Derivados (tio)morfolino bisarilo como moduladores S1P.
Un derivado (tio)morfolino bisarilo de la fórmula (I)**Fórmula**
en donde
R1 es un sustituyente arilo seleccionado de
fenilo,
piridilo, pirimidinilo, bifenilo y naftilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente se selecciona de halógeno, alquilo (1-6C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, alcoxi (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, amino, dialquilamino (1-4C),-SO2- alquilo (1-4C),-CO-alquilo (1-4C),-CO-O-alquilo (1-4C) y-NH-CO-alquilo (1-4C), o sustituido con fenoxi, bencilo, benciloxi, feniletilo o morfolinilo, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (1-4C), y
grupo (8-10C) bicíclico, heterociclo bicíclico, cada uno opcionalmente sustituido con alquilo (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro u oxo;
A se selecciona de-CO-,-NH-,-O-,-S-,-SO- o-SO2-;
la estructura de anillo B opcionalmente contiene un átomo de nitrógeno;
R2 es H, alquilo (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, alcoxi (1-4C) opcionalmente sustituido con uno o más átomos de fluoro, o halógeno; y
R3 es alquileno (1-4C)-R6 en donde el grupo alquileno se puede sustituir con (CH2)2 para formar una unidad estructural ciclopropilo o con uno o más átomos de halógeno, o R3 es cicloalquileno (3-6C)-R5 o-CO-CH2-R6, en donde R6 es- OH,- PO3H2,-OPO3H2,-COOH,-COOalquilo (1-4C) o tetrazol-5-ilo;
R4 es H o alquilo (1-4C);
R5 es uno o más sustituyentes independientemente se selecciona de H, alquilo (1-4C) u oxo;
W es-O-,-S-,-SO- o-SO2-;
o una sal farmacéuticamente aceptable, un solvato o hidrato del mismo, con la condición que el derivado de la fórmula (I) no es 2-[4-(4-clorofenoxi)-2-cloro-fenil]-4- morfolinoetanol.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/061590.
Solicitante: ABBVIE B.V.
Nacionalidad solicitante: Países Bajos.
Dirección: Wegalaan 9 2132 JD Hoofddorp PAISES BAJOS.
Inventor/es: IWEMA BAKKER, WOUTER, I., BRONGER,RAYMOND.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5375 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › 1,4-Oxazinas, p. ej. morfolina.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D265/30 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 265/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros que tienen un átomo de nitrógeno y un átomo de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › no condensadas con otros ciclos.
- C07D295/15 C07D […] › C07D 295/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina de al menos cinco miembros, ciclos aza-3 biciclo [3.2.2] nonano, piperazina, morfolina o tiomorfolina, que tienen solamente átomos de hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo. › a una cadena acíclica saturada.
- C07D413/10 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
PDF original: ES-2570744_T3.pdf
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