Formas de sales farmacéuticas de un inhibidor de la amino-oxidasa sensible a semicarbazida (SSAO).
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/06/2020). Solicitante/s: BenevolentAI Cambridge Limited. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.
Un compuesto seleccionado de:
mesilato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de (3S)-tetrahidrofuran-3-ilo, y
sulfato 1,5 hidrato de (4S)-4-isopropil-1,4,6,7-tetrahidro-5H-imidazo[4,5-c]piridina-5-carboxilato de(3S)-tetrahidrofuran- 3-ilo,.
PDF original: ES-2804155_T3.pdf
Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.
(14/08/2019) Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en:
4-{5-[3-(5-Fluoropiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]piridin-2-il}morfolina;
4-{5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
5-[3-(2,4-Difluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-N-(oxan-4-il)pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(6-metilpiridin-3-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(4-fluorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
N,N-Dietil-5-[3-(5-metilpiridin-2-il)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]pirimidin-2-amina;
4-{5-[3-(2-Fluoro-4-metilfenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
4-{5-[3-(4-Clorofenil)-3H-imidazo[4,5-c]piridin-2-il]-4-metilpiridin-2-il}morfolina;
…
Inhibidores de SSAO derivados de imidazo[4,5-c]piridina.
(07/08/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable, o N-óxido del mismo:**Fórmula**
en donde:
Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH-alquilo C1-4, -NH-halo-alquilo C1-4 o -alcoxilo C1-4;
Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, halo-alcoxilo C1- 4, -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo C1-4, o -NH-halo-alquilo C1-4;
R1 es un anillo de fenilo, o un anillo de heteroarilo de 5 o 6 miembros, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halo-alquilo C1-4, ciano-alquilo C1-4,…
Derivados de imidazo[4,5-c]piridina y pirrolo[2,3-c]piridina como inhibidores de SSAO.
(24/04/2019) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable o N-óxido del mismo:**Fórmula**
en donde:
Y se selecciona de hidrógeno, hidroxilo, -NH2, -NH alquilo(C1-4), -NH-halo-alquilo(C1-4) o alcoxi(C1-4);
Z se selecciona de hidrógeno, halógeno, hidroxilo, ciano, alquilo(C1-4), halo-alquilo(C1-4), alcoxi(C1-4), halo-alcoxi(C1-4), -CONH2, -SO2NH2, -NH2, -NH-alquilo(C1-4) o NH-halo-alquilo(C1-4);
R1 es un anillo fenílico, o un anillo heteroarílico de 5 o 6 miembros, en donde cualquiera de los anillos está optativamente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo(C1-4), halo alquilo(C1-4), ciano-alquilo(C1-4), un anillo cicloalquílico de 3 a 7 miembros, -OR5-, -NR6C(O)OR5,…
Antagonistas de receptores.
(19/12/2018) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptable: **Fórmula**
en donde:
R1 es -CONR3R4
X se selecciona entre radicales de fórmulas (A)-(F) inclusive, cualquiera de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de halógeno, ciano, nitro, alcoxi C1-4, y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a R1 y el enlace marcado ** está unido a Y: **Fórmula**
Y es un radical de fórmula (L) la cual está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados de flúor, hidroxilo, alquilo C1-4, alcoxi C1-4 y fluoroalcoxi C1-4, en donde el enlace marcado * está unido a X y el enlace marcado ** está unido a R2: **Fórmula**
n es 1 o 2 y R20 es hidrógeno o…
Inhibidores de amino oxidasa sensible a semicarbazida.
(06/05/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o N-óxido:**Fórmula**
en donde
R1 es fenilo o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de halógeno, ciano, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, alcoxi(C1-4)-alquilo(C1-4), hidroxialquilo C1-4, ciano-alquilo(C1-4), aminoalquilo C1-4, alquil(C1-4)-aminoalquilo(C1-4), di(alquilC1-4)-aminoalquilo(C1-4),
-NR4AR4B, -NR6C(O)OR5, -NR6C(O)R5, -NR6C(O)NR4AR4B, -C(O)NR4AR4B, -C(O)R5, -C(O)OR5, y
-NR6S(O)2R5;
R2 es -B-Q-[R3]n o -B-R3;
en donde n ≥ 1, 2, 3, o 4
B es un enlace, O, o alquileno C1-3;
Q es anillo de cicloalquilo C3-7 o heterocíclico…
Compuestos de 4,5,6,7-tetrahidroimidazo[4,5-c]piridina como inhibidores de SSAO.
(20/11/2013) Un compuesto de fórmula (I),
o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
R1 está seleccionado de:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-6, y
(c) -NR4AR4B;
R2 está seleccionado de:
(a) hidrógeno,
(b) alquilo C1-6,
(c) halo-alquilo C1-6,
(d) hidroxi-alquilo C1-6,
(e) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(f) halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(g) N(R4AR4B)-alquilo C1-6,
(h) -C(O)NR4AR4B, y
(i) -C(O)O-alquilo C1-6;
R3 está seleccionado de:
(a) alquilo C1-6,
(b) halo-alquilo C1-6,
(c) hidroxi-alquilo C1-6,
(d) alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(e) halo-alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
(f) N(R4AR4B)-alquilo…
Compuestos de imidazopiridina.
(20/05/2013) Un compuesto de la fórmula (I),
o una sal, solvato, hidrato, isómero geométrico, tautómero, isómero óptico o N-óxido de este farmacéuticamente aceptable, en donde:
E es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros;
A es alquileno C1-3, que está opcionalmente sustituido con alquilo C1-3;
cada R1 se selecciona de modo independiente del grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-4, fluoro-alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, fenilo, heteroarilo, -alquilen C0-4-OR3, -alquileno C0-4-SR3, - alquilen C0-4-NR4AR4B, N(R5)-alquilen C2-4-NR4AR4B,-C(O)R3, C(O)OR3, -C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)R5, - N(R5)C(O)NR4AR4B, -N(R5)C(O)OR5, -N(R5)S(O)2R5, -S(O)2NR4AR4B y -S(O)2R6, y donde cualquier residuo anular está opcionalmente…