Métodos para preparar conjugados a partir de proteínas que contienen disulfuro.

Un método para formar un conjugado de proteína-carga a partir de una proteína que comprende al menos dos restos de cisteína,

donde el método comprende:

a) poner en contacto la proteína con un compuesto de fijación funcionalizado en condiciones donde el compuesto de fijación funcionalizado reacciona con dos grupos tiol libres en la proteína para formar una proteína activada que tiene los dos grupos tiol unidos covalentemente juntos por una fijación funcionalizada, en el que el compuesto de fijación funcionalizado es un derivado de dihaloacetona, y la fijación funcionalizada es -CHR-C(=Z)- CHR-, donde Z es O, y cada R es independientemente H, fenilo, alcoxi C1-C4, o alquilo C1-C4; y

b) poner en contacto la proteína activada con un compuesto de carga funcionalizado para formar una adhesión covalente de la carga con la fijación funcionalizada para formar un conjugado de proteína-carga, en el que la carga funcionalizada es un compuesto de fórmula H2N-X-L-PL, donde X es NH, N(alquiloC1-4), N-L2-PL2, u O; L y L2 son cada un grupo conector y pueden ser iguales o diferentes; y PL y PL2 son restos de carga que pueden ser iguales o diferentes.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2013/060427.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: IMASE,Hidetomo, HU,QI-YING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/54
  • A61K47/64
  • A61K47/68

PDF original: ES-2732574_T3.pdf

 

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