Inhibidores de serina proteasa de tipo tripsina, su preparación y uso como inhibidores selectivos de los factores de coagulación IIa y Xa.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(27/09/2017). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Clasificación: C07K5/06, A61K38/05, C07D207/16, A61P9/00, C07D405/12, C07D401/12, C07D403/12, A61K38/00, A61P7/06, C07D205/04, C07D211/60, C07K5/078, C07D295/192, C07K5/072.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables;
en donde:
n es un número entero entre 1 y 2 inclusive;
m es un número entero entre 0 y 2 inclusive;
X se selecciona del grupo que consiste en CH o N;
R1 se selecciona del grupo que consiste en -CH2NH2, y
R2 se selecciona del grupo que consiste en -H, -OH, -NH2 y acetilo;
R3 se selecciona del grupo que consiste en -H, benciloxicarbonilo y bencilsulfonilo; y
R4 se selecciona del grupo que consiste en -OH,
en donde p es un número entero entre 0 y 2 inclusive, Y se selecciona del grupo que consiste en -O-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, metileno, -CH(OH)-, -CH(NH2)-, -CH(CH2-OH)-, -CH(CH2-NH2)- o -N(R6)-, R5 se selecciona del grupo que consiste en -H o un alquilo (C1-C3) simple y R6 se selecciona del grupo que consiste en -H; un alquilo (C1-C3) simple o un acilo (C1-C3) simple.
PDF original: ES-2654440_T3.pdf
Inhibidores de serinproteasa de tipo tripsina y su preparación y uso.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(30/03/2016). Solicitante/s: THE MEDICINES COMPANY (LEIPZIG) GMBH. Clasificación: A61K31/445, A61P7/04, C07D401/12, C07D211/26, A61K31/4545, C07D211/18.
Un compuesto que tiene la siguiente fórmula**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X se selecciona del grupo consistente en H, CO2H y CO2R'; n oscila de 0 a 3 y R se selecciona del grupo consistente en fenilo, piridilo, tetrazolilo y piperidinilo; en la que R puede estar no sustituida o puede estar sustituida con uno o más sustituyentes seleccionados del grupo consistente en halógeno, R', OR', SR', S≥(O)R', S(≥O)2R', S(≥O)2NHR', S(≥O)2NR'2, CN, NH2, NHR', NR'2, NHS(≥O)2R', NHC(≥O)R', NHC(≥O)OR', NHC(≥O)NHR', NHC(≥O)NR'2, C(≥O)R', C(≥O)CH2OR', CO2R', C(≥O)NHR' y C(≥O)NR'2; en los que, cuando R es piridilo, puede ser N-óxido de piridina y en los que cada R' es independientemente CF3 o alquilo inferior C1 a C4 o cicloalquilo.
PDF original: ES-2569983_T3.pdf
Compuestos espiro-imidazo.
