Composición de insulina de acción prolongada.

Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de insulina en una concentración de al menos 10 mg/ml,

caracterizada por tener un perfil farmacocinético in vivo sustancialmente sin aumento brusco del compuesto de insulina, y en donde el compuesto de insulina está completamente contenido en un depósito, y en donde el compuesto de insulina está unido covalentemente en el depósito,

en donde el compuesto de insulina es un profármaco o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable, que es un conjugado de insulina-conector D-L, en donde

D representa el resto de insulina; y

-L es un resto conector biológicamente no activo -L1 representado por la fórmula (I),

**(Ver fórmula)**

en donde la línea de trazos indica la unión a uno de los grupos amino de la insulina por formación de un enlace amida;

X es C(R3R3a); o N(R3);

R1a, R3a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H, NH(R2b), N(R2b)C(O)R4 y alquilo C1-4; R1, R2 R2a, R2b, R3, R4 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-4,

en donde L1 está sustituido con un L2-Z y opcionalmente sustituido adicionalmente, con la condición de que el hidrógeno marcado con un asterisco en la fórmula (I) no se sustituya por ningún sustituyente, y en donde

L2 es un enlace simple químico o un espaciador; y

Z es un hidrogel.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2010/061160.

Solicitante: SANOFI-AVENTIS DEUTSCHLAND GMBH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: BRUNINGSTRASSE 50 65929 FRANKFURT AM MAIN ALEMANIA.

Inventor/es: RAU, HARALD, HERSEL,ULRICH, WEGGE,THOMAS, LESSMANN,TORBEN, SPROGØE,KENNETT, CLEEMANN,FELIX, KADEN-VAGT,SILVIA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/28 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › Insulinas.
  • A61K9/06 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › Ungüentos; Excipientes para éstos (aparatos para su fabricación A61J 3/04).

PDF original: ES-2636741_T3.pdf

 

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