15 inventos, patentes y modelos de IDING, HANS
Procesos para la preparación de compuestos de pirimidinilciclopentano.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(23/10/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C271/22, C07D239/70, A61K31/517, C07C269/06, C12P17/16.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o sales del mismo, que comprende la reacción de acoplamiento de un compuesto de fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
con un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
en donde
R1 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, tercbutoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo.
R2 es un grupo protector de amino seleccionado entre la lista de bencilo, benciloxicarbonilo (carbobenciloxi, CBZ), 9-fluorenilmetiloxicarbonilo (Fmoc), p-metoxibenciloxicarbonilo, p-nitrobenciloxicarbonilo, terc- butoxicarbonilo (BOC) y trifluoroacetilo.
M es un ion metálico seleccionado entre la lista de ion de metal alcalino, ion de metal alcalinotérreo e ion de metal de transición.
PDF original: ES-2765511_T3.pdf
Procesos para preparar compuestos de (ciclopentil[d]pirimidin-4-il)piperazina.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(14/08/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D239/70.
Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o una sal del mismo, comprendiendo el proceso poner en contacto un compuesto de Fórmula III:**Fórmula**
o una sal del mismo, con un agente de metalación para formar el compuesto de Fórmula I, o una sal del mismo; en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector de amino.
PDF original: ES-2749100_T3.pdf
Transaminasas mutantes, así como procedimientos y usos relacionados con las mismas.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(03/07/2019). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12N9/10, C12P13/00.
Una transaminasa mutante con actividad transaminasa incrementada con respecto a la transaminasa natural que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1, en la que la transaminasa mutante comprende una secuencia de aminoácidos que es al menos un 65 % idéntica a la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1 (transaminasa de Ruegeria sp. TM1040; denominada 3FCR) y en la que la transaminasa mutante tiene al menos dos sustituciones aminoacídicas con respecto a la transaminasa natural, en la que el aminoácido en la posición correspondiente a la posición 59 de SEQ ID NO: 1 está sustituido con Trp o Phe y el aminoácido en la posición correspondiente a la posición 231 de SEQ ID NO: 1 está sustituido con Ala o Gly.
PDF original: ES-2744623_T3.pdf
Proceso para la fabricación de medicamentos.
(15/05/2019) Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula VIII, comprendiendo el proceso las etapas de:**Fórmula**
(a) poner en contacto 4-bromo-1-cloro-2-fluorobenceno con un agente de metalización en un disolvente orgánico aprótico para proporcionar un compuesto de organomagnesio, que se hace reaccionar con 2-cloro-N-metoxi-Nmetilacetamida para proporcionar 2-cloro-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etanona (II);**Fórmula**
(b) poner en contacto II con formiato sódico y ácido fórmico en etanol acuoso para proporcionar 1-(4-cloro-3- fluorofenil)-2-hidroxietanona (III)**Fórmula**
(c) poner en contacto III con una cetorreductasa para proporcionar (R)-1-(4-cloro-3-fluorofenil)etano-1,2-diol (IV);**Fórmula**
(d) poner en contacto IV con un cloruro de sililo (Ra)3SiCl y al menos una base en un disolvente aprótico no…
Proceso para la preparación de ácidos de isoxazolil-metoxi-nicotínicos.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07D487/04, C07D413/14, C07D413/12.
Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo:**Fórmula**
en la que R1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más halógenos y R2 es hidrógeno, alquilo o haloalquilo; que comprende en la reacción de un compuesto de la fórmula (IV)**Fórmula**
para dar un compuesto de la fórmula (I) o sales del mismo, que comprende los siguientes pasos de reacción:
a) hidrólisis de un compuesto de la fórmula (IV) en un disolvente, en presencia de una base; segudo de
b) separación de las impurezas por filtración; seguido de
c) adición de un ácido, en un disolvente; seguido de
d) filtración, lavado con una mezcla de alcohol/agua secado de los cristales obtenidos de un compuesto de la fórmula (I);
en la que en el paso a) de 7 a 10 equiv. de base se emplean con respecto al compuesto de fórmula (IV); y
en la que en el paso a) tiene lugar a una temperatura entre 50 ºC y 60 ºC.
PDF original: ES-2613802_T3.pdf
Procedimiento para la preparación de una 2-(4-aminofenil)morfolina quiral.
(19/10/2016) Procedimiento para la preparación de una 2-(4-aminofenil)morfolina quiral de fórmula **Fórmula**
en la que R1 es hidrógeno o representa un grupo protector de amino PG, que comprende las etapas a) una reducción enzimática de una cetona de fórmula **Fórmula**
en la que X es un átomo de halógeno con una oxidorreductasa para formar el alcohol quiral de fórmula **Fórmula** b) la formación del compuesto de etanolamina N-protegido de fórmula **Fórmula**
en la que PG es un grupo protector de amino;
c) la ciclación del compuesto de etanolamina N-protegido de fórmula IVa para formar la 2-(4-nitrofenil)morfolina de fórmula **Fórmula**
en la que PG es como se define anteriormente; haciendo reaccionar el compuesto de etanolamina N-protegido de fórmula IVa con un halogenuro…
Procedimiento para la preparación de la 3,5-di-omicron-acil-2-fluoro-2-C-metil-D-ribono-gamma-lactona.
(30/04/2012) Un procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula:
en donde los R, independientemente entre sí, son fenilo de 1 a 6 átomos de carbono, opcionalmente substituido con alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, o fenilo opcionalmente substituido, el cual procedimiento comprende uno o varios de los pasos siguientes:
(a) reacción de un compuesto de fórmula en donde R1 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, con una base y un compuesto de fórmula en donde R2 es alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, para formar una mezcla de los compuestos en donde R1 y R2 son como se ha indicado más arriba;
b) reacción de…
DERIVADOS DE DICARBOXAMIDA Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DEL FACTOR Xa.
