Derivados heterocíclicos fusionados como moduladores de S1P.
(20/09/2017) Un derivado heterocícliclo fusionado de fórmula (I)**Fórmula**
donde la fórmula (I) se selecciona entre las fórmulas A, B, C, D y E:**Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre
ciano,
alquenilo (2-4C), alquinilo (2-4C), alquilo (1-4C), cada uno sustituido opcionalmente con CN o uno o más átomos fluoro,
cicloalquilo (3-6C), cicloalquenilo (4-6C) o un grupo bicíclico (8-10C), cada uno sustituido opcionalmente con halógeno o alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro,
fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, ciano, alquilo (1-4C) sustituido opcionalmente con uno o más átomos fluoro, alcoxi (1-4C) sustituido opcionalmente…
Derivados de aminas espirocíclicas como moduladores de S1P.
(12/10/2016) Un derivado de amina espiro-cíclica de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 se selecciona de ciano, (2-4C)alquenilo, (2-4C)alquinilo, (1-4C)alquilo cada uno opcionalmente sustituido con CN o uno o más átomos de fluoro, (3-6C)cicloalquilo, (4-6C)cicloalquenilo o un grupo (8-10C)bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno o (1-4C)alquilo,
fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, ciano, (1-6C)alquilo opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, (1-6C)alcoxi opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, di(1-4C)alquilamino y (3- 6C)cicloalquilo…
Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(25/05/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde:
- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo,
- R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NH2, NHalquilo de C1-4,
N[alquilo de C1-4]2, OH, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,
R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados 'a' y 'b' forman un anillo cicloalquilo de C5-8,…
Derivados (tio)morfolino bisarilo como moduladores S1P.
(13/04/2016) Un derivado (tio)morfolino bisarilo de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es un sustituyente arilo seleccionado de
fenilo, piridilo, pirimidinilo, bifenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente se selecciona de halógeno, alquilo (1-6C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, alcoxi (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, dialquilamino (1-4C),-SO2- alquilo (1-4C),-CO-alquilo (1-4C),-CO-O-alquilo (1-4C) y-NH-CO-alquilo (1-4C), o sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o morfolinilo, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo…
Derivados de arilsulfonilpirazolina carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(27/01/2016) Un compuesto de fórmula : **Fórmula**
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido o una sal farmacológicamente aceptable de cualquiera de los anteriores, donde:
- R1 se selecciona de hidrógeno o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o un grupo hidroxilo,
- R2 y R3 se seleccionan de manera independiente entre hidrógeno, un grupo hidroxilo o un grupo alquilo de C1-4, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes Q, seleccionados independientemente entre: halógeno, alquilo de C1-4, alquenilo de C1-4, alquinilo de C1-4, CF3, NR2, NRalquilo de C1-4, N[alquilo de C1-4]2, OR, ≥O, O-alquilo de C1-4, o OCF3, o,…
Derivados de (tio)morfolina como moduladores de S1P.
(26/02/2014) Derivado de (tio)morfolina de fórmula (I) **Fórmula**
donde
R1 se selecciona entre
ciano,
alquinilo (C2-4),
alquilo (C1-4),
cicloalquilo (C3-6),
cicloalquenilo (C4-6),
bicicloalquilo (C6-8), grupo bicíclico (C8-10), cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (C1-4),fenilo, bifenilo, naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionadosindependientemente entre halógeno, alquilo (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor,alquinilo (C2-4), alcoxi (C1-4) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de flúor, amino, dialquil (C1-4)amino, -SO2-alquilo (C1-4), -CO-alquilo (C1-4), -CO-O-alquilo (C1-4), -NH-CO-alquilo (C1-4) y cicloalquilo(C3-6),
fenilo sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o heterociclo…
Derivados de sulfonilpirazolina-1-carboxamidina como antagonistas de 5-HT6.
(04/04/2012) Compuesto de fórmula :
o un tautómero, estereoisómero, N-óxido, o una sal, hidrato o solvato farmacológicamente aceptable de cualquiera de los precedentes en la que:
- R1 representa hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno,
- R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, un grupo alquilo(C1-4) no sustituido, un grupo alquilo(C1-4) sustituido con uno o más átomos de halógeno, o
R1 y R2, conjuntamente con los átomos de carbono marcados `a' y `b' forman un anillo cicloalquilo C5-8, o
R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman un anillo cicloalquilo C3-8, o
R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono marcado `b' forman…
DERIVADOS DE OXIMA DE PIPERAZINA QUE TIENEN ACTIVIDAD COMO ANTAGOSNISTAS DEL RECEPTOR NK-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: SOLVAY PHARMACEUTICALS B.V.. Clasificación: A61K31/495, A61P1/00, C07D403/14, C07D403/06.
Compuestos de la fórmula general **(Fórmula)** en la que: X representa fenilo o piridilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes del grupo CH3, CF3, OCH3, halógeno, ciano y 520 CF3-tetrazol-1-ilo Y representa 2- ó 3-indolilo, fenilo, 7-aza-indol-3-ilo o 3-indazolilo, 2-naftilo, 3-benzo[b]tiofenilo o 2-benzofuranilo, grupos que pueden estar sustituidos con uno o más halógenos o alquilos (125 3C) n tiene el valor 0-3 m tiene el valor 0-2 R1 representa NH2, NH-alquilo (1-3C), dialquilo (1-3C)N, morfolino o morfolino sustituido con uno o dos grupos metilo y/o metoximetilo, tiomorfolino, 1, 1-dioxotiomorfolino, 2-, 3- ó 4-piridilo o 4-CH3-piperazinilo R2 es hidrógeno, alquilo (1-4C) o fenilo, o R2 junto con (CH2)m en el que m es 1, y los átomos intermedios de carbono, nitrógeno y oxígeno forma un grupo isoxazolilo o 4, 5-dihidroisoxazolilo , R3 y R4 representan independientemente hidrógeno o metilo, o R3 y R4 juntos son oxígeno, y sus sales fisiológicamente aceptables.
