9 inventos, patentes y modelos de IMASE,Hidetomo

(05/11/2019) Un método para convertir un polipéptido modificado con cetona en un polipéptido modificado con oxima, en el que el método comprende poner en contacto el polipéptido modificado con cetona con un grupo de fórmula R-O-NH2 en presencia de una promotor de amina y a una concentración de polipéptido de al menos 1 mg/ml, en el que el grupo de fórmula R-O-NH2 es un compuesto de fórmula H2N-O-L-PL, donde L representa un conector y PL representa un grupo de carga y en el que el polipéptido modificado con cetona se prepara convirtiendo un polipéptido que comprende un enlace disulfuro reducible en un polipéptido modificado con cetona que comprende un grupo de fórmula [PP]-S-CH2-C(=O)-…

(27/03/2019) Un método para formar un conjugado de proteína-carga a partir de una proteína que comprende al menos dos restos de cisteína, donde el método comprende: a) poner en contacto la proteína con un compuesto de fijación funcionalizado en condiciones donde el compuesto de fijación funcionalizado reacciona con dos grupos tiol libres en la proteína para formar una proteína activada que tiene los dos grupos tiol unidos covalentemente juntos por una fijación funcionalizada, en el que el compuesto de fijación funcionalizado es un derivado de dihaloacetona, y la fijación funcionalizada es -CHR-C(=Z)- CHR-, donde Z es O, y cada R es independientemente…

(13/11/2015) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** en donde: A es fenilo, naftilo o benzofuranilo; R1 para cada presencia, es independientemente halógeno, C1-6-alquilo, C3-7-cicloalquilo, C1-6-alcoxi, S-C1-6-alquilo, - SC6- 10-arilo, C6-10-arilo, C6-10aril-C1-6-alquiloxi, heteroarilo, heterociclilo, C6-10ariloxi, heteroariloxi, heterocicliloxi, ciano, NRaRb, nitro, C(O)-C1-6-alquilo, C(O)O-C1-6-alquilo, C(O)O-C6-10arilo, C(O)O-heteroarilo, C(O)NRaRb,NRaC(O)- C1-6-alquilo, NRaC(O)-C6-10-arilo, NRaC(O)-heteroarilo, NRa-heterociclilo, carboxi, sulfonilo, sulfamoilo o sulfonamido, en el que cada alquilo, alcoxi, arilo, heteroarilo y heterociclilo son opcionalmente sustituidos con halo, C1-6-alquilo, C1-6-alcoxi, hidroxi, halo-C1-6-alquilo, C6-10-arilo, heteroarilo, C6-10-ariloxi o C3-7cicloalquilo;…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula*+ en donde R1 es cicloalquilo, heterociclilo, arilo, alquilo-O-C(O)-, alcanoilo, o alquilo, en donde cada cicloalquilo,heterociclilo o arilo está opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados a partir de alquilo, arilo,haloalquilo, hidroxilo, halógeno, nitro, carboxilo, tiol, ciano, HSO3-, cicloalquilo, alquenilo, alcoxi, cicloalcoxi,alqueniloxi, alquil-O-C(O)-, alcanoilo, carbamoilo, alquil-S-, alquil-SO-, alquil-SO2-, amino, mono o di-sustituido(alquil, cicloalquil, aril, y / o aril-alquil-)amino, H2N-SO2-, o heterociclilo, y en donde cada alcanoilo, alquil-O-C(O)-,alquilo, alcoxi, o heterociclilo está opcionalmente…

(17/10/2013) Un compuesto seleccionado del grupo consistente de: (4-carboximetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ex. 4-9); 3-metil-oxetan-3-ilmetil éster del áÁcido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 9); 4-etoxicarbonilmetil-ciclohexilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico (Ej 7-12); 3-etil-oxetan-3-ilmetil éster del ácido (2R,4S)-4-{(3,5-Bis-trifluorometil-bencil)-[5-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-pirimidin-2-il]-amino}-2-etil-pirrolidin-1-carboxílico…

(07/08/2013) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es un alquilo (C1-C7)-O-C(O)-, (C1-C7)alcanoilo o heteroarilo, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilo (C1-C7)amino, alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de hidroxi o alcanoil (C1-C7); y en donde Heterociclilo es un grupo monocíclico saturado o insaturado, aromático o no aromático, de 4 a 7 miembros, que tiene 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de átomos de nitrógeno, átomos de oxígeno y átomos de azufre, sonde los heteroátomos de nitrógeno y azufre pueden ser también oxidados opcionalmente;…

(21/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I) : en donde, R1 es un alquilo (C1-C7) -O-C (O) -, o heteroarilo de 5-o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heteroarilo es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino (C1-C4), alcoxi (C1-C7), o heterociclilo de 5- o 6-miembros que tiene de 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de N, O o S, en donde dicho heterociclilo además es opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4), alcanoilo (C1-C7) o hidroxi; R2 es un alquilo (C1-C7); R3 es HO (O) C-R9-O-C (O) -; R4 es un alquilo (C1-C7) o fenilo-alquilo (C1-C4), en donde dicho fenilo es opcionalmente sustituido por uno o tres sustituyentes seleccionados de alquilo (C1-C4) o halógeno; R5 es hidrógeno; R6 y R7 son independientemente…

(01/03/2012) Un compuesto de la fórmula (I): R1 es alquil-O-C(O)-, alcanoilo o heterociclilo, en donde dicho heterociclilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de halógeno, dialquilamino, alcoxi, heterociclilo, en donde el heterociclilo sustituyente se sustituye adicionalmente opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, hidroxi y alcanoilo, R2 es alquilo, cicloalquilo, o cicloalquil-alquilo-, en donde cada alquilo o cicloalquilo se sustituye opcionalmente con uno a tres sustituyentes seleccionados de alquilo, alcoxi o halógeno; R3 es R8-O-C(O)-, (R8)(R9)N-C(O)-, R8-C(O)-, arilo, heterociclilo o heteroarilo, en donde cada arilo se puede sustituir opcionalmente…