(15/03/2013) Un compuesto de fórmula general
en la cual
R es deuterio, halógeno o hidrógeno;
a) R1 es en cada caso hidrógeno, y R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmulao
b) R1' y R1' son conjuntamente un radical de la fórmula
y R1' es en cada caso hidrógeno,
y tanto para a) como para b):
A1 y A2 son dos átomos de anillos orto, y A es arilo o heterociclilo, cuyos radicales pueden estarsubstituidos por 1-4 alcoxi de C1-C8, alcoxicarbonilo de C1-C8, alquilo de C1-C8, alquilcarbonilo deC0-C8, alquilsulfonilo de C1-C8, arilo opcionalmente substituido, aril-alcoxicarbonilo de C0-C4, ciano,halógeno, heterociclilo opcionalmente substituido, hidroxi, nitro, óxido, oxo, tri-alquilsililo de C1-C4,trifluorometoxi o trifluorometilo
(21/02/2011) Compuesto de la fórmula (I) o (II) **Fórmula** donde R es alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8- sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado, carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente O-C1-8 alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo C1-8 o heterociclilcarbonil-alquilo C0-8 o R es un alquenilo C2-8, alquilo C1-8, alquinilo C2-8, alquilo C0-8-carbonil-amino-alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8-alquilo C0-8, alquilo C1-8-sulfonil-alquilo C1-8, opcionalmente N-mono- o N,N-di-C1-8 alquilado carbamoil-alquilo C0-8, opcionalmente OC1- 8-alquilado carboxil-alquilo C0-8, opcionalmente N y/o N' mono-, di- o tri-C1-8 alquilado ureido-alquilo…
(17/02/2011) Un compuesto de la formula general **Fórmula** en el que R es deuterio, halogeno o hidrogeno; R1 es aril-alquilo C0-C4 o heterociclil-alquilo C0-C4, cuyos radicales se pueden sustituir por 1- 4 alcoxi C1-C8, alcoxicarbonilo C1-C8, alquilo C1-C8, alquilcarbonilo C0-C8, alquilsulfonilo C1-C8, arilo opcionalmente sustituido, aril -alcoxicarbonilo C0-C4, ciano, halogeno, heterocicliclo no sustituido o sustituido, hidroxi, nitro, oxido, oxo, tri- alquilsililo C1-C4, trifluorometoxi o trifluorometilo; por lo cual el heterociclilo representa un sistema de anillo monociclico saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 4 a 8 miembros, un sistema de anillo biciclico de saturado, parcialmente saturado o insaturado, de 7 a 12 miembros y tambien…
AMIDAS DE ACIDO ALCANOICO SUSTITUIDAS POR O-HETEROCICLOS SUSTITUIDOS.
(08/10/2010) El uso de cualquiera de los compuestos de fórmulas (I) a (IV):
5-Amino-4-hidroxi-2-isopropil-7-[4-metoxi-3-(3-metoxipropoxi)bencil]-8-metil-N-(tetrahidrofuran-2(R)-ilmetil)nonamida de fórmula (I):
(12/07/2010) Un compuesto de la fórmula general
DERIVADOS DE 5-AMINO-4-HIDROXI-7-(IMIDAZO (1,2-A)PIRIDIN-6- ILMETIL)-8-METIL-NONAMIDA Y COMPUESTOS RELACIONADOS COMO INHIBIDORES DE LA RENINA PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSION.
(16/11/2009) Un compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** o su sal o un compuesto en el cual uno o más átomos son reemplazados por sus isótopos no radioacivos estables, en particular su sal farmacéuticamente estable; en el cual X es -CH2-; R1 es un radical heterocíclico insaturado mono hasta tetrasustituido, mono o bicíclico, que tiene de 1 a 4 átomos de nitrógeno, donde los sustituyentes de dichos radicales son seleccionados de forma independiente el uno del otro del grupo que consiste de acetamidinil-alquilo C1-6, 3-acetamidometilpirrolidinil, acil-alcoxi C1-6-alquilo C1-6, (N-acil) - alcoxi C1-6 - alquilamino C1-6, alcanoilo C1-6, alcanoiloxi C1-6, alquenilo C2-6, alqueniloxi C2-6, alqueniloxi C2-6 - alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 - alcoxi C1-6 - alquilo C1-6, alcoxi…
PIPERIDINAS 4-FENIL SUSTITUIDAS PARA USO COMO INHIBIDORES DE RENINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/06/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: NOVARTIS AG. Clasificación: A61K31/445, A61P9/12, C07D413/12.
Compuesto de la fórmula **(Ver fórmula)** y su sal, de preferencia su sal farmacéuticamente aceptable, en donde R 1 es alcanoiloxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxi C1 - 8 de cadena lineal-alcoxi C1 - 8 de cadena lineal, alcoxicarbonilamino C1 - 8 de cadena lineal, alquilcarbonilamino C0 - 8 de cadena lineal, amino o hidroxi opcionalmente N-mono- o N,N-di-alquilado C1 - 8 u omega-hidroxi-alquilo C1 - 8 de cadena lineal.