(13/05/2011) Compuestos de la formula (I) **Fórmula** Rc D N C E A H B (I) O en la que A es -CONH-; B es fenilo o piridilo, estando dicho fenilo o piridilo opcionalmente sustituido, por uno o dos atomos de halogeno seleccionados independientemente del grupo constituido por cloro, fluor y bromo; Rces arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo opcionalmente sustituido, uno o dos atomos de carbono de dicho anillo arilo, heteroarilo o heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituido por un grupo carbonilo; Des fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo, estando opcionalmente sustituido dicho fenilo, piridilo, tienilo, pirimidinilo, piridacinilo o indolilo por un atomo de halogeno seleccionado entre cloro y bromo; R1 R2 R3 R4 E es E-1: , o E-2: R5 R6 R1 y R2 con independencia entre si…
DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.
(31/08/2010) Un compuesto de la fórmula I
DERIVADOS DE PIRROLIDONA COMO INHIBIDORES DE MAOB.
(11/05/2010) Un compuesto de la fórmula I
DERIVADOS DE 2-PIRAZINACARBOXAMIDA.
(24/11/2009) Compuestos de la fórmula general **(Ver fórmula)** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo, que está sin sustituir o sustituido por un grupo elegido entre hidroxi, alcoxi inferior e hidroxialquilo inferior, -CH2-(CR9R10)m-cicloalquilo, dicho cicloalquilo está sin sustituir o sustituido por hidroxi o hidroxialquilo inferior, piperidinilo y -CR11R12-COOR13; m es el número 0 ó 1; R9 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo inferior y cicloalquilo; R10 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, hidroxi y alcoxi inferior; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo inferior;…
DERIVADOS DE PIRIDIN-3-CARBOXAMIDA COMO AGONISTAS INVERSOS DE CB1.
(06/10/2009) Compuestos de la fórmula general ** ver fórmula** en la que R1 se elige entre el grupo formado por cicloalquilo C3-7 que está sin sustituir o sustituido por hidroxi o alcoxi C1-7, hidroxialquilo C1-7, hidroxihalogenoalquilo C1-7, -CH2-CR9R10-cicloalquilo C3-7 y -CR11R12-COOR13; R9 es hidrógeno o alquilo C1-7; R10 es hidrógeno, hidroxi o alcoxi C1-7; R11 y R12 con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-7; R13 es alquilo C1-7; R2 es hidrógeno; X es O o NR14; R14 es hidrógeno o alquilo C1-7; R3 se elige entre el grupo formado por alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, cicloalquil C3-7alquilo C1-7, alcoxi C1-7alquilo C1-7, halogenoalquilo C1-7, carbamoilalquilo C1-7, fenilalquilo C1-7, heterociclilalquilo C1-7, heteroarilalquilo C1-7, en donde el resto heteroarilo está sin sustituir o mono- o disustituido por alquilo C1-7 y fenilo, que está…
PROCESO ENZIMATICO PARA PREPARACION DEL ACIDO 2-AMINO-3-(2-AMINO-FENILSULFANIL)-PROPIONICO SUSTITUIDO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/08/2007). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C12P41/00, C12P17/00, C07C323/59, C12P13/04, C07C323/63, C07D285/36, C12P11/00.
Un proceso para la preparación de los compuestos de la fórmula I en donde R1 es hidrógeno o alquilo; R2 es un grupo protector amino; cada uno de R3 es independientemente halógeno, carboxilo, alcoxicarbonilo, alqueniloxicarbonilo o benciloxicarbonilo; n es 1 ó 2, cuyo proceso comprende: hacer reaccionar los compuestos de la fórmula II en donde R1, R2, R3 y n son como se definen anteriormente y R4 es alquilo o bencilo, con una proteasa en un sistema acuoso que contiene un co-solvente orgánico.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ASPARAGINA.
(01/05/2007) Uso de un procedimiento para la preparación de derivados de D-asparagina de la fórmula I, NHR1 ---- H2NOC CO2R2 I en donde, R1, es un grupo amino protector y, R2, es un alquilo, un alquilo sustituido o un grupo de la fórmula A R3(OCH2CH2)n- A en donde, R3, es hidrógeno o un grupo alquilo inferior y, n, es 1, 2 ó 3, procedimiento éste, el cual comprende, el hacer reaccionar un compuesto de la fórmula II NHR1 ---- H2NOC CO2R2 II en donde, R1 y R2, son tal y como se han definido anteriormente, arriba, con una proteasa en un sistema acuoso, a un valor pH de 6, 0 7, 5, en combinación con un co-disolvente orgánico, y la extracción subsiguiente…
PREPARACION DE TAMIFLU CON EL ACIDO GALLOCARBOXILICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/08/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Clasificación: C07C231/00, C07C271/24, C12P7/62, C07C227/00, C07C69/757, C07D263/58, C07C233/52, C07C229/48, C07C67/303, C07C67/36, C07C69/92, C07C247/14.
Un proceso para la preparación de un derivado del ácido 4, 5-diamino shikímico de la **fórmula** y las sales de adición farmacéuticamente aceptables del mismo en donde R1 es un grupo alquilo C1-20 opcionalmente sustituido por alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-6, hidroxilo, alcoxilo C1-6, alcoxicarbonilo C1-6, F, ce, Br e I, R2 es un grupo alquilo C1-12, y R3 y R4, independiente uno del otro son H o sustituyentes de un grupo amino que es alcanoilo C 1-6 con la condición que tanto R3 como R4 no son H.
