Derivados de 4,6-diamino-pirimidina como inhibidores de Bmi-1 para el tratamiento del cáncer.
(08/07/2020) Un compuesto de Fórmula (III):
**(Ver fórmula)**
o una forma del mismo, en donde
R1 es heteroarilo bicíclico o heterociclilo bicíclico sustituido, en un miembro del anillo de átomos de carbono, con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R5, o en un miembro del anillo de átomos de nitrógeno, con un sustituyente de átomo de oxígeno para formar un N-óxido;
R3 es halo, hidrógeno, ciano, alquilo C1-8, amino, alquil C1-8-amino o (alquil C1-8)2-amino;
R4 es fenilo, opcionalmente sustituido con un, dos, tres o cuatro sustituyentes R6;
R5 se selecciona independientemente entre halo, alquilo C1-8, ciano, hidroxilo, nitro, oxo, ciano-alquilo C1-8, halo alquilo C1-8, hidroxil-alquilo C1-8, alcoxi…
Compuesto de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(04/12/2019). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Clasificación: A61P35/00, A61P27/02, C07D413/10, C07D271/06, C07D413/04, C07D271/12, A61K31/4245.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método para tratar la retinitis pigmentosa resultante de un codón de terminación prematuro en un paciente.
PDF original: ES-2770035_T3.pdf
Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(13/06/2018). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Clasificación: A61P35/00, C07D413/10, C07D271/06, C07D413/04, C07D271/12, A61K31/4245.
Un compuesto de fórmula:
**(Ver fórmula)** o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método de tratamiento de una distrofia muscular que es resultado de un codón de parada prematuro en un paciente.
PDF original: ES-2679108_T3.pdf
Procedimiento de preparación de formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.
(29/11/2017) Un procedimiento para preparar cristales en forma A del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico caracterizado por:
un patrón de difracción de rayos X de muestras en polvo que comprende al menos tres posiciones de pico (º2θ ± 0,2) cuando 5 se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionadas del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48;
donde el procedimiento comprende:
exponer un cristal en forma B a una humedad relativa de 79% a 60 ºC; o
…
Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(15/02/2017). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Clasificación: A61P35/00, C07D413/10, C07D271/06, C07D413/04, C07D271/12, A61K31/4245.
Un compuesto ácido 3-[5-(2-fluoro-fenil)-[1,2,4]oxadiazol-3-il]-benzoico, que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2624610_T3.pdf
Moduladores de la expresión de la proteína Bmi-1.
(07/09/2016) Un compuesto o una sal, hidrato, solvato, isómero geométrico, estereoisómero, racemato, enantiómero,
diastereómero, tautómero o polimorfo del mismo seleccionado entre:
N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,
N-(2,6-difluoro-4-metoxifenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,
N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,
4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)-N-(2,4,6-tribromofenil)tiazol-2-amina,
N-(2,6-dibromo-4-(2-metoxietoxi)fenil)-4-(2-metilimidazo[1,2-a]pirimidin-3-il)tiazol-2-amina,
4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metoxifenil)tiazo-1-2-amina,
4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dibromo-4-metilfenil)tiazol-2-amina,
4-(6-cloroimidazo[1,2-a]piridina-3-il)-N-(2,6-dicloro-4-metoxifenil)tiazo…
Formas cristalinas del ácido 3-[5-(2-fluorofenil)-[1,2,4]-oxadiazol-3-il]-benzoico.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Clasificación: C07D271/06, A61K31/4245.
Una forma cristalina del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
que tiene un patrón de difracción de rayos X que comprende al menos tres posiciones de pico (°2θ ± 0,2) cuando se mide usando la radiación Kα de Cu, seleccionada del grupo que consiste en 4,96, 6,39, 10,10, 11,54, 12,62, 12,81, 13,92, 14,16, 14,55, 14,88, 15,07, 15,58, 16,27, 16,61, 18,74, 18,94, 19,28, 19,94, 20,27, 20,74, 20,97, 21,22, 21,93, 22,58, 22,80, 23,00, 23,79, 24,14, 24,46, 25,44, 25,64, 26,07, 26,34, 26,74, 27,06, 27,79, 28,42, 29,09, 30,48.
