23 inventos, patentes y modelos de KEMPF, DALE J.
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(02/05/2018). Solicitante/s: ENANTA PHARMACEUTICALS, INC. Clasificación: C07D487/04, A61K38/00, A61K38/12.
Una composición farmacéutica, que comprende:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(ciclopropilsulfonil)-6-(5 -metilpirazino-2-carboxamido)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6- iloxi)-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2- a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carboxamida o una sal aceptable farmacéuticamente de esta en combinación con un portador o excipiente aceptable farmacéuticamente; y
(a) un agente antiviral o una sal aceptable farmacéuticamente de este; o
(b) un inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa o una sal aceptable farmacéuticamente de este;
en donde:
el agente antiviral comprende uno o más inhibidores de un objetivo en el ciclo de vida del VHC seleccionado del grupo que consiste en helicasa, polimerasa, metaloproteasa, CD81, ciclofilina NS5A y el sitio interno de entrada al ribosoma; y
el inhibidor de la citocromo P450 monooxigenasa es ritonavir.
PDF original: ES-2677644_T3.pdf
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(15/10/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la infección por VHC en un sujeto, donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)-O-R4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo…
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un método para producir un compuesto de fórmula I, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables del mismo, que comprende la etapa de reacción de un compuesto de fórmula II:**Fórmula**
donde,
J es -C(O)-;
A es heteroarilo opcionalmente sustituido; G es -E-R5;
donde E es -N(R3)S(Op)-; p es 2;
R5 es carbocíclico opcionalmente sustituido;
Cada R3es hidrógeno;
L está ausente;
j ≥ 1;
k≥ 3;
m ≥ 1; y
representa un enlace sencillo o un doble enlace carbono-carbono; y
LG es un grupo saliente,
con un compuesto de fórmula III:
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(23/04/2014) Un compuesto:
(2R,6S,13aS,14aR,16aS,Z)-N-(Ciclopropilsulfonil)-5,16-dioxo-2-(fenantridin-6-iloxi)-6-(pirazino-2-carboxamido)-1,2,3, 5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a-hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecino-14a-carbox amida, o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, para uso en el tratamiento de una por el VHC en un sujeto.
Inhibidores macrocíclicos de la serina proteasa de la hepatitis C.
(05/03/2014) Un compuesto de fórmula I o I':**Fórmula**
o una sal o éster del mismo farmacéuticamente aceptable,
donde:
J es -C(O)- u -O-C(O);
A es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, arilo, heteroarilo, heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo o carbocíclico C3-C10, y A está eventualmente substituido con uno o más R6;
cada R1 y R2 es independientemente seleccionado entre
(i) halógeno, hidroxi, amino, -CN, -CF3, -N3, -NO2, -OR4, -SR4, -SOR4, -SO2R4, -NR3R4, -C(O)OR4, -C(O)R4, -C(O)NR3R4 o -N(R3)C(O)R4;
(ii) heterocíclico de 5 a 10 átomos de anillo y eventualmente substituido con uno o más R7;
(iii) carbocíclico C3-C10…
Sulfonamidas inhibidoras de la proteasa de VIH.
(07/08/2013) Un compuesto que tiene la fórmula (V)**Fórmula**
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable, estereoisómero, éster, sal de un éster, o combinación de éstos, enel que
X es O, S o NH;
Y es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo o heteroarilalquilo;en el que cada R está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, -N(alquilo)2, -C(≥O)OH,-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es ORa, -OSO2Ra, -OSO3Ra, -OPO3Ra, -OC(≥O)C(H)(R1a)NRaRb o…
Profármacos de inhibidores de proteasa de VIH.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(06/05/2013). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61P35/00, C07F9/09, A61K31/661.
Un compuesto, en donde:
el compuesto corresponde en estructura a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en las fórmulas (I), (II) y(III):
en cuanto a A, L1, L2, R1, R2 y m:
A se selecciona del grupo que consiste en:
L1 es un enlace;
L2 es -(CR1R2)m;
m es 1;
R1 en cada presencia es alquilo C1-C12; y
R2 en cada presencia se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-C12;
R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo;
R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C12 y arilalquilo;
en cuanto a q, t, Ma y Mb:
q es 1 o 2;
t es 1 o 2.
PDF original: ES-2402552_T3.pdf
Sulfonamidas que inhiben la proteasa de VIH.
