10 inventos, patentes y modelos de KESTELEYN,BART,RUDOLF,ROMANIE
Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación viral del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(25/12/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61P31/14, A61K31/454, C07D209/12.
Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
una de sus formas estereoisoméricas, una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables que comprende un grupo indol mono- o disustituido; donde dicho compuesto se selecciona a partir del grupo en el que:
R1 es H, R2 es F o Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es F y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es F y R3 es H;
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F;
R1 es Cl, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es OCF3, R2 es H o OCH3 y R3 es H y
R1 es OCF3, R2 es H y R3 es CH3.
PDF original: ES-2778431_T3.pdf
Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(04/12/2019) Un compuesto seleccionado entre los siguientes compuestos 1-102:
Compuesto 1: (R)-4-(2-(sec-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 2: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-4-(2-(isopropilamino)-2-oxoacetil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 3: 4-(2-(tert-butilamino)-2-oxoacetil)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 4: N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-(3-metiloxetan-3-ilamino)-2-oxoacetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto 5: (R)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(1,1,1-trifluoropropan-2-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2- carboxamida;
Compuesto 6: (S)-N-(4-fluoro-3-metilfenil)-1-metil-4-(2-oxo-2-(tetrahidrofuran-3-ilamino)acetil)-1H-pirrol-2-carboxamida;
Compuesto…
Derivados de indol mono- o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/05/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P31/12, C07D209/42.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de estos, que comprende un grupo indol mono- o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde:
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es F y R3 es H o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2714074_T3.pdf
Indoles mono o disustituidos como inhibidores de la replicación del virus del dengue.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/04/2019). Solicitante/s: Janssen Pharmaceuticals, Inc. Clasificación: A61K31/404, A61P31/12, C07D209/42.
Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
una forma estereoisomérica, una sal, un solvato o un polimorfo farmacéuticamente aceptables de este, que comprende un grupo indol mono o disustituido; dicho compuesto se selecciona de un grupo donde
R1 es H, R2 es F y R3 es H, F o CH3;
R1 es F o CH3, R2 es OCH3 y R3 es H;
R1 es H, R2 es Cl y R3 es H o CH3;
R1 es F, R2 es H y R3 es CH3;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es Cl;
R1 es F, R2 es F y R3 es H;
R1 es H, R2 es OCH3 y R3 es CH3 o
R1 es CH3, R2 es H y R3 es F.
PDF original: ES-2711117_T3.pdf
Derivados de pirrolamida sustituidos con glioxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
(21/02/2018) Un compuesto de Fórmula (IA)**Fórmula**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, donde:
cada X representa independientemente CR7;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo constituido por hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2,
-CH2F, -CF3, -CN, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R4 es hidrógeno, alquilo C1-C3 o cicloalquilo C3-C4;
R5 es hidrógeno;
R6 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo constituido por O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más…
Derivados de carboxamida y su uso como medicamentos para el tratamiento de la hepatitis B.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(31/08/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: A61K31/445, A61K31/40, C07D207/16, C07D405/12, A61P31/20, C07D209/16.
Un compuesto de Fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero o una forma tautomérica de este, en la que:
**(Ver fórmula)**
cada uno de Ra, Rb, Rc, Rd, Re, Rf y Rg se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y metilo;
Rh es hidrógeno;
Ri es hidrógeno;
R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, fluoro, cloro, bromo, -CHF2, - CH2F, -CF3, -CN y metilo;
R6 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6 y un anillo saturado de 3-7 miembros que contiene opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en O, S y N, estando dicho alquilo C1-C6 o anillo saturado de 3-7 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en fluoro, alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con uno o más fluoro, -CN, OH;
R7 representa hidrógeno;
o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato de este.
PDF original: ES-2655518_T3.pdf
Métodos para la preparación de (3R,3aS,6aR)hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(18/05/2016). Solicitante/s: Janssen Sciences Ireland UC. Clasificación: C07D493/04, C07H15/04, C07D307/20.
Un método para la síntesis de (3R,3aS,6aR) hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol que tiene la estructura de fórmula ,**Fórmula**
que comprende las etapas de:
a) tratar el compuesto de la fórmula con una base y subsiguientemente con un ácido en presencia de metanol,**Fórmula**
en la que
P1 y P2 son cada uno independientemente un hidrógeno, un grupo protector de hidroxi o pueden formar juntos un grupo protector de diol vecinal,
R1 es alquilo, arilo o aralquilo;
resultando compuestos intermedios de fórmula ;**Fórmula**
b) epimerizar con ácido el compuesto intermedio de fórmula ß- en el compuesto intermedio de fórmula α- ;**Fórmula**
c) cristalizar con un compuesto intermedio disolvente de fórmula α- ; y**Fórmula**
d) reducir el compuesto intermedio de fórmula α- con un agente reductor adecuado y aplicar una reacción de ciclación intramolecular para obtener el compuesto de fórmula.
PDF original: ES-2587571_T3.pdf
5-Amino-4-hidroxipentoilamidas.
(25/02/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
en la que
R1 es halo, alcoxi de C1-4, trifluorometoxi;
R2 es un grupo de fórmula:**Fórmula**
R3 es un grupo de fórmula:**Fórmula**
o
R4 es un grupo de fórmula:**Fórmula**
n es 0 ó 1;
cada A es independientemente CH o N;
R5 y R6 son independientemente hidrógeno, alquilo de C1-4, o halo;
R7 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4;
R8 es alquilo de C1-4 o alcoxi C1-4-alquilo de C1-4;
cada R9 es independientemente alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino;
R10 es hidrógeno, alquilo de C1-4, ciclopropilo, trifluorometilo, alcoxi de C1-4, o dimetilamino;
R11 es hidrógeno o alquilo de C1-4;
sales de adición farmacéuticamente aceptables y solvatos farmacéuticamente aceptables de los mismos.
1-FENIL-1,5-DIHIDRO-PIRIDO[3,2-B]INDOL-2-ONAS 6,7,8,9-SUSTITUIDAS ÚTILES COMO AGENTES FARMACÉUTICOS ANTIINFECCIOSOS.
(09/02/2011) Un compuesto de fórmula (I): los N-óxidos, sales, sales de amonio cuaternario, y formas estereoisoméricas de las mismas,en la que n es 1, 2 ó 3; R1 es hidrógeno, ciano, halo, aminocarbonilo, hidroxicarbonilo, alquil C1-4-oxicarbonilo, alquil C1-4-carbonilo, mono- o di(alquil C1-4)aminocarbonilo, arilaminocarbonilo, N-(aril)-N-(alquil C1-4)aminocarbonilo, metanimidamidilo, N-hidroxi-metanimidamidilo, mono- o di(alquil C1-4)-metanimidamidilo, Het1 o Het2; X es un radical bivalente NR2, O, S, SO, SO2; R2 es: i) hidrógeno, alquilo C1-10, alquenilo C2-10, cicloalquilo C3-7, en el que dichos alquilo C1-10, alquenilo C2-10 y cicloalquilo C3-7, cada uno de forma individual e independiente,…
METODO PARA LA PREPARACION DE HEXAHIDROFURO(2,3-B)FURAN-3-OL.
(10/05/2010) Un método para la síntesis de hexahidro-furo[2,3-b]furan-3-ol de fórmula a partir de un compuesto intermedio de fórmula en donde P1 y P2 representan cada uno independientemente un hidrógeno, un grupo protector de hidroxi o pueden formar juntos un grupo protector de diol vecinal,