Procedimiento para la preparación de monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6-(pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(26/06/2019). Solicitante/s: Bayer Pharma Aktiengesellschaft. Clasificación: C07D417/12, A61P9/10, A61P13/12, A61P9/04, C07K5/062, A61K47/64.
Monoclorhidrato de L-alanil-L-alaninato de 2-{4-[2-({[2-(4-clorofenil)-1,3-tiazol-4-il]metil}sulfanil)-3,5-diciano-6- (pirrolidin-1-il)piridin-4-il]fenoxi}etilo de fórmula (I) en forma cristalina de la modificación I**Fórmula**
caracterizado porque el difractograma de rayos X del compuesto muestra máximos de pico del ángulo 2 Theta en 6,5, 8,7 y 24,3, medido usando radiación K-alfa1 de cobre (1,5460 Å).
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Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(21/12/2016) Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula**
para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes…
Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros,
estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
Agonistas de adenosina A1 para el tratamiento del glaucoma y de la hipertensión ocular.
(24/02/2016) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A es oxígeno o azufre,
R1 es hidrógeno o un grupo de fórmula**Fórmula**
o
en la que
es la unión al átomo de oxígeno,
L1 es alcanodiílo (C2-C4) lineal,
L2 es alcanodiílo (C1-C3) lineal,
R5 y R8 son idénticos o diferentes y se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, metilo, propan-2-ilo, propan-1-ilo, 2-metilpropan-1-ilo, 1-metilpropan-1-ilo, butan-1-ilo, terc-butilo, fenilo, bencilo, p-hidroxibencilo, indol-3-ilmetilo, imidazol-4-ilmetilo, hidroximetilo, 2-hidroxietilo, 1-hidroxietilo, mercaptometilo, metiltiometilo, 2-mercaptoetilo, 2-metiltioetilo, carbamoílmetilo, 2-carbamoíletilo, carboximetilo, 2-carboxietilo, 4-aminobutan-1-ilo, 4-amino-3-hidroxibutan-1-ilo, 3-aminopropan-1-ilo,…
Profármacos de dipeptoides y su uso.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en los que
significa el punto de unión con el átomo de O respectivo,
L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal,
L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal,
R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…
Diarildihidropirimidinonas sustituidas con sulfonamida y sulfoximina y su uso.
(09/07/2014) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Z representa una agrupación de sulfonamida de la fórmula**Fórmula**
o representa una agrupación de sulfoximina de la fórmula**Fórmula**
en la que
* indica el punto de unión con el anillo de fenilo
RZ1
significa hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4),
amino, mono- o di-alquil (C1-C4)-amino, así como hasta tres veces con flúor,
RZ2
significa hidrógeno, cicloalquilo (C3-C6), heterociclilo de 4 a 6 miembros o heteroarilo de 5 o 6 miembros o
significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o dialquil (C1-C4)-amino, alquil (C1-C4)-carbonilamino, alcoxi (C1-C4)-carbonilamino, alquil (C1-C4)- sulfinilo, alquil (C1-C4)-sulfonilo,…
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(07/05/2014) Compuestos de fórmula (I)
en la que
R1 representa alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y
pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido…
Dicianopiridinas sustituidas con 2-alcoxi y su uso.
(07/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa arilo-(C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros,
pudiendo estar sustituidos arilo-(C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 o 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6),trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino,hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo,di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
1,4-Diaril-pirimidopiridazin-2,5-dionas y su uso.
(03/06/2013) Compuesto de fórmula (I)
en la que
A representa CH o N,
R1 representa hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, alquilo (C1-C6), difluorometilo, trifluorometilo, alcoxilo (C1-C6), difluorometoxilo, trifluorometoxilo, amino, mono- o di-alquil-(C1-C6)-amino
o
representa un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R6, -NH-C(≥O)-NHR6, -NH-SO2-R7 o -S(O)n-R8 en el queR6 significa hidrógeno o alquilo (C1-C6),
R7 significa alquilo (C1-C6),
R8 significa alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, monoodi-alquil-(C1-C4)-amino, hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6) o fenilo, o alquenilo(C2-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo,
pudiendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta dos veces, demanera igual…
Derivados de triazolopirimidina y tetrazolopirimidina como inhibidores de HNE para el tratamiento de EPOC.
(12/04/2013) Compuesto de fórmula (I)
en la que
A representa C-R6 o N, en el que
R6 significa hidrógeno, flúor o cloro,
Y representa C-R7 o N, en el que
R7 significa hidrógeno, alquilo (C1-C6), amino o un grupo de fórmula -NH-C(≥O)-R8 o -NH-SO2-R8,en el que
R8 representa alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C6) o fenilo,
pudiendo estar sustituido alquilo (C1-C6) con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6)o fenilo y hasta tres veces con flúor
y pudiendo estar sustituidos
los grupos cicloalquilo mencionados hasta dos veces, de manera igual o distinta, conalquilo (C1-C4) y hasta dos veces con flúor
así como
los grupos fenilo mencionados hasta dos veces, de manera igual…
Cianopiridinas condensadas y su uso.
(11/04/2013) Compuesto de fórmula (I),
en la que
el anillo Q representa un grupo de fórmula
en la que
* significa respectivamente el sitio de unión al átomo C2,
significa respectivamente el sitio de unión al átomo C3,
R3 representa hidrógeno o metilo,
R4 representa hidrógeno o metilo,
R5 representa hidrógeno o metilo,
X representa S u O,
R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros.
Arilimidazolonas y ariltriazolonas sustituidas como inhibidores de receptores de vasopresina.
(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A representa N o C-R4, en el que
R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino,
(ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual…
Pirrolo[2,3-B]- y pirazolo[3,4-B]piridinas sustituidas como ligandos del receptor de adenosina.
(24/04/2012) Compuesto de fórmula (I)
en la que o bien A representa CR4 o N, en el que R4 representa alcoxi (C1-C4) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C4) -aminocarbonilo o di-alquil (C1-C4) aminocarbonilo, y B representa NR5, en el que R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un sustituyente alcoxi (C1-C4) -carbonilo, X representa O o S, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6) -carbonilo, aminocarbonilo,…
4-(4-Ciano-2-tioaril)dihidropirimidinonas y su uso.
(07/03/2012) Compuesto de la fórmula (I) **Fórmula**
en la que
A y E representan los dos C-R7 o uno de los dos miembros de anillo A y E representa N y el otro representa C-R7, significando R7 en cada caso hidrógeno, flúor o cloro,
Z representa O o S,
n representa el número 0, 1 ó 2,
R1 representa alquilo (C1-C6) que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxi (C1-C4), amino, mono- o di-alquilamino (C1-C4), hidroxicarbonilo, aminocarbonilo, cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros o hasta cinco veces con flúor, o representa alquenilo (C2-C6), cicloalquilo (C3-C6), fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros, puediendo estar los grupos cicloalquilo (C3-C6) mencionados sustituidos hasta dos veces de forma igual o diferente con alquilo (C1-C4), hidroxilo y alcoxi (C1-C4) y los grupos fenilo y…
ARILOXAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.
(01/03/2012) Compuesto de fórmula (I)
en la que A representa O o S, R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) o hasta tres veces con flúor, o R1 y R2 están unidos entre sí y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano o de ciclobutano, R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C4), R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquilamino…