11 inventos, patentes y modelos de HERSEL,ULRICH

(15/05/2019) Un profármaco polimérico en cascada que comprende: - una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa; - un grupo de enmascaramiento que tiene al menos un nucleófilo y que es distinto del portador; en donde el profármaco tiene la siguiente estructura:**Fórmula** en donde T es D; D es un residuo de una amina que contiene una unidad estructural biológicamente activa, que está conectada a la unidad estructural de la molécula a través de un grupo amina; X es una unidad estructural espaciadora, tal como R5-Y6; Y1, Y2 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en O y S; Y3, Y5 se seleccionan independientemente…

(01/05/2019) Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable de este que comprende un conjugado de exendina enlazador D-L, en donde D representa un resto exendina; y -L se representa mediante la fórmula (la),**Fórmula** en donde la línea punteada indica el acoplamiento a uno de los grupos amino de la exendina al formar una unión amida; R1 se selecciona de alquilo C1-4; R2a se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C1-4, en donde L2 es una unión química simple o un espaciador; y Z es un hidrogel; en donde el hidrogel es una red polimérica tridimensional, hidrófila o anfífila capaz de captar grandes cantidades de agua, compuesta por homopolímeros o copolímeros, que son insolubles debido a la presencia de retículos químicos o físicos covalentes (interacciones…

(10/04/2019) Un profármaco o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo de un fármaco D-H, el profármaco o su sal farmacéuticamente aceptable que consiste en un conjugado enlazador de fármaco D-L, en donde - D es una unidad estructural biológicamente activa que contiene nitrógeno del fármaco D-H; y - L no muestra los efectos farmacológicos del fármaco D-H y representa una unidad estructural -L1-(5 L2-Z)1-4, en donde - L1 está representado por la fórmula (I),**Fórmula** en donde la línea discontinua indica la unión al nitrógeno de la unidad estructural biológicamente activa a través de la formación de un enlace amida; X es C(R4R4a); N(R4); O; C(R4R4a)-C(R5R5a); C(R5R5a)-C(R4R4a); C(R4R4a)-N(R6); N(R6)-C(R4R4a); C(R4R4a)-O; o OC( R4R4a); X1 es C; o…

(21/06/2017) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de insulina en una concentración de al menos 10 mg/ml, caracterizada por tener un perfil farmacocinético in vivo sustancialmente sin aumento brusco del compuesto de insulina, y en donde el compuesto de insulina está completamente contenido en un depósito, y en donde el compuesto de insulina está unido covalentemente en el depósito, en donde el compuesto de insulina es un profármaco o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, que es un conjugado de insulina-conector D-L, en donde D representa el resto de insulina; y -L es un resto conector biológicamente no activo -L1 representado por la fórmula (I), **(Ver…

(18/05/2016) Composición farmacéutica que comprende excipientes farmacéuticos adecuados y que comprende también una cantidad eficaz clínica in vivo en seres humanos de un conjugado de profármaco pegilado de hormona de crecimiento humana recombinante (rhGH), en la que PEG se une a rhGH mediante un grupo de unión transitorio autohidrolizable (autoescindible); estando dicho conjugado de profármaco caracterizado porque: : el conjugado tiene una actividad GH que es menor del 5% de la hormona de crecimiento nativa sin PEG; y : la velocidad de autohidrólisis de grupo de unión es tal que la semivida in vivo es de desde 10 horas hasta 600 horas que se mide mediante inyección intravenosa en ratas del conjugado, seguido por la extracción…

(11/12/2013) Una composición que comprende: - un polímero hiperramificado que comprende grupos oxietileno unidos a un núcleo; y - una unidad estructural biológicamente activa siendo una proteína o polipéptidocon lo cual la unidad estructural activa biológicamente está unida al núcleo por medio de un enlazante L sin trazasustancialmente no enzimáticamente escindible que comprende un grupo carbamato, en donde el polímerohiperramificado contiene al menos dos cadenas moleculares, cadenas moleculares que son de longitud suficientepara estar así dispuestas de manera que forman una cavidad para acomodar la unidad estructural activabiológicamente, en donde las cadenas moleculares contienen grupos de cubrimiento C estéricamente exigentes quecontienen grupos oxietileno; que tienen la fórmula (V)**Fórmula** en donde B es el núcleo; EMC son las cadenas…

(15/08/2012) Un profármaco polimérico que comprende al menos un polímero unido vía al menos un enlace permanente con un ligador de bicina, que se une vía un enlace temporal con una amina que contiene una fracción biológicamente activa, en donde el profármaco o el correspondiente reactivo del ligador del profármaco polimérico tienen la siguiente estructura: en donde T es D o A; siendo D un residuo de una amina que contiene una fracción biológicamente activa, en donde D se conecta con el ligador del profármaco polimérico a través de un grupo amina primario o secundario de la amina que contiene una fracción biológicamente activa; y siendo A un grupo saliente; X es una fracción espaciadora tal como R13-Y1; Y1 es O, S, succinimida, maleimida, enlaces carbono-carbono insaturados o cualquier heteroátomo que contiene…

(09/07/2009) Procedimiento para la preparación de un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** B-Q-X1 I en la que B es una molécula bioactiva que confiere adherencia celular, Q falta o es una molécula espaciadora orgánica y X1 es una molécula de anclaje seleccionada del grupo -W (i) -V-W (ii) -V-[V-W2]2 (iii) o -V-[V-(V-W2)2]2 (iv), en las que W significa **(Ver fórmula)** y V Lys, Asp o Glu, YY es un grupo carboxilo, estando un grupo amino libre del grupo B enlazado peptídicamente con un grupo carboxilo libre de la molécula espaciadora Q o de la molécula de anclaje X1, o un grupo amino libre del resto Q con un grupo carboxilo libre del resto X1, o sus sales, caracterizado porque la molécula bioactiva B, que puede estar provista de grupos protectores, y la molécula de espaciador-anclaje…

(01/05/2009) Compuesto de fórmula I B-Q-X1 en la que B es una molécula bioactiva mediadora de la adhesión celular, seleccionada del grupo** ver fórmula** y Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (ii) Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iii) Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iv) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg (v) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn (vi) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg (vii) significando para (i) X H 2N-C(=NH)-NH, Het-NH-, H 2N-C(=NH)-, A-C(=NH)-NH- o Het- Y -(CH2)n- o ** ver fórmula** -(CH 2) s-CH(R 4 )-(CH 2) t- o -(CH 2) p-Het 1 -(CH 2) q-, Z N-R 2 o CH-R 2 R 2 H o alquilo con 1 a…