PDF original: ES-2563958_T3.pdf
Compuestos de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
(19/11/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en donde:
Z es arilo sustituido diferente de 4-cianofenilo, heteroarilo sustituido o sin sustituir seleccionado entre triazolilo, tetrazolilo, oxadiazolilo, furilo, benzofuranilo, tiofenilo, benzotiofenilo, benzoisoxazolilo, benzoisotiazolilo, quinolinilo, pirrolilo, indolilo, oxazolilo, benzoxazolilo, bencimidazolilo, benzotiazolilo, isoxazolilo, pirazolilo, isotiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, triazinilo, cinnolinilo, ftalazinilo, quinazolinilo, benzoquinazolinilo o acridinilo, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, alquenilo sustituido o sin sustituir, heterociclo sustituido o sin sustituir seleccionado entre morfolinilo, pirrolidinonilo,…
Procedimiento para la preparación de ácidos 1, 2, 4-oxadiazol-benzoicos.
(27/05/2013) Un procedimiento para reparar un ácido 1,2,4-oxadiazol-benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo, que comprende las etapas de:
hacer reaccionar un éster metílico de ácido cianobenzoico con hidroxilamina;
acilación con un cloruro de halobenzoilo;
condensación; y
hidrólisis del éster metílico;
en el que cada etapa de la reacción se lleva a cabo en el mismo disolvente alcohólico.
Derivados de carbolina útiles en la inhibición de la angiogénesis.
(18/04/2013) Un compuesto de Formula (IV),
o una sal farmacéuticamente aceptable, racemato o estereoisómero del mismo;
en la que,
X es hidrógeno; un alquilo C1 a C6, opcionalmente sustituido con uno o más halógenos; un grupo hidroxilo; un halógeno; o un alcoxi C1 a C5, opcionalmente sustituido con un grupo arilo C6 a C10;
Ro es un halógeno; un ciano; un nitro; un sulfonilo, en el que el sulfonilo está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6 o un heterociclo de 3 a 10 miembros; un grupo amino, en el que el grupo amino está opcionalmente sustituido con un alquilo C1 a C6, -C(O)-Rb, -C(O)O-Rb, un sulfonilo, un alquilsulfonilo,…
COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASAS.
(05/05/2010) Un compuesto de la fórmula I:
INHIBIDORES DE QUINASAS TERMINALES C-JUN(JNK) Y OTRAS PROTEINAS QUINASAS.
(01/12/2008) Un compuesto de fórmula II: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, fórmula en la que: R 1 es seleccionado entre fenilo, ciclohexilo, piridilo, naftilo y quinoleinilo opcionalmente sustituidos; R es un grupo alifático o alifático sustituido C1 a C12; R 2 es seleccionado entre hidrógeno y -R; R 3 es seleccionado entre R, hidroxialquilo, alcoxialquilo, alquiltioalquilo, aminoalquilo, alquiaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo y ariloxialquilo; y G es hidrógeno o alquilo C1 - 3; en que cada átomo de carbono sustituible de dicho fenilo, ciclohexilo, piridilo, naftilo o quinoleinilo opcionalmente sustituido, incluyendo el anillo fusionado cuando está presente, está opcional e independientemente sustituido con halógeno, R, OR, SR, OH, NO2, CN, NH2, NHR,…
INHIBIDORES DE QUINASAS N-TERMINALES C-JUN (JNK) Y OTRAS PROTEINA QUINASAS.
(16/03/2008) Un compuesto de fórmula I o II: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: cada W se selecciona independientemente entre nitrógeno o CH; R 1 , R 2 y R 3 se seleccionan independientemente entre OH, OCH3, OCH2CH3, NHCOMe, NH2, NH (grupo alifático C1 - 4), N(grupo alifático C1 - 4)2, O(CH2)2morfolin-4-ilo, O(CH2)2NH2, O(CH2)2NH(grupo alifático C1 - 4), O(CH2)2N (grupo alifático C1 - 4)2, bromo, cloro o flúor; o (Ver fórmula) R 1 y R 2 o R 2 y R 3 se toman juntos para formar R 4 es un anillo fenilo, ciclohexilo, naftilo, piridilo, pirimidinilo, triazinilo, tiazolilo, tiadiazolilo, pirazolilo, isoxazolilo, indazolilo o bencimidazolilo sustituido; donde dicho anillo está sustituido con 1-2 grupos seleccionados…
INHIBIDORES DE QUINASAS N-TERMINALES C-JUN Y OTRAS PROTEINAS QUINASA.
(16/04/2007) Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A y B se seleccionan cada uno independientemente de N o CH; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de halógeno, CN, NO2, N(R)2, OR, SR o (T)n-R5; R3 se selecciona de un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3-6 miembros que tiene de uno a dos heteroátomos seleccionados inde- pendientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, fenilo o un anillo heteroarílico de 5-6 miembros que tiene de uno a tres heteroátomos se- leccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde dicho fenilo o anillo heteroarílico está opcionalmente substitui- do con un (T)n-Ar y de uno a dos R7; cada n se selecciona independientemente…
