Conjugado de anticuerpo y fármaco producido por la unión a través de un enlazador que tiene estructura hidrófila.
(19/02/2020) Un conjugado de anticuerpo y fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
está conjugado a un anticuerpo a través de un engarce, en el que la estructura de fármaco y engarce en el conjugado de anticuerpo y fármaco tiene una estructura seleccionada entre los siguientes grupos de estructura de fármaco y engarce:
- (Succinimid-3-il-N) -CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-DGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-KGGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)
- (NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-(CH2)5-C(=O)-N[-(CH2CH2-O)3-CH2CH2-OH]-CH2
- (C=O)-GGFG-NH-(CH2)3-C(=O)-(NH-DX),
- (Succinimid-3-il-N)-CH[-(CH2)2-COOH]-C(=O)-NH-(CH2)2-C(=O)-GG…
Enlazadores para conjugados de anticuerpo - fármaco.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED. Clasificación: A61P35/00, C07K16/28, A61K39/395, A61K31/48, A61K31/4745, A61K47/68.
Un compuesto representado por la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**.
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Conjugado de fármaco-anticuerpo dirigido contra HER2.
(15/10/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula: se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 a través de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:**Fórmula**
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-(CH2)n2-C(=O)-
mediante un enlace tioéter que se forma en un resto de enlace disulfuro presente en la parte de la bisagra del anticuerpo anti-HER2,
en la que
el anticuerpo anti-HER2 se une al extremo de L1, el compuesto antitumoral se une al grupo carbonilo del resto - (CH2)n2-C(=O)- con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de unión, en la que
n1 representa un entero de 0 a 6,
n2 representa un entero de 0 a 5,
L1 representa -(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n3-C(=O)-,
…
Conjugado de (anticuerpo anti-HER2)-fármaco.
(04/09/2019) Un conjugado de fármaco-anticuerpo en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
se conjuga con un anticuerpo anti-HER2 en form de una estructura seleccionada entre el siguiente grupo:
-CH2-C(=O)-NH-CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VK-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-cic.Hex -CH2-(N-li-3-diminiccuS)-S-CH2CH2-C(=O)-G GFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-C(=O)-CH2CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX ),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-VC-NH-CH2CH2CH2-C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CMe(-H) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH(-Me) -C(=O)-(NH-DX),
-(Succinimid-3-il-N)-CH2CH2CH2CH2CH2-C(=O)-GGFG-NH-CH2CH2C(-Me)2-C(=O)-(NH-DX),
…
Conjugado de anticuerpo - fármaco.
(11/04/2018) Un conjugado de anticuerpo - fármaco en el que un compuesto antitumoral representado por la siguiente fórmula:**Fórmula**
está conjugado con un anticuerpo por medio de un enlazador que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula:
-L1-L2-LP-NH-(CH2)n1-La-Lb-Lcen
el que el anticuerpo está conectado al extremo terminal de L1, el compuesto antitumoral está conectado al extremo terminal de Lc con el átomo de nitrógeno del grupo amino en la posición 1 como la posición de conexión, en el que
n1 representa un número entero de 0 a 6,
L1 representa-(Succinimid-3-il-N)-(CH2)n2-C(≥O)-,
-CH2-C(≥O)-NH-(CH2)n3-C(≥O)-,
-C(≥O)-cic.Hex…
Derivado de imidazotiazol que tiene estructura de anillo de prolina.
(02/04/2014) compuesto representado por la fórmula general o una sal del mismo:
en la que
Ar1 representa un grupo fenilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo ciano y un grupo alquilo C1-C6;
Ar2 representa un grupo fenilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo ciano, o un grupo piridilo que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 y un grupo ciano;
R1 representa un grupo alquilo C1-C6 que puede tener uno o más sustituyentes seleccionados de un átomo de halógeno, un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-C6, un grupo carbamoílo, un grupo amino, un grupo alcanoílo C1- C6 y un grupo ciano, un grupo alcanoílo…
(01/08/2012) Un compuesto representado por la fórmula general :
Q1-Q2-T0-N(R1)-Q3-N(R2)-T1-Q4 (I)
en la que
R1 y R2, independientemente el uno del otro, representan un átomo de hidrógeno, grupo hidroxilo, un grupo alquilo lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono o un grupo alcoxi lineal, ramificado o cíclico que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
Q1 representa un grupo heterocíclico condensado bicíclico o tricíclico, saturado o insaturado que se selecciona entre los grupos 5-metil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-ciclopropil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-carboximetil-4,5,6,7-10 tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo, 5-butil-4,5,6,7-tetrahidrotiazolo[5,4-c]piridin-2-ilo,…
(02/05/2012) Un compuesto que tiene una fórmula estructural estereoquímica, que incluye una sal del mismo, que es:
DERIVADOS SUSTITUIDOS DE VINILUREA Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE ACAT.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: SS PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Clasificación: C07C275/38, C07C275/40, C07C275/28, C07D295/18, C07D211/58, C07C317/42, C07C275/42, C07C323/44, C07C275/30, C07D295/20, C07C275/32.
SE DESCUBREN AQUI DERIVADOS DE VINILUREA SUSTITUIDOS REPRESENTADOS POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL : EN LA QUE R SUP,1} Y R SUP,3} SON INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, R SUP,2} ES UN GRUPO FENILO QUE PUEDE ESTAR SUSTITUIDO, O UN GRUPO CICLOALQUILO, Y LAS LINEAS ONDULADAS SIGNIFICAN QUE EL ESTADO DEL ENLACE PUEDE SER E O Z, CON LA CONDICION DE QUE SE EXCLUYEN LOS CASOS EN LOS QUE R SUP,1}, R SUP,2} Y R SUP,3} SON GRUPOS FENILO NO SUSTITUIDOS, Y R SUP,1} Y R SUP,2} SON GRUPOS FENILO NO SUSTITUIDOS Y R SUP,3} ES UN GRUPO 4 ETOXIFENILO, O SALES DE LOS MISMOS, Y MEDICAMENTOS QUE COMPRENDEN DICHOS DERIVADOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO UN METODO PARA PREVENIR Y TRATAR LA ARTERIOSCLEROSIS CON DICHO MEDICAMENTO. LOS DERIVADOS O SALES DE LOS MISMOS INHIBEN SELECTIVAMENTE Y DE FORMA INTENSA LA ACAT EN MACROFAGOS, Y SON EN CONSECUENCIA UTILES COMO AGENTES PROFILACTICOS Y TERAPEUTICOS PARA LA ARTERIOSCLEROSIS.