(26/02/2013) Un compuesto que tiene la formula (IIII)
o una forma de sal farmaceuticamente aceptable, estereoisomero, ester, sal de un ester, o una combinacion de losmismos, en la que
X es O, S o NH;
R es alquilo, alquenilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo oheteroarilalquilo;
en el que cada R esta sustituido con 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo,alquenilo, alquinilo, ciano, halo, formilo, nitro, hidroxi, alcoxi, -NH2, -N(H)alquilo, N(alquilo)2, -C(≥O)OH,
-C(≥O)Oalquilo, haloalquilo, hidroxialquilo y alcoxialquilo;
R1 es…
(10/10/2012) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal aceptable desde el punto de vista farmacéutico delcompuesto o tautómero, en donde el compuesto se selecciona del grupo que consiste en:
un compuesto que tiene la Fórmula II:
en donde:
R6 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y ciano;
R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y arilalquilo;
R25 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo;
R37 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, hidroxialquilo, y cicloalquilo;
R42 se selecciona del grupo que consiste en arilsulfanilo, heteroarilsulfanilo,…
Compuestos inhibidores de proteasa de VIH.
(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que:
el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II):
X es O;
R1 es alquilo;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo;
R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…
(12/04/2012) Un Compuesto, un tautómero del compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula I.
en la que:
W1, W2yW3son N yW4es C (R33); Zes-NR41-;
A es un carbociclilo C5-C6 o heterociclilo M5-M6, y está opcionalmente sustituido con uno o más R18, donde R18 se selecciona independientemente en cada aparición entre el grupo que consiste en halógeno, oxo, tioxo, hidroxi, mercapto, nitro, ciano, amino, carboxi, formilo, fosfato, azido, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -LS-O-RS, -LS-S-RS, -LS-C (O) RS, -LS-OC (O) RS, -LS-C (O) ORS, -LS-N (RSRS'), -LS-C (=NRS) RS', -LS-S (O) RS, -LS-SO2RS'-LS-C (O) N (RSRS'), -LS-N (RS) C (O) RS', -LS-C…
COMPUESTOS QUE INHIBEN LA PROTEASA DEL VIH.
(16/01/2012) Un compuesto de fórmula (II)
o una forma de sal farmacéuticamente aceptable o un estereoisómero de éste, en el que:
RA es N(H)C(O)R8, -O(Ra), -OC(O)ORa, -NRaRb, -N(Rb)S(O)2Ra, -N(Rb)alquiloN(Rb)S(O)2Ra, - N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)ORa, -N(Rb)alquiloN(Rb)C(O)NRaRb, -alquiloSRa, -alquiloS(O)Ra o - alquiloS(O)2Ra; R1 es alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo o heteroarilo; en el que cada R1 está sustituido con 0, 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en ciano, halo, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, hidroxi. alcoxi, -NH2, -N(H)(alquilo), -N(alquilo)2, -SH, -S(alquilo), - SO2(alquilo), -N(H)C(O)alquilo, -N(alquilo)C(O)alquilo,…
(20/04/2011) Un compuesto o una de sus formas salinas, estereoisómeros, o tautómeros farmacéuticamente aceptables, el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (Vb): R 1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxialquilo, alcoxi-carbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilalquilo, alquilsulfanilalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquinilo, arilo, arilalquenilo, arilalquilo, arilsulfanilalquilo, arilsulfonilalquilo, carboxialquilo, cianoalquilo, cicloalquenilo, cicloalquenilalquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquenilo, (cicloalquil)alquilo, formilalquilo, haloalcoxialquilo, haloalquilo, heteroarilo, heteroarilalquenilo,…
(09/12/2010) Un compuesto, un tautómero del compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o tautómero, donde el compuesto tiene la Fórmula II(a) o II(b), donde: 10 R 2 y R 3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxicarbonilo, y alcoxialquilaminocarbonilo; R 4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alcoxicarbonilo, y alcoxicarbonilalquilo; 15 R 7 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alcoxi, cicloalquilo, alcoxicarbonilalquilo, alcoxicarbonilalquilamino, cianoalcoxicarbonilalquilo, cianoalquilo, hidroxialquilo, morfolino, hidrazino, alquilaminoalcoxi, alcoxialquilamino, y arilo; R 9 se selecciona del grupo que consiste en arilalquilamino, N-[alquilarilamino(arilsulfanil)arilalquil]-N-[(alcoxicarbonil)alquil]…
COMPOSICION PARA INHIBIR LA PROTEASA DEL VIH.
(27/04/2010) Un compuesto de fórmula (I),
PROCEDIMIENTOS E INTERMEDIARIOS PARA LA PREPARACION DE INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07F5/02, A61P31/18, C07D417/12, A61K31/426, C07D303/36, C07D277/34, C07D277/28, C07D277/42, C07D413/12, C07D277/24, C07D263/32.
Una combinación de un compuesto que es (2S,3S,5S)-5-(N-(N-((N-metil-N-((2-isopropil-4-tiazolil)metil)amino)carbonil)-valinil)amino-2-(N-((5-tiazolil)-metoxicarbonil)amino-1,6-difenil-3-hidroxihexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un inhibidor de transcriptasa inversa.
INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/07/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07F5/02, A61P31/18, C07D417/12, A61K31/426, C07D303/36, C07D277/34, C07D277/28, C07D277/42, C07D413/12, C07D277/24, C07D263/32.
Una combinación de un Compuesto de Fórmula A1, en la que **(Fórmula)** R1 es 4-tiazolilo 2-monosustituido o 4-oxazolilo 2-monosustituido, donde el sustituyente es etilo o isopropilo, n es1, R2 es hidrógeno, R3 es isopropilo; R4 es fenilo; R5 es hidrógeno; R6 es hidrógeno; R7 es 5-tiazolilo, 5-oxazolilo, 5-isotiazolilo o 5-isoxazolilo; X es hidrógeno e Y es -OH, y Z es N(R8), donde R8 esmetilo, ounasal farmacéuticamente aceptable del mismo y otro inhibidor de proteasa retroviral.
USO DE RITONAVIR (MABT - 538) PARA MEJORAR LAS FARMACOCINETICAS DE FARMACOS METABOLIZADOS POR EL CITOCROMO P450 EN UN PROCEDIMIENTO PARA TRATAR EL SIDA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/05/2003). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K38/06.
SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA MEJORAR LAS FARMACOCINETICAS DE UN FARMACO QUE ES METABOLIZADO POR LA CITOCROMO P450 MONOOXIGENASA.
PRODUCTOS INTERMEDIARIOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/11/2002). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07D417/12, C07D303/36, A61K31/425, C07D277/28, C07D277/24.
SE PRESENTA UNA COMPOSICION INHIBIDORA DE PROTEASAS RETROVIRALES DE LA FORMULA (A) PARA SU USO EN COMBINACION CON OTROS AGENTES FARMACOLOGICOS ACTIVOS PARA EL TRATAMIENTO DE UN HUMANO INFECTADO POR EL VIH. TAMBIEN SE PRESENTAN PRODUCTOS INTERMEDIOS Y PROCEDIMIENTOS UTILES EN LA MANUFACTURA DEL COMPUESTO DE LA FORMULA (A).
COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEASA RETROVIRAL.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/10/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: A61K31/415, C07D207/26, C07D207/40, C07D263/22, C07D241/08, C07D233/32, C07D239/22, C07D239/10.
LA INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I), COMO INHIBIDOR DE LA PROTEASA DE VIH. SE DESCRIBEN ASIMISMO METODOS Y COMPOSICIONES PARA INHIBIR LA INFECCION POR VIH.
COMPONENTES INHIBIDORES DE PROTASA RETROVIRAL.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/10/1998). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07D303/04, C07D303/36, C07D213/40, C07D211/44, C07D295/26, C07D215/14, C07D211/34, C07D213/56, C07D215/18, C07D295/145, C07D303/23.
UN COMPONENTE INHIBIDOR DE PROTASA RETROVIRAL DE LA FORMULA A-X-B O SU SAL ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE, SUS PRODUCTOS O ESTERES, EN DONDE X ES UN GRUPO ENLAZADOR; A ES AMINO SUSTITUIDO, CARBONIL SUSTITUIDO, IMINO FUNCIONALIZADO, ALQUIL FUNCIONALIZADO, ACIL FUNCIONALIZADO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO; Y B ES CARBONIL SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO; AMINO SUSTITUIDO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, IMINO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ALQUIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, ACIL FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO, HETEROCICLICO FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO O ALQUIL(HETEROCICLICO) FUNCIONALIZADO INDEPENDIENTEMENTE DEFINIDO COMO EN ESTO.
COMPUESTOS QUE INHIBEN LAS PROTEASAS RETROVIRALES.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/02/1997). Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Clasificación: C07F5/02, C07D417/12, A61K31/425, A61K31/42, C07D277/28, C07D277/42, C07D413/12, C07D277/24, C07D263/32, C07D275/02, C07D261/08.
DESCUBRIMIENTO DE UN COMPUESTO INHIBIDOR DE LA PROTEASA RETROVIRAL DE FORMULA (A).
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/01/1996). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOT LABORATORIES. Clasificación: C07D417/12, C07D213/40, C07D277/28, C07D277/42, C07D213/30, C07D213/56, C07D277/30, C07D295/20, C07K5/06226.
UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 2,5-DIAMINO-3-HIDROXIHEXANOS SUSTITUIDOS, UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES. EL PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) (X ES -CH(OH)CH 2 -) COMPRENDE LA REACCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II) CON UN PUESTO DE FORMULA (III) O UN DERIVADO ACTIVO DEL MISMO, SEGUIDO DE REACCION DEL PRODUCTO RESULTANTE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) SON UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS RETROVIRALES, ESPECIALMENTE COMO INHIBIDORES DE PROTEASAS VIH. CONSECUENTEMENTE ESTOS COMPUESTOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES RETROVIRALES, ESPECIALMENTE INFECCIONES DE VIH. *FIG*.
