18 inventos, patentes y modelos de KROEPLIEN,BORIS
Derivados de imidazopiridazina como moduladores de la actividad de TNF.
(24/06/2020) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -O-, -CH2- o -C(O)-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7) o heterobicicloalquilo (C4-9),
…
Derivados de imidazopirimidina como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(24/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Clasificación: C07D487/04, A61P29/00, A61K31/5025.
Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa halógeno o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno o halógeno;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi;
R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y
R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.
PDF original: ES-2817051_T3.pdf
Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(17/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SPRL. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00.
Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2- o -CH(CH3)-;
Q representa -CH2-, -CH(OH)- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno, metilo, fenilo, aminocarbonilfenilo o aminocarbonilpiridinilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6 o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6) o alquilsulfoximinilo (C1-6); o R21 representa cicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6 e hidroxi;
R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y
R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.
PDF original: ES-2810774_T3.pdf
Derivados de imidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(03/06/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: C07D471/04, A61K31/437, A61P29/00, A61K31/444.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6 y
aminocarbonilo;
R11 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa halógeno o difluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno o halógeno.
PDF original: ES-2809536_T3.pdf
Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(04/03/2020) Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo, o un cocristal del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2- o -CH2O-;
Z representa hidrógeno; o Z representa alquilo C1-6 o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, oxo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquilendioxi C1-3, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo…
Derivados de benzotriazol como moduladores de la actividad del TNF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(22/01/2020). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: A61P15/00, C07D413/14, C07D403/14, C07D413/04, C07D249/18, A61K31/538.
Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo:
**(Ver fórmula)**
en donde
E representa -CH2;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, metilo y etoxicarboniletilo;
R15 representa difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
R21 representa hidroxi-alquilo (C1-6) o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), grupo que puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilsulfonilo C1-6, oxo y carboxi;
R22 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6; y
R23 representa hidrógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo o alcoxi C1-6.
PDF original: ES-2775535_T3.pdf
Derivados de imidazol tricíclicos condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(02/10/2019) Un compuesto representado por la fórmula (I) o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 1 o 2;
Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfoniloxi (C1-6), amino, alquil C1-6-amino, dialquilamino (C1-6), arilamino, alquilcarbonilamino C2-6, alquilsulfonilamino C1-6, formilo, alquilcarbonilo C2-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, heterocicloalquilcarbonilo C3-6, carboxi, alcoxicarbonilo…
Derivados de imidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(18/09/2019) Un compuesto representado por la fórmula (IIA), o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
R1 representa arilo, , heterocicloalquenilo C3-7, heteroarilo, cicloalquil (C3-7)-heteroarilbicicloalquil (C4-9)-heteroaril-, heterocicloalquil (C3-7)-heteroaril-, heterobicicloalquil (C4-9)-heteroaril- o espiroheterocicloalquil (C4-9)-heteroaril-, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, haloalquilo (C1-6), ciano, cianoalquilo (C1-6), nitroalquilo (C1-6), alquilo C1-6, trifluorometilo, trifluoroetilo, alquenilo C2-6, hidroxi, hidroxialquilo (C1-6), alcoxi C1-6, trifluoroetoxi, carboxicicloalquiloxi (C3-7), alquiltio C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilsulfonil (C1-6)-alquilo…
Derivados de bencimidazoles tricíclicos fusionados como moduladores de la actividad del TNF.
(04/09/2019) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en la que
n representa un número entero igual a 0 o 1;
X representa metileno, -S(O), oxígeno o azufre;
Z representa un enlace covalente, oxígeno, azufre, -NH, -NCH3, -N-(SO2)-CH3, -N-(CO)-CH3 o -N-(CO)-O-CH3; Y representa, arilo o heteroarilo, cualquiera de tales grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, nitro, alquilo C1-6, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi C1-6, difluorometoxi, trifluorometoxi, alquiltio C1-6, alquilsulfinilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6,…
Derivados de purina como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(28/08/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: A61P29/00, A61K31/52, C07D473/32.
Un compuesto de la fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2O-;
Z representa hidrógeno o metilo;
R11 representa morfolinilo;
R15 representa hidrógeno, flúor, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2751491_T3.pdf
Derivados de tetrahidrobencimidazol como moduladores de la actividad de TNF.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/08/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: A61P29/00, A61K31/4184, C07D235/12.
Un compuesto de fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-;
Q representa -CH(OH)-;
Z representa piridinilo;
R11 representa hidrógeno o halógeno;
R12 representa hidrógeno, fluoro, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, fluoro, cloro, metilo, trifluorometilo, metoxi, difluorometoxi o trifluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2752144_T3.pdf
Derivados heteroaromáticos bicíclicos condensados como moduladores de la actividad del TNF.
