1 3)2, CN, Hetci, Arilo y HAR, estando además dichos Arilo y HAR opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos, 1-3 de los cuales son halo, y 0-1 de los cuales se seleccionan entre el grupo que consiste en: grupos OH, NH2, alquilo C1-3, alcoxi C1-3, haloalquilo C1-3 y haloalcoxi C1-3; cada uno de a y b es un número entero 1, 2 ó 3, de tal…