DERIVADOS DE PEPTIDOS Y DE PEPTIDOMIMETICOS CON PROPIEDADES II INHIBIDOREAS DE INTEGRINA.
Compuesto de fórmula I B-Q-X1 en la que B es una molécula bioactiva mediadora de la adhesión celular,
seleccionada del grupo** ver fórmula** y Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (ii) Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iii) Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg-Lys (iv) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn-Arg (v) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg-Asn (vi) Thr-Trp-Tyr-Lys-Ile-Ala-Phe-Gln-Arg (vii) significando para (i) X H 2N-C(=NH)-NH, Het-NH-, H 2N-C(=NH)-, A-C(=NH)-NH- o Het- Y -(CH2)n- o ** ver fórmula** -(CH 2) s-CH(R 4 )-(CH 2) t- o -(CH 2) p-Het 1 -(CH 2) q-, Z N-R 2 o CH-R 2 R 2 H o alquilo con 1 a 4 átomos de C R 3 H, Ar, Het o A R 4 H, A, Ar, OH, OA, OAr, arilalquilo, Hal, CN, NO2, CF3 o OCF3, A COOH, NH 2 o alquilo con 1-6 átomos de C, sin sustituir o sustituido con COOH o NH 2 Ar fenilo sin sustituir o sustituido una, dos o tres veces con A, OH, NH2, OA, CF3, OCF3, CN, NO2 o Hal que puede estar sustituido con un fenilo sustituido una, dos o tres veces con A, OH, OA, OCF 3, CN, NO 2 o Hal de tal manera que se forme un bifenilo sin sustituir o sustituido, Hal F, Cl, Br o I, Het un resto heterocíclico mono o bicíclico saturado, parcialmente o completamente insaturado con 5 a 10 miembros de anillo pudiendo presentar 1 a 3 átomos de N y/o S o O y el resto heterocíclico puede estar sustituido una o dos veces con CN, Hal, OH, NH2, COOH, OA, CF3, A, NO2, Ar o OCF3, Het 1 un heterociclo aromático de 5 ó 6 miembros con 1 a 4 átomos de N y/o S que puede estar sin sustituir o sustituido una o dos veces con F, Cl, Br, A, OA o OCF3, n 4, 5 ó 6, m, o, p, q 0, 1 ó 2 s, t 0, 1, 2, 3, 4, 5; Q falta o significa una molécula espaciadora orgánica y X1 una molécula de anclaje seleccionada del grupo -CO-CH=CH 2 -CO-(CH2)1-20-CO-CH=CH2 -CO-(CH 2) 1-20-SH (x) -CO-CH(NH2)-CH2-SH (xi) -NH-(CH2)1-20-CO-CH=CH2 (viii) (ix) (xii) -NH-(CH 2) 2-20-SH (xiii) -NH-CH(CO2H)-CH2-SH (xiv), estando ligado entre sí de forma peptídica en el caso de los compuestos (viii) a (xi) un grupo amino libre del grupo B con un grupo carboxilo libre de la molécula espaciadora Q o de la molécula de anclaje X1 o un grupo amino libre del resto Q con un grupo carboxilo libre del resto X1, y estando ligado entre sí de forma peptídica en el caso de los compuestos (xii) a (xiv) un grupo carboxilo libre del grupo B con un grupo amino libre de la molécula espaciadora Q o de la molécula de anclaje X 1 o un grupo carboxilo libre del resto Q con un grupo amino libre del resto X 1, así como sus sales.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: MERCK PATENT GMBH.
Nacionalidad solicitante: Alemania.
Dirección: FRANKFURTER STRASSE 250,64293 DARMSTADT.
Inventor/es: MEYER, JIRG, NIES, BERTHOLD, KESSLER, HORST, KANTLEHNER, MARTIN, HILZEMANN, GUNTER, DARD, MICHEL, GIBSON, CHRISTOPH, HERSEL,ULRICH, SULYOK,GABOR.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 31 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- C07K7/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados.
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