(14/08/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo:**Fórmula**
en donde
q es cero o 1;
A representa C-R2 o N;
G representa el residuo de un anillo heteroaromático de seis miembros seleccionado entre piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
E representa -O-, -CH2- o -CH(CH3)-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R2 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6 o difluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
…
Derivados de tetrahidroimidazopiridina como moduladores de la actividad TNF.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(10/07/2019). Solicitante/s: UCB Biopharma SRL. Clasificación: C07D471/04, A61K31/425.
Un compuesto de Fórmula (IIA) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
E representa -CH2-;
Q representa -CH2O-;
Z representa (oxo)oxazolidinilfenilo;
R11 representa hidrógeno;
R12 representa hidrógeno o halógeno;
R15 representa difluorometoxi; y
R16 representa hidrógeno, flúor, cloro, ciano, metilo, trifluorometilo, difluorometoxi o amino.
PDF original: ES-2743208_T3.pdf
Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(19/06/2019) Un compuesto de la fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa C-R2 o N;
Y representa un grupo de la fórmula (Ya):**Fórmula**
el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
E representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR5)- o -N(R5)-;
G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido; o un anillo heteroaromático de cinco miembros opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo; o un anillo heteroaromático de seis miembros opcionalmente sustituido seleccionado de piridinilo, piridazinilo,
pirimidinilo, pirazinilo y triazinilo;
el anillo aromático…
Derivados de pirazolopiridina como moduladores de la actividad de TNF.
(08/05/2019) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
en la que
E representa -CH2-;
Q representa -CH2-;
Z representa hidrógeno o metilo;
V representa C-R22 o N;
R12 representa hidrógeno, flúor, cloro, trifluorometilo, metilo o etoxicarboniletilo;
R15 representa hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, trifluorometilo, alcoxi C1-6, difluorometoxi o trifluorometoxi;
R16 representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6, trifluorometilo, difluorometoxi o amino;
R21 representa hidroxialquilo (C1-6); o R21 representa heterocicloalquilo (C3-7), pudiendo estar dicho grupo opcionalmente…
Derivados de imidazol y pirazol condensados como moduladores de la actividad de TNF.
(08/05/2019) Un compuesto de Fórmula (IIB-A), (IIB-B) o (IIB-C) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo:**Fórmula**
en donde
A representa C-R2 o N;
D representa C-R4 o N;
E representa -CH2- o -CH(CH3)-;
Y representa un grupo de Fórmula (Ya), (Yb), (Yc), (Yd), (Ye) o (Yf):**Fórmula**
el asterisco (*) representa el punto de unión al resto de la molécula;
Q representa -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -S(O)(NR6)-, -N(R6)-, -C(O)- o -C(R7a)(R7b)-;
G representa el residuo de un anillo de benceno opcionalmente sustituido;
o un anillo heteroaromático de cinco elementos opcionalmente sustituido seleccionado de furilo, tienilo, pirrolilo, pirazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo y triazolilo;
…
Derivados de imidazopiridina como moduladores de actividad de TNF.
(14/11/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucurónido del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula**
en la que
E representa -N(R5)-, -CH2-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH(OCH2CO2H)-, -CH(NH2)-, -CH(NHCOCH3)-, -CH(CO2H)-, -CH(CO2bencilo)-, -CH(CH3)- o -C(CH3)(OH)-;
Q representa -CH2-, -CH(CN)-, -CH(OH)-, -CH(OCH3)-, -CH2O-, -CH2N(R6)- o -CH2OCH2-;
Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo,…
Bencimidazoles moduladores de TNF-alfa.
(18/04/2018) Un compuesto de fórmula (IIB) o un N-óxido del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, o un derivado de glucuronida del mismo o un cocristal del mismo: **Fórmula**
en la que
E representa -N(R4)-, -CH2-, -CH(CH3)- o -CH(CH2CH3)-; Q representa -CH2-, -CH2O-, -CH2S- o -CH2OCH2-; Z representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, isobutilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclopentilo, ciclohexilo, oxociclohexilo, fenilo, bromofenilo, cianofenilo, nitrofenilo, metoxifenilo, difluorometoxifenilo, trifluorometoxifenilo, metilendioxifenilo, metilsulfonilfenilo, dimetilaminofenilo, acetilaminofenilo, metilsulfonilaminofenilo, carboxifenilo, aminocarbonilfenilo, metilaminocarbonilfenilo, dimetilaminocarbonilfenilo,…